Chloroquine

Chloroquine это лекарство, которое используется для лечения и профилактики малярии, а также для лечения ревматического воспаления. Однако патогены малярии выработали устойчивость к хлорохину во многих регионах, поэтому использование лекарственного вещества против малярии ограничено определенными регионами.

Прием хлорохина может вызвать нежелательные побочные эффекты, которые в основном влияют на желудочно-кишечный тракт и в более редких случаях также приводят к глазным заболеваниям сетчатки и роговицы.

Что такое хлорохин?

Хлорохин - это препарат, состоящий из стереоизомеров (энантиомеров) и похожий на хинин. Химическая формула (C18H26ClN3) показывает, что это химическое соединение, состоящее почти исключительно из углерода и водорода, но с одним добавленным атомом хлора и тремя атомами азота. Один из трех атомов N образует угловую точку ароматического шестичленного кольца, а другой атом N связан с двумя концевыми метильными группами (-CH3). Третий атом N является частью водородной связи между двумя ароматическими шестичленными кольцами и остальной частью соединения.

Поскольку хлорохин нерастворим в воде, водорастворимые соли хлорохина дифосфат или хлорохин сульфат обычно используются в качестве лекарственных веществ. Соли также имеют то преимущество, что они устойчивы на воздухе.

В Швейцарии препараты, активный ингредиент которых состоит исключительно из хлорохина (монопрепараты), известны под названиями Chlorochin® и Nivaquine®, в Германии и Австрии - под Resochin®. Другой препарат, Weimerquin®, также одобрен в Германии.

Фармакологический эффект

Основным действием хлорохина является подавление кристаллизации гемозоина, который образуется при расщеплении гема, красного пигмента крови. Плазмодии, возбудители малярии, на определенной стадии захватывают красные кровяные тельца (эритроциты) и расщепляют гемоглобин, который они содержат, своими ферментами. Они используют полученные фрагменты белка в виде пептидов, полипептидов и аминокислот гемоглобина для собственного синтеза белка.

Гемозоин, который также выделяется из расщепленного гема, оказывает токсическое действие на плазмодиев. Для собственной защиты одноклеточные патогены используют фермент гемполимеразу, который приводит к кристаллизации гемозоина, делая его безвредным. Хлорохин подавляет этот фермент и, таким образом, предотвращает кристаллизацию гемозоина, что в идеале приводит к разрушению плазмодиев.

Эффекты временного затопления организма гемозоином и одновременного заражения плазмодиями еще недостаточно исследованы. Однако повсеместное использование препаратов на основе хлорохина для лечения и профилактики малярии привело к развитию устойчивости среди патогенов.

В дополнение к специфическому эффекту препарата, существуют также противовоспалительные свойства, которые, вероятно, основаны на ингибировании определенных интерлейкинов и других веществ-посредников.

Однако недостаточно известно, на чем основаны побочные действия препарата, которые могут вызывать жалобы, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Во многих случаях наблюдаются отложения хлорохина в сетчатке и роговице глаз, так что в редких случаях могут возникнуть ретинопатии или помутнение роговицы.

Медицинское применение и использование

Лекарства, содержащие хлорохин, такие как резохин, в основном используются для лечения и профилактики малярии. До развития резистентности активный ингредиент хлорохин в основном использовался для борьбы с тропической малярией, вызываемой патогеном Plasmodium falciparum. Тропическая малярия считается самым опасным из четырех основных видов малярии. Это приводит к приступам лихорадки через нерегулярные промежутки времени и поэтому часто не диагностируется как малярия на раннем этапе.

В 1950-1970-х годах монопрепараты с хлорохином в качестве активного ингредиента были стандартными средствами для профилактики малярии и лечения малярии. Высокий период полувыведения активного ингредиента, составляющий около 60 дней, гарантирует эффект даже после отмены препарата.

Чтобы обеспечить эффективную защиту от малярии в районах, где не наблюдается устойчивости к хлорохину, необходимо начать прием таблеток за неделю до запланированной поездки в эндемичный район и принимать их в течение четырех недель после выезда из района малярии. Для ухода за территорией.

Помимо основной области применения хлорохина для профилактики малярии, препарат также используется для лечения ревматоидного артрита из-за его противовоспалительных свойств.

В редких случаях хлорохин также используется для сопутствующего лечения красной волчанки с целью сдерживания воспалительных процессов. Красная волчанка - это системное аутоиммунное заболевание, которое прогрессирует в приступах и обычно требует как противовоспалительных мер, так и длительной иммуносупрессии, чтобы по возможности подавить прогрессирование заболевания и максимально облегчить симптомы.

Риски и побочные эффекты

После приема препаратов, содержащих хлорохин, может возникнуть ряд краткосрочных или долгосрочных побочных эффектов. Наиболее частые симптомы, связанные с хлорохином, влияют на желудочно-кишечный тракт. Обнаруженные жалобы варьируются от потери аппетита до тошноты с рвотой и диареи. Симптомы могут проявляться временно, пока вы не привыкнете к препарату, или могут длиться дольше, поэтому необходимо найти альтернативный вариант лечения хлорохином.

Отложения и отложения на роговице и сетчатке глаз могут возникать, особенно при длительном применении хлорохина, из-за постоянного проживания в эндемичных малярийных районах или когда препарат принимается в сочетании с терапией красной волчанки, например. Отложения могут привести к помутнению роговицы с нарушением зрения или к ретинопатии, заболеванию сетчатки. При регулярных проверках зрения или после появления первых симптомов и объективного диагноза можно предотвратить серьезное заболевание глаз, прекратив прием активного ингредиента.