Фосфомицина

Фосфомицина это препарат из класса антибиотиков. Вещество в основном используется для лечения тяжелых бактериальных инфекций.

Что такое фосфомицин?

Антибиотик фосфомицин был впервые выделен в 1970 году в Аликанте, Испания, из бактерий рода Streptomyces.Антибиотики - это продукты метаболизма бактерий или грибов, которые могут подавлять рост других микроорганизмов. Фосфомицин - бактерицидный антибиотик. Это означает, что он не только подавляет рост бактерий, но и убивает их.

Фосфомицин доступен для внутривенного введения в форме натриевой соли. Эта форма применения, минуя кишечник, особенно подходит для лечения очень тяжелых острых и хронических инфекций. Гранулы для перорального применения также доступны в форме соли фосфомицина трометамола. Это больше используется для лечения неосложненных инфекций.

Фармакологический эффект

Фосфомицин - один из так называемых эпоксидных антибиотиков. Эпоксидные смолы - очень реактивные органические соединения. Антибиотик подавляет фермент UDP-N-ацетилглюкозамин энолпирувилтрансферазу, также известную для краткости как MurA. MurA является важной частью биосинтеза муреина. Мурейны - это макромолекулы, состоящие из сахаров и аминокислот. Они являются наиболее важными компонентами клеточной стенки многих типов бактерий и служат для стабилизации бактерий. Когда мышиная оболочка бактерий растворяется, они лопаются и погибают.

Фосфомицин нарушает первый этап биосинтеза муреина. В этом процессе энолпирувильная единица фактически переносится из вещества фосфоенолпирувата в UDP-N-ацетилглюкозамин. Блокируя этот важный шаг, муреиновый слой бактерий разрушается, и они погибают.

Медицинское применение и использование

Основным показанием для применения фосфомицина являются тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к фосфомицину микробами. Сюда входит, например, остеомиелит. Это инфекционное воспаление костного мозга, которое часто возникает после открытого перелома кости или операции на скелете. Менингит также можно лечить с помощью фосфомицина. Менингит - это воспаление оболочек головного и спинного мозга, которые являются частью центральной нервной системы. Из-за близости к головному и спинному мозгу бактериальный менингит всегда опасен для жизни и, следовательно, требует неотложной медицинской помощи, которую необходимо лечить как можно быстрее.

Фосфомицин также используется для лечения воспалений мягких тканей, кожи, желчных путей и дыхательных путей. Другие признаки - заражение крови, воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит) и инфекции, поражающие глаза, горло или нос. Фосфомицин также назначают внутрь при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин.

В целом фосфомицин эффективен против грамотрицательных и грамположительных патогенов. Доказанной считается хорошая активность против Haemophilus influenzae, Escherichia coli, некоторых видов Proteus, Citrobacter, стрептококков и стафилококков. Благодаря этим активным свойствам фосфомицин также часто используется в клинической практике для лечения внутрибольничных инфекций. Однако некоторые виды Bacteroides и большинство индол-положительных штаммов бактерий Proteus устойчивы к фосфомицину. Перекрестная резистентность еще не описана.

При более тяжелых инфекциях фосфомицин часто комбинируют с другими бактерицидными антибиотиками. В частности, в сочетании с бета-лактамными антибиотиками, такими как пенициллин или цефазолин, могут быть достигнуты синергические эффекты. Комбинация с моксифлоксацином, линезолидом и хинупристином также демонстрирует синергизм.

Риски и побочные эффекты

В экспериментах на животных было показано, что фосфомицин хорошо переносится. Побочные эффекты, как правило, возникают редко, но особенно сильно влияют на желудочно-кишечный тракт. Возможные побочные эффекты - рвота, диарея, потеря аппетита и раздражение вкуса. Иногда высыпания наблюдаются как реакция гиперчувствительности. Кроме того, прием фосфомицина может вызвать головокружение, усталость, повышение показателей печени, головную боль и одышку. Уровень натрия в крови может повышаться (гипернатриемия), но уровень калия может снижаться (гипокалиемия).

Если функция почек нарушена, дозу фосфомицина необходимо скорректировать. У пожилых пациентов корректировка дозы должна основываться на клиренсе креатинина. Особая осторожность требуется пациентам с сердечной недостаточностью и склонностью к отекам. Повышенное потребление натрия из фосфомицина может привести к увеличению выведения калия. Такая гипокалиемия может иметь опасные последствия для пациентов из группы риска. Например, у них могут развиться опасные для жизни сердечные аритмии, которые в худшем случае также могут закончиться сердечным приступом.