Циклоспорин является активным ингредиентом из группы иммунодепрессантов. В основном он используется для предотвращения реакций отторжения после трансплантации органов.
Что такое циклоспорин?
Циклоспорин - это общественное имя активного фармацевтического ингредиента, подавляющего иммунную систему. Препарат изготовлен из норвежских грибов видов Cylindrocarpon lucidum и Tolypocladium inflatum. С химической точки зрения циклоспорин - это циклический белок с одиннадцатью различными сложными эфирами аминокислот.
Циклоспорин впервые был использован в трансплантологии в 1978 году. Это первое использование было революцией в этой области медицины, поскольку циклоспорин значительно увеличивал время выживания органов-реципиентов. Хартманн Штэелин и Жан-Франсуа Борель открыли это лекарство.
Фармакологический эффект
Циклоспорин - это так называемый циклический белок. Он связывается с циклофилином А. Это иммунофилин. Иммунофилины - это белки, которые находятся в клетках организма. Их точное значение для организма пока неизвестно. В случае циклоспорина они действуют как внутриклеточные рецепторы. Связывание с этой пролил-цис-транс-изомеразой создает комплекс, который, в свою очередь, связывается с кальциневрином. Кальциневрин - это фосфатаза, которая зависит от кальция и кальмодулина.
Комплекс циклофилина А и циклоспорина предотвращает активацию ядерного фактора актикатина Т-клеток (NFAT) в кальциневрине. Это белок, регулирующий ген. Активированный NFAT обычно достигает ядра клетки и индуцирует там продукцию цитокинов, интерлейкинов и интерферонов.
Без ингибирования циклоспорина высвобождаются многочисленные иммуностимулирующие вещества. Циклоспорин временно деактивирует этот механизм и, таким образом, подавляет высвобождение иммуностимуляторов и пролиферацию лейкоцитов. Таким образом, циклоспорин оказывает иммунодепрессивное действие.
Медицинское применение и использование
Циклоспорин используется для подавления иммунной системы. Такая иммуносупрессия необходима, например, после трансплантации. После трансплантации организм может распознать пересаженный орган как чужеродный и атаковать его. Иммунная система реагирует на трансплантат как патоген. Такие реакции отторжения могут возникать через несколько дней, месяцев или даже лет после операции. Иммунодепрессанты, такие как циклоспорин, используются для предотвращения этих реакций.
Циклоспорин также используется при аутоиммунных заболеваниях. При аутоиммунной реакции иммунная система обращается против собственной ткани или органов по причинам, часто до сих пор неизвестным. Язвенный колит и болезнь Крона относятся к числу аутоиммунных заболеваний, которые лечат циклоспорином. Воспалительное заболевание кишечника связано с такими симптомами, как спазмы в животе, диарея и тяжелое расстройство желудка.
Гломерулонефрит также лечится циклоспорином. Гломерулонефрит - это заболевание почек, которое обычно возникает через 1-2 недели после инфекции верхних дыхательных путей или уха.
Другими областями применения циклоспорина являются тяжелые или даже устойчивые к терапии кожные заболевания, такие как псориаз или атопический дерматит (нейродермит), а также хронические воспаления конъюнктивы или роговицы.
В сочетании с препаратом метилпреднизолоном хорошие результаты достигаются с циклоспорином при лечении гнездной алопеции. Очаговая алопеция также известна как круговое выпадение волос. Это наиболее частое воспалительное заболевание, сопровождающееся выпадением волос.
Циклоспорин также используется в терапии рака. Вместе с лекарственным средством верапамил он предотвращает транспортировку химиотерапевтических агентов из клеток-мишеней белком множественной лекарственной устойчивости 1. Переносчик MDR1 часто отвечает за устойчивость к химиотерапевтическим препаратам.
Здесь вы можете найти свое лекарство
➔ Лекарства от сердечной аритмииРиски и побочные эффекты
Даже в малых дозах регулярное употребление циклоспорина может повредить почки. Также возможно поражение печени и желудочно-кишечного тракта. Кроме того, это может привести к росту десен и задержке воды. Возможными побочными эффектами также являются высокое кровяное давление или гирсутизм. Гирсутизм - это мужской характер распределения волос на теле у женщин. У пораженных женщин сильные волосы в области челюсти возле ушей, на верхней губе, на подбородке, на груди и на животе. Иммунная система сильно ослаблена у пациентов, регулярно принимающих высокие дозы циклоспорина. Пациенты с трансплантатом обычно страдают этим иммунодефицитом. С одной стороны, иммунодефицит необходим для предотвращения отторжения трансплантата, с другой стороны, он увеличивает вероятность рака в три-пять раз. Кроме того, существует повышенный риск заражения. Фактически безвредные инфекции также могут протекать тяжелым течением. Кроме того, наблюдается повышение уровня липидов в крови. У некоторых пациентов при его приеме также развиваются фиброаденомы. Фиброаденомы - это доброкачественные опухолевые новообразования в области молочной железы. При приеме циклоспорина следует избегать сильного солнечного света. Также противопоказаны УФ-излучение и световая терапия.
