ритонавир

Так как ритонавир называется ингибитором протеазы ВИЧ. Препарат используется для лечения ВИЧ-инфекции, например СПИДа.

Что такое ритонавир?

Ритонавир - активный ингредиент, относящийся к группе ингибиторов протеаз. Препарат против ВИЧ-инфекции назначают в виде комбинированного препарата. Ритонавир был разработан в Abbott Laboratories в 1990-х годах. Глобальная американская фармацевтическая компания выпустила препарат на рынок в 1996 году после того, как он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA).

Ритонавир был объединен с ингибитором протеазы лопинавиром под названием Калетра. Кроме того, ритонавир был одним из первых антиретровирусных препаратов этого класса. Комбинация ритонавира и лопинавира необходима, потому что без ритонавира лопинавир расщепляется слишком быстро. Поскольку потребуется более высокая дозировка, прием ритонавира может снизить дозу и в то же время повысить профиль действия.

Ритонавир представляет собой беловатый порошок, практически нерастворимый в воде, тогда как активный ингредиент легко растворяется в метаноле и дихлорметане. В ритонавире также есть полиморфизм. Важно беречь препарат от света.

Фармакологический эффект

Ритонавир относится к группе ингибиторов протеазы ВИЧ-1. Активный ингредиент способен подавлять особые вирусные ферменты, известные как протеазы ВИЧ. Протеазы ВИЧ расщепляют белковые молекулы и обеспечивают передачу вируса HI своей генетической информации. Благодаря совместному применению ритонавира и лопинавира, который также является ингибитором протеазы ВИЧ, можно предотвратить развитие вирусов HI. Это приводит к образованию незрелых вирусов, которые менее заразны.

Эффекты ритонавира и лопинавира дополняют друг друга. В то время как лопинавир нацелен против вируса HI, вирус иммунодефицита атакуется ритонавиром в тех же местах, что и лопинавир. Это вытесняет лопинавир из этих мест, так что он может дольше оставаться в организме пациента. Таким образом достигается более длительный эффект. Таким образом, положительные эффекты лопинавира усиливаются ритонавиром. Кроме того, препарат снижает риск развития устойчивости к препарату.

Поскольку ритонавир подавляет фермент цитохрома P-450 CYP 3A4 печени, он также влияет на метаболизм других лекарственных средств. Это затрудняет их дозирование.

Медицинское применение и использование

Ритонавир используется для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых, подростков и детей в возрасте от двух лет и старше. Агент используется для подавления размножения вируса HI, который, в свою очередь, может противодействовать появлению симптомов СПИДа.

Если у пациента уже есть СПИД, ритонавир назначается вместе с лопинавиром для облегчения симптомов пациента и улучшения качества его жизни. Кроме того, увеличивается продолжительность жизни больных. Ритонавир также используется в составе других комбинированных продуктов. Применяется для лечения инфекционного гепатита С.

Ритонавир применяют внутрь, принимая таблетки, покрытые пленочной оболочкой, или сироп.

Риски и побочные эффекты

При использовании ритонавира возможно множество побочных эффектов, но они не обязательно возникают у каждого пациента. Пострадавшие люди часто страдают диареей, тошнотой, рвотой, метеоризмом, болями в животе, проблемами пищеварения, общей слабостью, расстройствами вкуса, головными болями, сыпью, потливостью, нарушениями сна, угрями и диабетом (сахарный диабет).

Также могут повышаться уровень сахара в крови, холестерина, триглицеридов и амилазы в крови. Другие возможные нежелательные побочные эффекты: насморк, воспаление придаточных пазух носа, синдром Кушинга, анемия, недостаточная активность щитовидной железы, обезвоживание, увеличение веса, неподвижность, беспокойство, двигательные расстройства, головокружение, тремор, нарушения мышления, воспаление желудочно-кишечного тракта, нервные расстройства. Паразитарные ощущения, нервозность, экзема, зуд или боль в суставах.

Иногда ингибиторы протеазы ВИЧ, такие как ритонавир, вызывают повышение уровня липидов в крови. По этой причине пациенту необходимо регулярно проходить медицинские осмотры. Повышенный уровень нейтрального жира в крови также возможен благодаря использованию средства. Это, в свою очередь, может привести к воспалению поджелудочной железы (панкреатиту). Пациенты, у которых болезнь иммунодефицита СПИД уже прогрессирует, считаются особенно подверженными риску. В худшем случае острый панкреатит может даже привести к летальному исходу.

Из-за слабости иммунной системы, вызванной СПИДом, на начальном этапе терапии могут возникнуть другие серьезные заболевания, такие как ЦМВ-ретинит или пневмония.

Ритонавир нельзя применять, если пациент имеет гиперчувствительность к препарату, или если печень имеет нарушение функции печени или тяжелое поражение печени. Пациенты с гепатитом B или C подвержены риску смертельных побочных эффектов и требуют строгого медицинского наблюдения. Поскольку исследования на животных показали вред от лечения ритонавиром, препарат следует назначать только во время беременности, если нет других вариантов. Больной матери необходимо избегать грудного вскармливания ребенка.

При приеме ритонавира существует риск лекарственных взаимодействий, что, в свою очередь, может вызвать побочные эффекты. Одновременное применение таких средств, как антигистаминные препараты, антидепрессанты, опиоиды, нейролептики, антимикотики, антагонисты кальция или стероидные гормоны, считается неприемлемым. Также следует воздержаться от приема сексуального усилителя Силденафила, так как он усиливает нежелательные побочные эффекты.

Ритонавир иногда влияет на способность пациента реагировать, поэтому он или она не должны водить машину или использовать сложные механизмы. Также возможны аллергические реакции.