элвитегравиру

В элвитегравиру - препарат, входящий в состав ингибиторов интегразы. В медицине эльвитегравир в основном используется как лекарство для лечения инфекций, вызванных вирусом ВИЧ-1. Врачи всегда применяют действующее вещество вместе с другими лекарствами, которые обладают антиретровирусным действием. Врачи часто комбинируют элвитегравир с веществом кобицистат, которое является так называемым бустером.

Что такое Эльвитегравир?

Эльвитегравир обладает высокой степенью ингибирования интегразы (ретровирусного фермента), что делает его пригодным для лечения инфекций, вызванных вирусом ВИЧ-1. Фармацевтическая компания Gilead Sciences разработала препарат элвитегравир, который был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в качестве препарата в 2012 году. Эльвитегравир в основном используется для медикаментозной терапии взрослых пациентов.

Эльвитегравир является производным дигидрохинолина и выглядит как порошок от белого до желтоватого цвета при комнатной температуре. Эльвитегравир также характеризуется относительно плохой растворимостью в воде.

Активный ингредиент особенно подходит для людей, у которых лекарственная терапия против ВИЧ только начинается. Таким образом, во многих случаях элвитегравир является первичным препаратом. Иногда производители фармацевтических препаратов комбинируют элвитегравир с активным ингредиентом тенофовиром. Такое сочетание двух препаратов повышает эффективность, при этом недостатки частично уменьшаются.

Людям, инфицированным ВИЧ, часто назначают Эльвитегравир в виде отдельного препарата под торговым наименованием Vitekta®. Кроме того, врачи часто комбинируют действующее вещество с ритонавиром. Ритонавир - это фармакологическое вещество, которое используется в большом количестве лекарств от ВИЧ. Ритонавир обычно действует как бустер, повышающий эффективность действующего препарата.

Фармакологическое действие на организм и органы

Эльвитегравир действует в первую очередь за счет ингибирования интегразы. Это означает, что элвитегравир очень подходит в качестве лекарства от ВИЧ. Это связано с тем, что элвитегравир подавляет фермент интегразу вирусов, особенно вирусов ВИЧ-1. Эльвитегравир несколько менее эффективен против вирусов ВИЧ-2. Этот фермент нужен вирусам для передачи своей генетической информации в ДНК хозяина.

Таким образом, элвитегравир обладает сильным противовирусным действием. Эльвитегравир обычно используется в сочетании с ингибиторами CYP, которые замедляют метаболизм эльвитегравира и тем самым повышают его эффективность в организме. Эльвитегравир в первую очередь расщепляется изоферментом CYP3A. Поэтому одновременное применение с индукторами фермента применять не следует. К ним относятся, например, фенитоин или зверобой.

Эльвитегравир мало влияет на работу почек. Пациенты принимают эльвитегравир в таблетированной форме. При одновременном приеме ритонавира и еды активный ингредиент достигает наивысшей концентрации в плазме крови примерно через четыре часа. Исследования показывают, что продукты с высоким содержанием жиров увеличивают биодоступность элвитегравира. В кровотоке большая часть Эльвитегравира связывается с белками плазмы. Организм выводит с калом почти 95 процентов действующего вещества. Остальная часть выходит из организма с мочой. Период полувыведения элвитегравира в сочетании с ритонавиром из плазмы составляет от 9 до 13 часов.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

Эльвитегравир - это лекарство от ВИЧ-1, которое обычно используется в виде фиксированной комбинации с фармакологическими бустерами. Пациенты принимают элвитегравир внутрь в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Достаточно употреблять одну таблетку действующего вещества элвитегравира в день. Эльвитегравир рекомендуется принимать во время еды, чтобы сделать его более эффективным.

Обязательно вводить активный ингредиент Элвитегравир вместе с бустером, который ингибирует протеазу. По этой причине Эльвитегравир обычно доступен в фиксированной комбинации с соответствующим бустером. Доза зависит, главным образом, от одновременно вводимого ингибитора протеазы. Однако в настоящее время врачи все еще используют препарат Эльвитегравир в качестве резервного препарата.

Риски и побочные эффекты

Эльвитегравир иногда может иметь нежелательные побочные эффекты, похожие на многие другие лекарства от ВИЧ. Наиболее частые симптомы со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея, вызваны приемом элвитегравира. Кроме того, некоторые пациенты жалуются на головные боли и утомляемость. Кроме того, у некоторых людей на коже появляется сыпь.

Производители фармацевтических препаратов обычно описывают Эльвитегравир как хорошо переносимый препарат. Принципиально исключена терапия действующим веществом, если пациент страдает непереносимостью действующего вещества. Даже при наличии устойчивости к элвитегравиру принимать его не имеет никакого медицинского смысла. Для беременных и кормящих женщин иногда существуют особые требования к терапии элвитегравиром.

Перед приемом элвитегравира следует учитывать определенные взаимодействия с другими фармацевтическими веществами. Эльвитегравир метаболизируется преимущественно в печени ферментом CYP3A. По этой причине следует в срочном порядке избегать одновременного применения элвитегравира и фенитоина, рифампицина и карбамазепина. Также следует избегать комбинации с зверобоем. Эльвитегравир характеризуется перекрестной устойчивостью к активному ингредиенту ралтегравиру.

Эльвитегравир обычно считается резервным препаратом для лекарственной терапии инфекций, вызванных вирусом ВИЧ-1. Клинический опыт до сих пор был сравнительно ограничен. Однако преимущество элвитегравира состоит в том, что для лечения достаточно одного приема в день.