Саквинавир

С активным ингредиентом Саквинавир это ингибитор протеазы. Препарат в первую очередь используется для лечения ВИЧ-инфекции. Вещество саквинавир в основном используется в комбинированных препаратах. Препарат получил одобрение в 1995 году. Поскольку у большого числа пациентов быстро развилась устойчивость к препарату, саквинавир был на короткое время снят с фармацевтического рынка. Улучшенный препарат доступен с 1997 года.

Что такое саквинавир?

Вещество саквинавир характеризуется своими противовирусными свойствами и используется для лечения вирусов ВИЧ. Саквинавир подавляет различные вирусные процессы, в частности протеазу. Это в основном отвечает за созревание и размножение вирусов.

Применяется внутрь два раза в день. Таблетки принимают после еды. Как правило, препарат саквинавир назначают вместе с действующим веществом ритонавиром.

Препарат в некоторых случаях является синонимом Saquinavirum или Saquinavirmesilate назначенный. При фармацевтическом применении саквинавир присутствует в виде мезилата саквинавира. Это порошок белого цвета, слегка гигроскопичный. Вещество практически не растворяется в воде.

Фармакологический эффект

В основном активный ингредиент саквинавир является ингибитором протеазы ВИЧ. Таким образом, препарат влияет на протеазу ВИЧ. Это вирусный фермент, который играет центральную роль в образовании новых вирусов. По этой причине активный ингредиент саквинавир помогает замедлить размножение вирусов HI в организме человека.

Если вещество саквинавир принимается отдельно, его биодоступность обычно слишком мала, так что эффект недостаточен. Потому что саквинавир по большей части расщепляется на относительно неэффективные метаболиты. Поэтому в наши дни препарат обычно сочетают с ритонавиром. Это также ингибитор протеазы ВИЧ. Оба активных ингредиента вместе приводят к более высокой концентрации лекарств в плазме крови, что значительно увеличивает их эффективность.

Действующее вещество саквинавир быстро расщепляется в печени. Система цитохрома в первую очередь ответственна за разрушение. Если одновременно принять ритонавир, это замедлит распад саквинавира в печени, так что вещество действует дольше. Кроме того, в некоторых случаях препарат комбинируют с ингибиторами обратной транскриптазы. В принципе, активный ингредиент саквинавир приводит к снижению вирусной нагрузки.

Медицинское применение и использование

Саквинавир в большинстве случаев используется для лечения ВИЧ-инфекции. В частности, активный ингредиент используется в терапии взрослых, инфицированных ВИЧ-1. Для повышения эффективности саквинавира обычно используются другие антиретровирусные препараты. Соответствующий метод терапии называется ВААРТ или высокоактивная антиретровирусная терапия.

Дозировка препарата саквинавир осуществляется в соответствии с информацией о продукте. Прием обычно осуществляется в виде таблеток, которые принимают внутрь. Эти таблетки принимают дважды в день после еды. В большинстве случаев применяется комбинированная терапия с активным ингредиентом ритонавиром. Это вещество называется ингибитором CYP, который замедляет метаболизм саквинавира.

Риски и побочные эффекты

В рамках терапии саквинавиром возможны различные нежелательные побочные эффекты и другие жалобы. Это необходимо тщательно учитывать при назначении активного ингредиента врачом. Анамнез, то есть обсуждение истории болезни пациента, играет центральную роль. Это связано с тем, что лечащий врач анализирует анамнез пациента и семейное расположение.

Частота побочных эффектов от препарата саквинавир различна. Наиболее частые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, боль в животе и диарея, возникают при приеме саквинавира. Также возможны периферические невропатии и головные боли.

Помимо потенциальных побочных эффектов саквинавира, есть некоторые противопоказания, о которых следует знать перед приемом препарата в первый раз. Если соответствующий человек страдает повышенной чувствительностью к действующему веществу саквинавиру, терапии препаратом следует избегать. В этом случае необходимо найти возможные альтернативы лечению. Также препарат противопоказан при наличии тяжелой печеночной недостаточности. Полная информация о противопоказаниях указана в информации о препарате саквинавир.

Кроме того, перед началом терапии саквинавиром следует отметить наличие различных взаимодействий с другими активными веществами. Например, вам следует воздержаться от одновременного приема пимозида, мидазолама, ставудина, диданозина, эфавиренца и кларитромицина. Потому что эти вещества взаимодействуют с системой цитохрома, которая отвечает за расщепление саквинавира. В результате происходят изменения уровня в плазме, которые, среди прочего, приводят к ухудшению управляемости эффекта саквинавира.

В основном саквинавир является субстратом вещества CYP3A4. По этой причине при приеме саквинавира может происходить взаимодействие с ингибиторами или индукторами CYP.

В принципе, обо всех побочных эффектах следует сообщать врачу, чтобы определиться с дальнейшим курсом лечения. Отмена может потребоваться, если саквинавир имеет серьезные осложнения.