Carbidopa

Carbidopa является лекарственным средством из группы препаратов ингибиторов L-ДОПА декарбоксилазы. Препарат используется для лечения болезни Паркинсона и включен в список основных лекарственных средств ВОЗ.

Что такое карбидопа?

Карбидопа - препарат из группы препаратов ингибиторов L-ДОФА декарбоксилазы. Препарат используется для лечения болезни Паркинсона.

Карбидопа - селективный ингибитор декарбоксилазы. Ингибиторы декарбоксилазы - это так называемые конкурентные ингибиторы декарбоксилазы ДОФА. Это фермент, замедляющий распад L-допа. L-допа, также называемая леводопа, представляет собой вещество, которое действует как предшественник меланина, адреналина, дофамина и норадреналина.

Препарат был открыт в 1950-х годах. В 1961, 1963, 1969 и 1971 годах патент был предоставлен компанией Merck & Co. Inc. Карбидопа обычно доступна на рынке в комбинации с лекарством леводопа. Карбидопа используется с леводопой для лечения болезни Паркинсона.

Фармакологический эффект

Карбидопа избирательно подавляет декарбоксилазу. Таким образом, препарат на периферии предотвращает превращение L-ДОФА в дофамин. Поскольку карбидопа не может преодолеть гематоэнцефалический барьер, процесс преобразования L-ДОФА в дофамин в головном мозге не влияет.

Медицинское применение и использование

Карбидопа используется для лечения болезни Паркинсона. Болезнь Паркинсона - это нейродегенеративное заболевание, которое медленно прогрессирует. Характерным является гибель нервных клеток в черной субстанции среднего мозга, которые производят дофамин. Это приводит к дефициту передающего вещества дофамина и в конечном итоге к снижению активирующего действия базальных ганглиев на кору головного мозга. Основными симптомами болезни Паркинсона являются ригидность мышц, замедленные движения, мышечный тремор, неподвижность и постуральная нестабильность.

Болезнь Паркинсона обычно лечат препаратами L-ДОФА. L-ДОФА является предшественником биосинтеза дофамина. Пройдя гематоэнцефалический барьер, L-ДОФА метаболизируется в головном мозге до дофамина. Это развивает желаемый фармакологический эффект и приводит к облегчению симптомов. Леводопа - одно из так называемых пролекарств.

Ингибитор L-ДОФА декарбоксилазы карбидопа используется для предотвращения превращения вещества на периферии. Без ингибирования периферического декарбоксилирования карбидопой 95 процентов введенной L-ДОФА уже метаболизировалось бы вне мозга. Дозу L-ДОФА можно уменьшить, добавив карбидопу. Это также означает, что побочных эффектов меньше. У пациентов, получающих комбинацию L-DOPA и карбидопы, меньше вероятность развития никтурии, тахикардии или ортостатических нарушений.

Здесь вы можете найти свое лекарство

➔ Лекарства успокаивающие и укрепляющие нервы

Риски и побочные эффекты

Однако при приеме карбидопы также могут возникнуть побочные эффекты. Например, может возникнуть тошнота и рвота. Также наблюдаются симптомы шизофрении. Здесь можно различать положительные и отрицательные симптомы. Положительные симптомы появляются в дополнение к нормальной личности. К ним относятся заблуждения, расстройства мышления и расстройства эго. Негативные симптомы касаются вождения, психомоторных навыков, мышления и аффекта. Развивается истощение аффекта. Снижена способность переживать эмоциональные переживания. Психомоторные навыки пострадавшего снижены. Мимика и жесты пациентов кажутся жесткими. Привод тоже снижен. Мысль пуста, лишена воображения и обеднена. Часто эти симптомы дополняются когнитивными ограничениями.

Помимо симптомов, подобных шизофрении, люди также могут испытывать смущение или видеть кошмары. Нарушения сна также могут возникать остро. Акинезия может развиться при длительном приеме лекарств. Акинезия - это патологическая неподвижность. При болезни Паркинсона это явление также известно как акинезия в конце приема. Здесь уменьшение движения происходит в конце продолжительности действия принятой дозы лекарства Паркинсона.

Еще один побочный эффект длительного приема карбидопы - так называемое замораживание. В неврологии термин «замораживание» описывает внезапные двигательные блоки. Пациенты замирают во время движения и больше не могут двигаться. Кроме того, могут возникать приступообразные явления включения / выключения. Феномен включения / выключения характеризуется внезапным переходом от хорошей подвижности к абсолютной неподвижности. Явления могут длиться от минут до часов. Точная причина пока не выяснена.

Кроме того, при длительном приеме карбидопы могут развиться гиперкинезия и дискинезия. При гиперкинезе патологически увеличивается подвижность. Это проявляется в виде непроизвольных, резких и непредсказуемых движений лица, туловища, шеи или конечностей. Дискинезия - это также нарушение нормального движения. При болезни Паркинсона дискинезии проявляются как нежелательные чрезмерные движения.

Следует соблюдать осторожность при сочетании леводопы и карбидопы с трициклическими антидепрессантами. В отдельных случаях происходит опасное для жизни падение артериального давления. Напротив, комбинация препаратов из группы активных веществ, называемых ингибиторами МАО, может привести к критическому повышению артериального давления.

Следует отметить, что метоклопрамид ускоряет опорожнение желудка, тем самым усиливая действие карбидопы и леводопы. Одновременный прием пищи, богатой белком, может снизить эффективность комбинированного продукта. То же касается и одновременного приема препаратов железа. Поэтому добавки железа следует всегда принимать как минимум за два часа до или самое раннее через два часа после приема комбинации активных ингредиентов.