Бисопролол

Бисопролол это лекарство, которое используется для лечения тахикардии, стенокардии, высокого кровяного давления и ишемической болезни сердца (ИБС). Бисопролол оказывает антагонистическое действие на ß-адренорецепторы (бета-адренорецепторы) и относится к группе бета-адреноблокаторов. Прием препарата может вызвать такие побочные эффекты, как усталость, головокружение и головная боль.

Что такое бисопролол?

Бисопролол относится к группе селективных блокаторов ß-адренорецепторов и оказывает антагонистическое действие на ß1-адренорецепторы. Как селективный бета-блокатор, бисопролол оказывает специфическое действие на сердце и не влияет на другие органы.

Бисопролол с медицинской точки зрения считается кардиоселективным препаратом. С химической точки зрения бисопролол представляет собой фенольный эфир, который существует в виде рацемической смеси. Бисопролол представляет собой хиральное соединение, и лекарство используется в смеси стереоизомеров (R) и (S) 1: 1. (S) форма препарата является активным стереоизомером и имеет высокую аффинность связывания с β1-адренорецепторами. (S) -Бисопролол вытесняет адреналин из сайта связывания ß1-адренорецептора и действует как антагонист.

Препарат применяют для лечения стенокардии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и повышенного артериального давления. Препарат требует регулярного применения. Внезапное прекращение терапии приводит к симптомам отмены и серьезным побочным эффектам.

Фармакологическое действие на организм и органы

Бета-блокатор бисопролол захватывает рецепторы β1-адреналина и предотвращает связывание адреналина и норадреналина с рецепторами. Норэпинефрин - это нейромедиатор, который образуется в головном мозге и коре надпочечников человека. Адреналин - это гормон, вырабатываемый корой надпочечников человека. Адреналин и норадреналин различаются по своей химической структуре за счет метильной группы. В случае адреналина метильная группа замещается аминогруппой. Норадреналин и адреналин связываются с β1-адренорецепторами в сердце и приводят к увеличению активности сердечной мышцы. Частота сердечных сокращений увеличивается за счет снижения порога раздражения в сердце. Увеличивается насосная способность сердца и повышается артериальное давление.

Бисопролол вытесняет адреналин и норадреналин из β1 рецепторов надпочечников и занимает места связывания. Как антагонист, препарат ослабляет действие адреналина и норадреналина. В результате связывания рецепторов и снижения эффекта адреналина и норадреналина артериальное давление снижается, а порог раздражения повышается. Сердцу требуется меньше энергии, а потребление кислорода снижается. В целом, бисопролол расслабляет сердечную мышцу. Медицина говорит об отрицательном инотропном эффекте, которым обладают все бета-адреноблокаторы.

Связывание и эффекты бисопролола продолжительны. Период полувыведения в крови составляет от 10 до 11 часов. Бисопролол вводится перорально, и около 90% его абсорбируется. Биодоступность превосходна - 90%, а максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3 часа после приема внутрь. Бета-блокатор выводится почками и метаболизируется в печени. Соотношение выведения через почки и выведения из печени составляет 50:50.

За счет целенаправленного действия бисопролола на ß1-адренорецепторы препарат оказывает кардиоспецифическое действие. Тем не менее, он может оказывать влияние на центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты бисопролола на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлены липофильными свойствами препарата. Внутренняя симпатомиметическая активность (ISA) не была продемонстрирована.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

Бета-блокатор бисопролол используется для лечения артериальной гипертензии (высокого кровяного давления), хронической сердечной недостаточности, стенокардии и тахикардии. Стенокардия может быть спровоцирована ишемической болезнью сердца (ИБС). Бета-блокатор часто используется при высоком кровяном давлении и, таким образом, служит для предотвращения серьезных сердечных заболеваний.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии обычно начинают с дозы бисопролола 5 мг в сутки. Доза зависит от тяжести обнаруженного заболевания. Суточная доза 2,5 мг рекомендуется при умеренно повышенном артериальном давлении. Если доза бисопролола 5 мг недостаточна, рекомендуется увеличение до 10 мг бисопролола в сутки. В исключительных случаях суточная доза должна быть выше 10 мг. Дозировку следует увеличивать постепенно или при необходимости медленно уменьшать. Если прием препарата внезапно прекращается, возникают симптомы отмены и серьезные побочные эффекты. Прекращение приема бисопролола возможно только постепенно и под наблюдением врача.

Бисопролол нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой, брадикардией, сахарным диабетом и тяжелой сердечной недостаточностью. Пациентам, применяющим ингибиторы МАО, также следует воздержаться от приема препарата.

Риски и побочные эффекты

Прием бисопролола может вызвать побочные эффекты. Общие жалобы: усталость, истощение, сенсорные расстройства, головокружение и головная боль. Случайные побочные эффекты препарата включают депрессию, нарушения сна, перепады настроения и спутанность сознания.

Кроме того, при приеме препарата могут возникнуть нарушения кровообращения, мышечная слабость, кожные высыпания, заболевания суставов и кожный зуд. Нарушение функции сердца и замедленное сердцебиение также являются частью симптомов. Падение артериального давления из-за быстрого подъема из положения сидя или лежа также является редким побочным эффектом.

Рвота, запор, диарея, боль в животе и тошнота - случайные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Такие реакции, как повышение уровня липидов в крови, повышенное потоотделение, уменьшение слезотечения, увеличение веса и сексуальная вялость возникают редко.