Astemizole

В Astemizole это так называемый антигистаминный препарат, который используется для симптоматического лечения аллергии. Однако этот препарат больше не доступен на немецком рынке.

Что такое астемизол?

Астемизол - антагонист рецептора H1 и антигистамин второго поколения. Блокируя гистаминовые рецепторы, астемизол отменяет или, по крайней мере, ослабляет образование гистаминового вещества-посредника.

В отличие от препаратов первого поколения, астемизол не проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не может проникать в центральную нервную систему. Астемизол и аналогичные препараты появились на рынке с 1984 г. В Германии и Австрии этот препарат продавался под торговой маркой Hisamanal.

Этот препарат в настоящее время снят с продажи в большинстве стран. Причина: в редких случаях возможно сильное взаимодействие с некоторыми ингибиторами ферментов. Однако исследование препарата все еще продолжается. Одной из возможных областей применения в будущем может стать терапия опухолей.

Фармакологический эффект

Астемизол применялся для лечения аллергического конъюнктивита, аллергического ринита, сенной лихорадки и крапивницы и вводился перорально.

Активный ингредиент связывает рецепторы H1 в кровеносных сосудах, в мышцах бронхов, в желудочно-кишечном тракте и в матке. Астемизол быстро всасывается организмом в желудочно-кишечном тракте, поэтому его период полувыведения составляет всего 24 часа.

Поскольку активный ингредиент связывается с рецептором, астемизол называют конкурентным антагонистом. Таким образом, активный ингредиент занимает рецепторы и образует с ними комплекс. Вытесняя гистамин из рецепторов H1, астемизол оказывает противоаллергическое действие. Это предотвращает такие симптомы, как зуд, отек и покраснение кожи.

Кроме того, препарат обладает антихолинергическим действием, поскольку стыкуется с мускариновыми рецепторами. Это мембранно-резистентный рецептор, в котором вырабатывается ацетилхолин, один из важнейших нейротрансмиттеров в организме человека. Это играет важную роль в передаче возбуждения между нервами и мышцами. Это вещество-посланник связано с многочисленными когнитивными процессами, поэтому оно является важным фактором в связи с такими заболеваниями, как болезнь Альцгеймера. Потому что это заболевание также проявляется из-за недостатка этого вещества-вестника.

Медицинское применение и использование

Препарат астемизол применялся для ослабления или полной отмены действия передающего вещества гистамина. Наиболее важное применение - лечение аллергических заболеваний. Помимо зуда и покраснения кожи это также включает воспаление тела и конъюнктивы глаза.

Антигистаминные препараты H1 первого поколения были заменены такими препаратами, как астемизол, потому что первый мог легко преодолевать гематоэнцефалический барьер, что позволяло активным ингредиентам быстро проникать в центральную нервную систему. Это позволило значительно снизить возможные побочные эффекты.

Препараты второго поколения, такие как астемизол, в настоящее время сняты с рынка Германии и многих других стран и заменены более новыми препаратами. Они вызывают меньше побочных эффектов, а также предлагают дополнительные терапевтические преимущества.

Из-за относительно длительного периода полувыведения, составляющего 24 часа, астемизол давал пациентам, которые переносили препарат, преимущество в том, что было достаточно однократной суточной дозы. Препарат, который в основном абсорбировался организмом в желудочно-кишечном тракте, выводился с фекалиями.

Риски и побочные эффекты

Помимо незначительных побочных эффектов, таких как сухость во рту, усталость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, астемизол в основном имел побочные кардиологические эффекты. Помимо сердечных аритмий, препарат также может вызвать остановку сердца или фибрилляцию желудочков.

Хотя эти побочные эффекты были редкими, они были очень серьезными. В результате применение астемизола было полностью прекращено во многих странах и значительно сокращено в других.

Было показано, что побочные эффекты, влияющие на сердце, особенно серьезны у пациентов, страдающих повреждением печени или удлинением интервала QT. Причина этого в том, что калиевые каналы в сердечной мышце заблокированы. В крайних случаях эта блокада может привести к тахикардии torsades de pointes, которая заметна по частоте сердечных сокращений 150 ударов в минуту. В крайних случаях это может перерасти в фибрилляцию желудочков и, таким образом, создать опасную для жизни ситуацию для пациента.