Selegelin

Selegelin - препарат из класса ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторов МАО-В). Препарат против паркинсона подавляет распад дофамина в головном мозге.

Что такое Селегелин?

Селегелин используется для лечения болезни Паркинсона. Из-за короткого периода полувыведения и связанного с этим слабого эффекта его обычно применяют в сочетании с препаратом леводопа. Его также можно использовать в качестве монотерапевтического средства при более легких болезненных процессах. В США активный ингредиент также используется для лечения депрессии.

Селегелин - это так называемый ингибитор МАО-В. Он подавляет фермент моноаминоксидазу B. Препарат был открыт химиком Йожефом Кноллем. Производство селегелина требует многоступенчатого синтеза. Он основан на (RS) -метамфетамине.

Фармакологический эффект

Болезнь Паркинсона вызывается гибелью особых нервных клеток в черной субстанции. Эти нервные клетки обычно выделяют дофамин. Когда нейроны, высвобождающие дофамин, погибают, возникает дефицит дофамина. Почему гибнут клетки, пока не выяснено.

Дофамин - это нейромедиатор, который необходим для правильного выполнения последовательности движений. Организм может надолго восполнить дефицит дофамина. Первые симптомы появляются только тогда, когда 60 процентов нервных клеток, продуцирующих дофамин, умирают.

Чтобы замедлить прогрессирование заболевания и облегчить симптомы заболевания, пациенты получают дофамин в форме предшественника L-допа. Поскольку дофамин, который образуется из L-допа, уже расщепляется в синаптическом промежутке между нервными клетками ферментом моноаминоксидазой B, этот фермент необходимо ингибировать. В противном случае поставляемый дофамин не сможет проявить свой эффект в целевом месте. Селегелин является одним из таких ингибиторов моноаминоксидазы B. Обеспечивает необратимое ингибирование МАО-В. В результате дофамин дольше остается в синаптической щели и, следовательно, может полностью проявить свое действие в центральной нервной системе.

Медицинское применение и использование

Селегелин одобрен как монотерапевтическое средство для лечения ранних стадий болезни Паркинсона. В сочетании с препаратом леводопа Селегелин применяется для симптоматической терапии болезни Паркинсона. В основном препарат назначают пациентам с так называемой колеблющейся клинической картиной. Это выражается, например, в феномене включения-выключения. Пациент внезапно переходит от нормальной подвижности к полной неспособности двигаться. Еще одним признаком неустойчивой клинической картины является акинезия в конце приема. Эти колебания подвижности могут возникать после длительного использования L-Dopa. Расстройства движения вызваны снижением эффективности лекарства. Селегелин может уменьшить эти колебания.

В США селегелин назначают для лечения депрессии. В Германии препарат не одобрен по этому показанию. Некоторое время Селегелин также давали пациентам с болезнью Альцгеймера. Однако метаанализ показал, что симптомы не улучшились при приеме селегелина.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Общие побочные эффекты селегелина включают сухость во рту, головокружение и проблемы со сном. Также может наблюдаться потеря аппетита, спутанность сознания и низкое кровяное давление. В тяжелых случаях люди страдают галлюцинациями и тревогой.

Еще один возможный побочный эффект селегелина - нерегулярное сердцебиение. Они заметны как слишком быстрое сердцебиение, слишком медленное сердцебиение или учащенное сердцебиение.

Селегелин может усиливать эффекты и побочные эффекты психостимуляторов, некоторых капель для носа, гипотензивных средств, гипотензивных средств, седативных средств и этанола. Линезолид, антибиотик, имеет побочные эффекты, подавляющие МАО. Их также можно усилить с помощью селегелина, так что может возникнуть избыток дофамина. Избыток дофамина может привести к тревоге и шизофрении.

Одновременное применение селегелина и антидепрессантов контрпродуктивно. Комбинация препаратов может привести к перегреву, судорогам, психическим расстройствам и сердечно-сосудистым проблемам. В худшем случае это может привести к коме. В частности, нельзя принимать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и флуоксетин с селегелином.

Лекарственные вещества, расщепляемые моноаминоксидазами, дольше остаются в крови, если одновременно принимать селегелин. Если селегелин и продукты, содержащие тирамин, такие как сыр или красное вино, принимаются в сочетании, нежелательных эффектов ожидать не следует. Благодаря селективности МАО, моноаминоксидазы А все еще доступно для расщепления аминокислоты.