Etoricoxib

Etoricoxib Как ингибитор ЦОГ-2 он принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). Активный ингредиент, который используется, в частности, как противовоспалительное и болеутоляющее, считается более мягким для желудка и кишечника, чем традиционные нестероидные противовоспалительные препараты.

Что такое эторикоксиб?

Etoricoxib (Химическая формула: C18H15ClN2O2S) представляет собой лекарственное средство из группы активных ингредиентов коксибов или ингибиторов ЦОГ-2, которые благодаря целенаправленному ингибированию фермента циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) оказывают обезболивающее и противовоспалительное действие.

Ингибиторы ЦОГ-2 относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам NSAID (нестероидные противовоспалительные препараты). Активный ингредиент представляет собой дипиридильное производное, содержащее фенилсульфонамид, который взаимодействует со связывающим карманом СОХ-2.

Вещество в основном используется в контексте симптоматической терапии отеков и болей, возникающих при дегенеративных (из-за износа) и / или воспалительно-ревматических заболеваниях суставов. Эторикоксиб обычно вводят в форме таблеток.

Фармакологический эффект

Действующее вещество Etoricoxib используется, в частности, из-за его противовоспалительных и обезболивающих свойств. Этот эффект сравнительно быстрый (в среднем через 25 минут) благодаря селективному, т.е. Ингибирование циклооксигеназы 2, затрагивающее только одну подформу.

Циклооксигеназа 2 - важный фермент в биосинтезе простагландинов, которые вызывают лихорадку, а также воспалительные процессы и болевые симптомы в организме. Эторикоксиб также подавляет тромбоксаны, которые участвуют в синтезе простагландинов, и простациклинов (подформы простагландинов, способствующие воспалению). Поскольку эторикоксиб не ингибирует ЦОГ-1 (циклооксигеназа 1) или синтез простагландина в желудке и не нарушает функцию тромбоцитов крови, его ингибирующее действие, как и всех коксибов, является очень целенаправленным и избирательным.

Предполагается, что из-за отсутствия ингибирования сестринского фермента ЦОГ-1, который участвует в биосинтезе простагландинов в желудке, защищающих слизистую оболочку, терапия эторикоксибом приводит к менее выраженным поражениям желудочно-кишечного тракта (желудочно-кишечного тракта) и менее К проявлениям язвы и кровотечениям не приводят обычные нестероидные противовоспалительные препараты. Однако, ингибируя ЦОГ-2, эторикоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспалительного или инфекционного заболевания.

Медицинское применение и использование

Etoricoxib в основном используется для лечения боли и симптомов воспаления, которые возникают в контексте воспалительных ревматических заболеваний суставов, таких как остеоартрит, приступы активной подагры (острое воспаление суставов) и ревматоидный артрит.

Кроме того, терапия эторикоксибом может быть показана при хронической двигательной боли, первичных менструальных спазмах, послеоперационной зубной боли или анкилозирующем спондилите (анкилозирующем спондилите). Из-за длительного периода полувыведения эторикоксиба (около 22 часов) обычно достаточно однократного применения в день, который обычно назначают перорально в форме таблеток (30, 60, 90 или 120 мг).

Поскольку риск сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт миокарда, увеличивается с увеличением продолжительности лечения и / или дозировки, при лечении эторикоксибом следует тщательно учитывать соотношение риска и пользы и, при необходимости, следует выбирать самую короткую терапию и минимальную возможную дозировку. Кроме того, показаны регулярные проверки успешности терапии и потенциальных побочных эффектов, особенно для пациентов с остеоартритом и в случае патологически измененных показателей функции печени.

Если присутствуют симптомы дисфункции печени и / или стойкое повышение показателей печени, терапию эторикоксибом следует прекратить.Прием активного ингредиента также следует прекратить при появлении первых признаков поражения слизистых оболочек, кожной сыпи и / или других реакций гиперчувствительности.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Взятие Etoricoxib связан с рядом нежелательных побочных эффектов и взаимодействий. Например, длительное применение высоких доз активного ингредиента может увеличить риск сердечно-сосудистых событий.

К нежелательным побочным эффектам относятся головокружение и головные боли, отеки, высокое кровяное давление, сердцебиение, пищеварительные и желудочно-кишечные расстройства, усталость, кожное кровотечение, тошнота, повышение активности печеночных ферментов и гриппоподобные заболевания. Терапия эторикоксибом также особенно важна при беременности, гиперчувствительности к действующему веществу, активной язве кишечника и / или желудка, воспалительных заболеваниях кишечника, желудочно-кишечных кровотечениях, выраженной дисфункции печени, почечной недостаточности или сердечной недостаточности средней и тяжелой степени и противопоказан при ишемической болезни сердца.

Кроме того, терапия эторикоксибом в сочетании с варфарином может привести к увеличению времени свертывания крови, в то время как параллельное лечение ацетилсалициловой кислотой может вызвать язву желудка и другие осложнения. Одновременное применение эторикоксиба с такролимусом и циклоспорином может привести к усилению токсического действия двух иммунодепрессантов на почки.

Терапию с одновременным приемом кетоконазола (антимикотика), рифампицина (антибиотика) и перорального приема сальбутамола и миноксидила (антигипертензивного средства) также следует тщательно продумать с учетом соотношения риска и пользы. Дальнейшие взаимодействия эторикоксиба наблюдаются при одновременном лечении ингибиторами АПФ, диуретиками, литием, сартанами, эстрогенами, метотрексатом, дигоксином и преднизоном.