Прокаинамида

Прокаинамида - препарат из группы антиаритмических средств. Вещество в основном используется при терапии сердечных аритмий.

Что такое прокаинамид?

Прокаинамид является антиаритмическим средством класса Ia. Это ухудшает возбудимость сердечных клеток и, таким образом, приводит к увеличению потенциала действия. В результате клетки сердца не возбудимы, и сердечная деятельность отсутствует.

I класс антиаритмических средств соответствует группе блокаторов натриевых каналов. Однако прокаинамид не является препаратом первого выбора, но в Европе он используется почти исключительно как резервный антиаритмический препарат.

Биодоступность прокаинамида составляет 80 процентов, только 20 процентов активного ингредиента связывается с так называемыми белками плазмы крови. Метаболизм препарата в основном происходит в печени через систему цитохрома Р450 печени.

Период полувыведения из плазмы составляет в среднем три часа. Это означает, что за этот период концентрация прокаинамида в плазме крови снижается до половины от исходного значения. Прокаинамид выводится через почки.

Фармакологический эффект

Прокаинамид - один из блокаторов натриевых каналов. Они также известны как антагонисты натриевых каналов. Они связываются с зависимым от напряжения натриевым каналом, который отвечает за деполяризацию в рамках потенциала действия. Потенциал действия - это временное отклонение мембранного потенциала клетки в положительный диапазон. Без достаточной деполяризации невозможен потенциал действия и, следовательно, передача стимула в области нервных волокон и клеток невозможна.

Блокаторы натриевых каналов делятся на различные подклассы в зависимости от их сродства к каналу и скорости их действия. Прокаинамид относится к классу Ia. Они блокируют натриевые каналы и замедляют скорость деполяризации. Ингибируя калиевые каналы, прокаинамид также увеличивает продолжительность реполяризации и, в итоге, приводит к удлинению потенциала действия.

Медицинское применение и использование

Антиаритмическое средство было разработано для лечения сердечных аритмий. Устойчивые к терапии желудочковые и наджелудочковые тахикардии являются одним из показаний для лечения прокаинамидом.

Желудочковые аритмии возникают в проводящей системе сердца около так называемого пучка Гиса, части проводящей системы. При желудочковой тахикардии сердце сокращается до 320 раз в минуту. Здесь говорят о фибрилляции желудочков. Напротив, наджелудочковые тахикардии развиваются над желудочками, в области синусового узла или предсердий.

Прокаинамид также используется при тахиаритмиях. Тахиаритмия - это сочетание нарушения сердечного ритма (аритмия) и тахикардии, то есть слишком частого сердцебиения.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Общие побочные эффекты прокаинамида включают нарушения регуляции кровообращения и низкое кровяное давление (гипотензия). Лихорадка также может возникнуть при приеме антиаритмических средств. В редких случаях может развиться так называемый агранулоцитоз. Это приводит к полному отсутствию в крови некоторых белых кровяных телец, называемых гранулоцитами. Пациенты страдают выраженным болезненным ощущением, бактериальными инфекциями с ознобом и лихорадкой, а также некрозом слизистых оболочек в области ануса, половых органов и горла.

Вызывая антинуклеарные антитела, прокаинамид может спровоцировать системную красную волчанку. Это системное заболевание с такими симптомами, как лихорадка, воспаление мышц, заметное покраснение щек и носа, изменения почек, неврологические жалобы или значительные изменения в анализе крови.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме прокаинамида, включают сухость во рту, нарушение вкуса, головную боль и головокружение. Тошнота, рвота и запор также являются потенциальными побочными эффектами лекарств.

Прокаинамид нельзя использовать при известной гиперчувствительности. Помимо сердечной недостаточности, к противопоказаниям также можно отнести медленное сердцебиение. Прокаинамид также не подходит пациентам с нарушениями проводящей системы сердца, такими как синдром слабости синусового узла.

Прокаинамид также противопоказан принимать в течение первых трех месяцев, как и в случае низкого артериального давления, электролитных нарушений и тяжелой бронхиальной астмы.

Аутоиммунное заболевание миастения, связанное с параличом мышц, также является одним из противопоказаний. Кроме того, прокаинамид нельзя принимать во время беременности или кормления грудью.