Абареликс

Медицина Абареликс является цитостатическим агентом. Он используется под торговым названием Plenaxis® для лечения запущенных или уже метастатических гормонозависимых карцином простаты, когда другие методы лечения больше не помогают. Абареликс был одобрен в Германии в 2008 году.

Что такое Абареликс?

Абареликс относится к группе антагонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (антагонистов ГнРГ) и представляет собой синтетический декапептид. Он представляет собой альтернативу хирургической кастрации или терапии аналогами ГнРГ. В отличие от аналогов ГнРГ, абареликс не вызывает повышения уровня гормона тестостерона, даже если ненадолго.

Такое увеличение может привести к обострению симптомов - например, симптоматическим метастазам в кости при компрессии позвоночного канала. Однако при введении абареликса может наблюдаться немедленное, быстрое и надежное снижение концентрации тестостерона в сыворотке ниже 0,2 нг / мл.

Препарат выпускается в виде порошка и растворителя для приготовления суспензии для инъекций.

Долгосрочный опыт терапии абареликсом в настоящее время ограничен. Прежде всего, до сих пор нет более точных результатов относительно аллергических реакций немедленного типа и сердечных побочных эффектов.

Фармакологический эффект

Во время терапии абареликсом лекарство вводят внутримышечно. Abarelix действует как конкурентный антагонист рецепторов, конкурируя с GnRH за соответствующие рецепторы для выработки тестостерона. Препарат блокирует ответственные за это рецепторы. После этого производство тестостерона немедленно прекращается.

Поскольку это хорошо работает без первоначального кратковременного повышения уровня тестостерона, в комбинации с антиандрогенами нет необходимости. После первой инъекции уровень тестостерона падает до уровня кастрации примерно у 70% пациентов в течение нескольких дней - до недели. В результате повторной инъекции на 15-й день терапии абареликсом желаемое целевое значение было обнаружено практически у всех пациентов. По сравнению с другими препаратами Абареликс не только работает интенсивнее, но и намного быстрее.

Как и при хирургической кастрации, медикаментозная терапия абареликсом может привести к следующим явлениям из-за сильно сниженного уровня тестостерона: импотенции, приливов, увеличения веса и слабости.

Медицинское применение и использование

Абареликс - препарат нового типа для лечения запущенного и уже метастатического рака простаты. Препарат особенно рекомендуется, когда другие формы терапии больше не обещают успеха.

Абареликс резко снижает уровень тестостерона, и это связано с быстрым и постоянным контролем опухоли простаты. Он снижает уровень ПСА и уменьшает объем простаты. В отличие от обычных агонистов ГнРГ, антигонист ГнРГ Абареликс изначально не приводит к кратковременному повышению уровня тестостерона.

Средство контролирует желаемый эффект сразу после первого внутримышечного введения. Гормоночувствительные карциномы простаты очень хорошо поддаются лечению абареликсом. При запущенном раке простаты препарат является отличной добавкой или даже альтернативой лучевой терапии или хирургическому вмешательству.

После инъекции за пациентом следует внимательно наблюдать в течение как минимум 30 минут, поскольку абареликс может вызвать анафилактоидную реакцию чуть менее чем у 4% пролеченных. Необходимо гарантировать немедленное лечение возможной опасной для жизни аллергической реакции.

При предварительном обсуждении с пациентом терапии абареликсом следует отметить, что эффект обратимый после окончания лечения абареликсом. Даже после отмены препарата можно ожидать быстрой нормализации уровня тестостерона, поскольку Абареликс не изменяет рецепторы. Также быстро проходят сопутствующие симптомы, такие как приливы.

При необходимости позже можно начать еще одну терапию Абареликсом.

Риски и побочные эффекты

В очень редких случаях в течение 30 минут после инъекции абареликса может возникнуть тяжелая системная аллергическая реакция немедленного типа. Возникающие симптомы включают зуд, крапивницу, гипотонию и, возможно, обмороки.

Другие возможные побочные эффекты включают расстройства желудочно-кишечного тракта и более частые инфекции дыхательных путей.

Абареликс противопоказан при синдроме удлиненного интервала QT сердца, а также при функциональных нарушениях почек и печени. Точно так же, как и все антагонисты ГнРГ, Абареликс нельзя назначать после хирургической кастрации.