циметидин

циметидин используется для лечения желудочно-кишечных заболеваний. Антигистамин H2 используется для снижения выработки желудочного сока.

Что такое циметидин?

Циметидин - активный ингредиент в желудочно-кишечном тракте. Он принадлежит к группе антагонистов Н2-рецепторов. Средство может подавлять действие тканевого гормона гистамина. По этой причине он подходит для лечения воспаления желудка, язвы желудка, изжоги, воспаления пищевода и дуоденита.

Циметидин был одним из первых антагонистов Н2, поступивших на рынок для лечения язв желудочно-кишечного тракта и изжоги. Препарат был разработан в 1960-х годах фармацевтической компанией SmithKline and French, ныне известной как GlaxoSmithKline. В 1976 году продукт был выпущен на рынок под названием Tagamet®. Тагамет стал популярным препаратом для успеха на фармакологическом рынке.

Циметидин был разработан британскими химиками Джоном Колином Эмметом, Грэмом Дж. Дюрантом и Робином Ганеллином. За свои достижения они были занесены в Национальный зал славы изобретателей.

Фармакологический эффект

Механизм действия циметидина основан на том факте, что препарат блокирует рецептор H2 (сайт связывания) тканевого гормона гистамина на клетках слизистой оболочки желудка. Гистамин - важный нейротрансмиттер (передающее вещество). Он образует желудочную кислоту из париетальных клеток и высвобождает ее. Блокировка гистаминовых рецепторов циметидином приводит к тому, что гормон больше не может стыковаться с рецепторами, что делает его менее эффективным. Таким образом снижается секреция желудочного сока.

Циметидин также обладает свойством ограничивать активность париетальных клеток желудка. Париетальные клетки вырабатывают соляную кислоту, задача которой - расщеплять попавшую в желудок пищу. Однако чрезмерное выделение желудочной кислоты может привести к изжоге. Циметидин теперь гарантирует, что париетальные клетки не производят слишком много кислоты. Чтобы активный ингредиент проявил свои положительные эффекты, доза должна быть достаточно высокой.

После перорального приема циметидина в организм желудочно-кишечный агент быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для того, чтобы 50 процентов антигистаминного препарата H2 покинуло организм, требуется всего 90–120 минут. Этот процесс происходит через почки и мочу.

Медицинское применение и использование

Циметидин используется для терапии и профилактики заболеваний, при которых важно снижение продукции кислоты в желудке. К ним относятся проблемы с желудком, связанные с кислотой, изжога, воспаление пищевода, рефлюкс-эзофагит (патологический рефлюкс желудочного сока), а также желудок и дуоденит.

Еще одна область применения - синдром Золлингера-Эллисона, при котором наблюдается патологическое гиперпродукция желудочной кислоты из-за гормональной гиперстимуляции париетальных клеток.

Циметидин обычно вводят в форме таблеток. Кроме того, препарат можно вводить непосредственно в вену. Доза желудочно-кишечного агента варьируется от человека к человеку и зависит от конкретной клинической картины. Также играет роль функция почек. В случае язвы желудочно-кишечного тракта можно прописать от 800 до 1000 миллиграммов циметидина в течение четырех-восьми недель. Его принимают на ночь, так как вырабатывается желудочная кислота, особенно ночью. Однако пациенту нельзя превышать максимальную дозу циметидина в два грамма в день.

Риски и побочные эффекты

Прием циметидина иногда может вызывать побочные эффекты. Однако они встречаются не у каждого человека. Большинство пациентов страдают от зуда, зуда]], боли в суставах, мышечного дискомфорта, головной боли, головокружения, желудочно-кишечных жалоб и усталости.

Почти у одного процента всех пользователей временно появляются кожные высыпания, проблемы со сном, изменения в анализе крови, увеличение мужской молочной железы (гинекомастия), сердечные аритмии и импотенция. В некоторых случаях также регистрируются депрессия, спутанность сознания и галлюцинации.

Циметидин нельзя использовать вообще в случае уже существующей гиперчувствительности к активному ингредиенту. Если пациент страдает нарушением функции почек, желательно уменьшить дозу. Перед началом терапии циметидином также необходимо провести медицинское обследование на предмет злокачественных язв или инфицирования бактерией Helicobacter pylori. В соответствующем случае необходимо будет изменить режим лечения.

Использование циметидина во время беременности должно быть тщательно взвешено с учетом риска. Причина тому - недостаточная информация о том, как действует желудочно-кишечный агент в этот период. Если циметидин попадает в грудное молоко, нельзя исключать возможные нарушения во время кормления грудью. По этой причине важно в этот период прекратить прием препарата. У детей и подростков также недостаточно знаний о влиянии циметидина на рост.

Возможны взаимодействия между циметидином и другими лекарственными средствами. К ним в первую очередь относятся местный анестетик лидокаин, противоэпилептическое противосудорожное средство фенитоин, бензодиазепины, антикоагулянты типа варфарина, трициклические антидепрессанты, которые в первую очередь включают имипрамин, бета-блокаторы, такие как метопролол и пропранолол, и алкоголь. Таким образом, как эффект, так и побочные эффекты могут быть усилены или продлены одновременным введением этих агентов.

Поскольку pH в желудке также изменяется, это приводит к абсорбции других лекарств в кровоток. Это включает вас. а. проглатывание противогрибкового средства кетоконазола. Циметидин также увеличивает концентрацию глипизида, который снижает уровень сахара в крови. Это усиливает эффект снижения сахара в крови.