фторхинолонов

фторхинолонов представляют собой отдельный класс антибиотиков, все они имеют одну и ту же основную химическую структуру, которая является производной хинолина. Большое количество различных хинолонов можно получить путем замены заместителей в азотсодержащей кольцевой системе.

Что такое хинолоны?

В качестве основной структуры хинолоны имеют азотсодержащую кольцевую систему, производную от хинолина. Кольцевая система состоит из бензольного кольца и пиридинового кольца. В хинолонах все еще есть одна карбоновая кислота и одна карбонильная группа в азотсодержащем пиридиновом кольце. Различные заместители связаны с бензольным кольцом и с атомом азота пиридинового кольца.

В основном, хинолоны действуют путем ингибирования бактериального фермента гиразы. Фторхинолоны также подавляют рост бактерий другим биохимическим путем, который, однако, еще не полностью изучен. Из-за расширенного действия фторхинолонов они имеют широкий спектр применения против многих типов бактерий.

Активный ингредиент налидиксовой кислоты, который больше не используется, служит исходным веществом для синтеза хинолонов. Налидиксовая кислота, в свою очередь, также производится синтетическим путем. В качестве альтернативы нефторсодержащие хинолоны имеют пиперазиновое кольцо в соответствующей точке.

Спектр действия хинолонов очень широк. Есть представители этого класса активных ингредиентов с ограниченным действием, а также с широким и интенсивным действием. Основной механизм антибактериального действия одинаков для всех хинолонов. Только заместители определяют интенсивность и избирательность их влияния.

Фармакологический эффект

Антибактериальный эффект хинолонов основан на ингибировании бактериальной гиразы. Гираза - это фермент, который встречается только у бактерий. Он обеспечивает депирализацию и восстановление спиральной структуры ДНК. Генетический код бактериальной ДНК может быть прочитан и переведен в белки только в деспирализованном состоянии.

Однако, если гираза заблокирована, процесс раскрутки ДНК перестает быть активным. ДНК больше не может быть прочитана должным образом, что приводит к подавлению роста бактерий. Затем существующие бактерии медленно отмирают. У фторхинолонов есть дополнительный механизм, который приводит к подавлению роста многих бактериальных штаммов. Однако этот процесс еще до конца не изучен.

Заместители определяют силу эффекта и в то же время, с какими бактериями бороться. Некоторые хинолоны действуют в основном на грамположительные бактерии, другие - на грамотрицательные. Помимо хинолонов, которые обладают широким спектром действия против многих типов бактерий, существуют также хинолоны с очень ограниченным спектром действия. Поскольку гираза содержится только в бактериях, хинолоны могут лечить только бактериальные инфекции. Они не действуют против грибков и вирусов.

Медицинское применение и использование

Хинолоны используются для борьбы с бактериальными инфекциями. Чтобы определить, какие антибиотики из этого класса активных веществ обещают наилучшие шансы на выздоровление, сначала необходимо определить тип бактерий. Потому что не каждый хинолон эффективен против всех бактерий. Отсюда вытекают различные области применения.

Фармацевтические препараты можно вводить различными способами. Их можно принимать внутрь в виде таблеток, капсул или в виде сока или вводить в виде инфузионного раствора. Все хинолоны действуют против инфекций мочевыводящих путей и почек. Препараты норфлоксацин или пипемидовая кислота могут применяться при инфекциях мочевыводящих путей. Норфлоксацин также эффективен против гонореи, передающейся половым путем (гонорея). Лекарства, такие как эноксацин, также можно использовать при респираторных, легочных или кожных инфекциях.

У препарата левофлоксацин еще более широкий спектр применения. Помимо инфекций мочевыводящих путей и дыхательных путей, его также можно использовать для лечения инфекций кожи, мягких тканей и глаз. Два препарата офлоксацин и ципрофлоксацин охватывают самый широкий спектр применения. Помимо инфекций почек, мочевыводящих путей, дыхательных путей или кожи, применения включают инфекции костей и суставов, инфекции пищеварительного тракта, желчного пузыря, ушей, носа, горла и глаз. Кроме того, ципрофлоксацин также можно применять при сепсисе (заражении крови), сибирской язве или муковисцидозе (муковисцидозе) у детей.

Фторхинолоны очень хорошо усваиваются тканями организма, поэтому их можно быстро найти повсюду в организме. Таким образом, фторхинолоны также можно использовать для борьбы с инфекциями, которые трудно поддаются лечению другими лекарствами, например, инфекции костей или простаты.

Риски и побочные эффекты

Хинолоны взаимодействуют с другими лекарствами, что либо снижает их эффективность, либо приводит к побочным эффектам. Эффективность хинолонов снижается солями двухвалентного кальция или магния, а также антацидами, поскольку они образуют комплексы вместе.

При применении с противоревматическими средствами и стероидами могут возникать состояния возбуждения. Кроме того, при использовании лекарства могут возникнуть различные побочные эффекты. Наблюдаются тошнота и рвота. Реже наблюдаются диарея и боли в животе.

В редких случаях могут возникать неврологические расстройства, такие как повышенная возбудимость, возбужденное состояние, бессонница, головокружение или даже галлюцинации.

Во время лечения хинолонами наблюдается повышенная чувствительность к солнечному излучению. Во время хинолоновой терапии противопоказаны солнечные ванны или солнечные ванны. Исследования также показывают, что хинолоны обладают свойствами, повреждающими хрящи. Возможны сердечные аритмии также из-за нарушений в проведении возбуждения.

Очень редкие побочные эффекты - это изменение формулы крови и аллергические реакции. Хинолоны нельзя назначать во время беременности или кормления грудью. То же самое относится к применению у детей и подростков. Противопоказания также имеются в случае церебральных спазмов, тяжелой почечной недостаточности или сердечной аритмии.