Ингибиторы протонной помпы

Ингибиторы протонной помпы принадлежат к группе лекарственных препаратов, которая является одним из самых сильных двигателей продаж в мире. Лекарства подавляют протонно-калиевый насос - фермент, который действует как протонный насос в париетальных клетках желудка для производства и высвобождения желудочной кислоты. Поэтому лекарства в основном используются против недугов и заболеваний, которые могут быть связаны с повышенным образованием кислоты в желудке.

Что такое ингибиторы протонной помпы?

Ингибиторы протонной помпы, также называемые Ингибиторы протонной помпы (PPI) или просто как Блокаторы кислоты называется, подавляют протонно-калиевый насос в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Это фермент H + / K + -ATPase, который отвечает за высвобождение протонов (H +) и введение ионов K + в париетальные клетки желудка.

Протоны соединяются с отрицательными ионами хлора с образованием соляной кислоты (HCl). Требуемая энергия получается за счет преобразования АТФ (аденозинтрифосфата) в АДФ (аденозиндифосфат). Подавляя или блокируя процесс, предотвращается большая часть производства соляной кислоты в желудке.

Так называемые париетальные клетки или париетальные клетки расположены в определенных областях слизистой оболочки желудка. В дополнение к соляной кислоте они также выделяют важный внутренний фактор, который связывает чувствительный к кислоте витамин B12 в желудке и направляет витамин в конец тонкой кишки, где он снова высвобождается, а затем всасывается.

Фармакологическое действие на организм и органы

Ингибиторы протонной помпы блокируют H + / K + -АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Специфические АТФазы представляют собой трансмембранные белки, которые направляют положительно заряженные ионы водорода (протоны) из цитоплазмы против электрохимического градиента и направляют положительные ионы K + в цитоплазму. «Трансмембранный шлюзовой фермент» потребляет необходимую энергию за счет гидролитического отщепления фосфатного остатка от АТФ, который становится АДФ только с двумя фосфатными остатками.

Поскольку все ранее известные ингибиторы протонной помпы чувствительны к кислоте, они предлагаются в кишечной форме. Лекарственные вещества высвобождаются и всасываются только в тонком кишечнике. Активное вещество ИПП достигает париетальных клеток через кровоток и блокирует H + / K + -АТФазы непосредственно в секреторных протоках париетальных клеток.

Из-за большого расстояния, которое активный фармацевтический ингредиент должен пройти через желудок, тонкий кишечник и кровоток, прежде чем он сможет подействовать на париетальные клетки, требуется около полутора часов после приема препарата, прежде чем он начнет действовать. Необратимая блокада фермента обеспечивает резкое снижение выработки соляной кислоты в желудке, которая может даже полностью прекратиться.

Значение pH пищеварительного сока в желудке резко повышается и становится менее агрессивным. С одной стороны, это сделано специально для достижения определенных эффектов, с другой стороны, более высокое значение pH влияет на пищеварение. Например, расщепление длинноцепочечных белков и усвоение некоторых минералов, таких как кальций и магний, затрудняются.

Другой эффект блокаторов кислоты проявляется в самих париетальных клетках, которые, помимо выработки кислоты, также ответственны за секрецию внутреннего фактора. Это особый гликопротеин, который связывает чувствительный к кислоте витамин B12 (кобаламин) из пищевой мякоти и переносит его в нижнюю часть тонкой кишки, где он высвобождается и снова всасывается.

ИПП также - непреднамеренно - уменьшают высвобождение внутреннего фактора, так что длительное использование может привести к проблемам из-за недостаточного количества витамина B12.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

Ингибиторы протонной помпы в основном используются для лечения рефлюкса пищевода и проблем со слизистой оболочкой желудка. Частый заброс кислого содержимого желудка в пищевод часто вызывает там воспаление, в некоторых случаях даже в горле. Ограничение производства кислоты может принести облегчение.

Люди, которые особенно сильно реагируют на стрессовые ситуации, имеют тенденцию вырабатывать патологически повышенное количество желудочной кислоты из-за повышенной концентрации гормонов стресса. Вот почему ИПП часто используются для предотвращения обратного потока в пищевод (пищевод).

В случае гастрита или язвы желудка менее кислая среда в желудочном соке способствует заживлению. ИПП также используются для лечения язвы двенадцатиперстной кишки (ulcus duodeni).

Еще одна область применения - это так называемая защита желудка при длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). НПВП содержат противовоспалительные агенты, основное действие которых заключается в блокировании циклооксигеназ (ЦОГ), играющих важную роль в ощущении боли. Следовательно, ингибирование тканевого гормона ЦОГ имеет, среди прочего, обезболивающий эффект. Однако НПВП также оказывают ингибирующее действие на формирование слизистой оболочки желудка, так что защитный эффект желудочной слизи снижается. Таким образом, дополнительный прием ИПП служит для защиты слизистой оболочки желудка за счет увеличения значения pH.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Кратковременное использование ИПП сопряжено с небольшими рисками. В редких случаях наблюдаются неспецифические симптомы, такие как боль в животе, диарея или головокружение и головные боли, которые проходят после периода привыкания.

Реальные риски возникают в основном при длительном лечении. Общая проблема возникает из-за более высокого pH в желудке. Это затрудняет расщепление крупномолекулярных белков и удаление минералов и микроэлементов из пищевой мякоти.

Еще одна проблемная область - снижение внутреннего фактора за счет приема ИЦП. Это особый гликопротеин, который связывает чувствительный к кислоте витамин B12 (кобаламин) из пищевой мякоти в желудке и, таким образом, защищает от соляной кислоты. В долгосрочной перспективе это может привести к дефициту витамина B12 с развитием соответствующих симптомов дефицита, таких как легкие или тяжелые неврологические проблемы или артериосклероз.