Биодоступность

Биодоступность - это измеримая величина, относящаяся к активному ингредиенту лекарств. Значение соответствует проценту активного ингредиента, который достигает системного распределения в организме в неизменном виде. Таким образом, биодоступность соответствует скорости и степени абсорбции лекарственного средства и может проявлять свое действие в месте назначения.

Какая биодоступность?

Биодоступность - это фармакологический термин, обозначающий процентное содержание активного ингредиента в конкретной дозе лекарственного средства, доступного в неизмененном виде для системы и кровотока. Таким образом, биодоступность соответствует мере скорости и степени, с которой определенное лекарство абсорбируется и в конечном итоге достигает своего соответствующего места действия.

Специальная мера биодоступности заключается в том, что абсолютная биодоступность, По определению, препараты, вводимые внутривенно, обладают 100-процентной биодоступностью. Таким образом, абсолютная биодоступность - это биодоступность лекарства по сравнению с его внутривенным введением. От относительная биодоступность всегда используется, когда форма введения активного ингредиента сравнивается с другой формой введения.

В фармакокинетике биодоступность является важным параметром, особенно в связи с одобрением препарата.

Функция и задача

После приема определенного препарата его активные компоненты не сразу попадают в организм. Например, перорально принимаемые лекарства сначала должны пройти через желудочно-кишечный тракт, где они всасываются стенками кишечника и только затем всасываются в кровь и передаются в печень. Время, необходимое для того, чтобы вещество достигло плазмы и транспортировалось в намеченное место через кровоток, соответствует его биодоступности.

Таким образом, биодоступность является измеряемым параметром и часто официально указывается на лекарствах. Чтобы измерить размер, например, после перорального введения соответствующего лекарственного средства или активного ингредиента, его концентрацию в плазме определяют через различные интервалы времени. Как правило, результаты измерений представляют собой график, имеющий форму кривой, на которой видно наводнение введенного агента или активного ингредиента. То, что находится под кривой, называется AUC и соответствует закрытой «области под кривой». Эта область показывает поведение, пропорциональное соответствующему количеству активных ингредиентов, которые достигли организма при введении. Имеются формулы для расчета абсолютной биодоступности. Формула F = AUC (перорально) / AUC (внутривенно) дает абсолютный размер.

В случае фармацевтических препаратов величина биодоступности имеет решающее значение для определения биоэквивалентности. Биоэквивалентность всегда используется, когда два лекарственных препарата имеют одинаковые активные ингредиенты и в то же время взаимозаменяемы друг с другом, хотя они отличаются друг от друга производственным процессом или вспомогательными веществами. Если оба препарата имеют один и тот же активный ингредиент, но имеют разную биодоступность, они не являются биоэквивалентными и, следовательно, не могут быть заменены.

В фармацевтической промышленности доступны так называемые биоэнхансеры, влияющие на биодоступность. Они увеличивают биодоступность за счет увеличения всасывания определенных веществ в кишечнике. Кроме того, они ингибируют расщепление веществ в печени и улучшают способность активных ингредиентов связываться с намеченными участками связывания. Кроме того, некоторые биоэнхансеры увеличивают вероятность проникновения активных ингредиентов через гематоэнцефалический барьер.

Болезни и недуги

При определенных обстоятельствах биодоступность некоторых активных веществ или лекарств может быть снижена. Например, лекарства и активные ингредиенты могут разрушаться, когда лекарство впервые проходит через печень при пероральном приеме. Этот эффект известен как эффект первого прохода. После абсорбции активный ингредиент попадает в печень через воротную вену. Там он частично метаболизируется клетками печени. Таким образом, только некоторые из фактически содержащихся активных ингредиентов достигают нижней полой вены. Это означает, что для системного распространения можно использовать только оставшуюся часть препарата.

Эффект первого прохождения обычно удается избежать парентеральным, сублингвальным, ректальным или трансбуккальным введением препарата. Другой возможностью является введение так называемых пролекарств, содержащих неактивные или, по крайней мере, слабоактивные вещества, которые становятся активными только после метаболизма в печени. Пролекарства всегда имеют большое значение, когда фактически активный активный ингредиент вообще не достигает желаемого места действия, его количество уменьшается или оно недостаточно избирательно при пероральном введении. Концепция пролекарства улучшает фармакокинетические свойства активных ингредиентов, а при пероральном всасывании также улучшает биодоступность лекарств, уменьшая эффект первого прохождения или позволяя некоторым лекарствам преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Биодоступность лекарства может отличаться от человека к человеку. Доля системно распределенных активных ингредиентов в каждом лекарстве зависит, например, от соответствующей функции печени, а не только зависит от химических свойств лекарства. Например, биодоступность автоматически увеличивается у людей с определенными заболеваниями печени. То же самое относится к пожилым людям, печень которых функционирует лишь в ограниченной степени по физиологическим причинам.

У пациентов с заболеваниями печени стандартная дозировка определенного лекарственного средства может привести к опасным концентрациям активных веществ в плазме и, таким образом, к развитию нежелательных эффектов. Таким образом, информация о показателях печени пациентов является одной из наиболее важных основ для принятия решения о конкретной лекарственной терапии или лечении.