амодиахин

амодиахин является активным ингредиентом, который используется для лечения малярии. Он используется как моно- и комбинированный препарат, особенно против тропической малярии, вызываемой одноклеточным паразитом Plasmodium falciparum.

Что такое амодиахин?

Амодиахин - ароматический углеводород. Он принадлежит к группе 4-аминохолинов и тесно связан с активным ингредиентом хлорохином. Как и хлорохин, амодиахин также используется против малярии, особенно малярии тропической.

Тропическая малярия вызывается одноклеточным паразитом Plasmodium falciparum и является одним из наиболее серьезных инфекционных заболеваний во всем мире. ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) сообщает за 2008 год о 243 миллионах больных и более 800 000 смертей. Основной ареал распространения малярии находится в тропической Африке, но также страдают Азия и Южная Америка.

Амодиахин ранее продавался под торговой маркой Camoquin® в Европе и США. Однако там он больше не продается, а используется только в районах с высокой заболеваемостью малярией. Активный ингредиент требует рецепта.

Фармакологический эффект

Фармакологический механизм действия амодиахина соответствует таковому более известного активного ингредиента хлорохина. Оба вещества вмешиваются в цикл воспроизводства возбудителя малярии Plasmodium falciparum.

Эти одноклеточные паразиты обитают в основном в красных кровяных тельцах человека и переносятся комарами. Если комар Anopheles, зараженный плазмодиями, ужалит человека, патогены сначала проникают в печень. Начинается так называемая «печеночная фаза». На следующем этапе паразиты переходят в кровь и мигрируют в красные кровяные тельца (эритроциты).

В этой «эритроцитарной фазе» начинается действие амодиахинов. Вещество подавляет кристаллизацию гемозоина. Это происходит, когда возбудители малярии разрушают гемоглобин в эритроцитах. Если гемозоин не может кристаллизоваться, патоген не может получить из него какие-либо белки для метаболизма и погибает.

Хлорохин был лекарством выбора от малярии и в основном использовался в 1950-х и 1960-х годах. Однако сегодня почти все штаммы Plasmodium falciparum устойчивы к хлорохину. В результате активный ингредиент амодиахин, который также эффективен против устойчивых к хлорохину паразитов, приобрел все большее значение.

Медицинское применение и использование

Амодиахин применяется против возбудителя Plasmodium falciparum. Это вызывает тропическую малярию, которая считается самой опасной формой малярии. Различают сложное и неосложненное течение тропической малярии. При осложненной тропической малярии поражается также центральная нервная система или почки.

Могут возникнуть и другие органные осложнения. Эта форма малярии всегда требует неотложной помощи и требует интенсивной медицинской помощи. Амодиахин подходит только для лечения неосложненной тропической малярии. Амодиахин - один из препаратов, которые хорошо действуют на болезнетворные микроорганизмы, устойчивые к другим веществам. В последнее время исследователи все чаще тестируют использование амодиахина в комбинированных продуктах. Например, он сочетается с активным ингредиентом артесунатом, к которому также почти нет сопротивления.

Исходные данные показывают, что активный ингредиент амодиахин в сочетании с артесунатом очень эффективен и хорошо переносится. Основным показанием к применению артесуната / амодиахина является лечение неосложненной тропической малярии. Комбинация активных ингредиентов в основном используется, когда соответствующий штамм Plasmodium устойчив к стандартным лекарствам.

Риски и побочные эффекты

Амодиахин следует использовать только в течение короткого времени. Если препарат принимать длительно, продукты его распада приводят к поражению печени и нарушениям в системе кроветворения. Из-за серьезных побочных эффектов монопрепараты амодиахина были сняты с продажи в Европе и США.

Однако из-за его низкой цены и хорошей эффективности в отношении устойчивых к хлорохину плазмодиев он по-прежнему часто используется в неевропейских странах. В новых препаратах амодиахин часто используется в сочетании с другими активными ингредиентами, например, с артесунатом.

В этих комбинированных препаратах дозировка амодиахина может быть ниже. На сегодняшний день серьезных побочных эффектов у этих препаратов не наблюдалось. Амодиахин никогда не следует применять людям, у которых уже есть заболевание печени или почек.