Клофелин

Клофелин является симпатомиметиком из группы имидазолинов. В основном он используется для лечения артериальной гипертензии (высокого кровяного давления). Из-за сильных побочных эффектов считается резервным лечебным средством.

Что такое клонидин?

Клонидин - это симпатомиметик, относящийся к группе имидазолинов. Его можно использовать для лечения гипертонии, для поддержки отмены лекарств, как часть так называемого теста ингибирования клонидина, при гипертоническом кризе, хронической открытоугольной глаукоме и для успокоения.

Его также можно использовать в ограниченной степени для седативного эффекта и обезболивания. Однако из-за относительно сильных побочных эффектов он используется только в качестве резервного терапевтического средства при лечении гипертонии и отмены лекарств.

Фармакологический эффект

В случае клонидина можно выделить несколько механизмов действия, посредством которых действует это вещество. С одной стороны, активация пресинаптических α2-адренорецепторов, кроме того, активация постсинаптических α2-адренорецепторов, а также ингибирование высвобождения адреналина в мозговом веществе надпочечников.

Клонидин связывается с пресинаптическими α2-адренорецепторами как в центральной нервной системе, так и на периферии. Это связывание приводит к пониженному высвобождению норадреналина через сигнальный каскад, связанный с G-белком. Это уменьшенное высвобождение норадреналина приводит к снижению симпатического тонуса.

Кроме того, клонидин также активирует постсинаптические α2-адренорецепторы. Это происходит особенно в области солитарного ядра, точки переключения барорецепторного рефлекса (реакция на изменение артериального давления, вызванное барорецепторами). Вышеупомянутое ингибирование высвобождения адреналина в мозговом веществе надпочечников приводит, вместе со стимуляцией центральных рецепторов имидазолина, к дальнейшему усилению симпатолитического эффекта.

Клонидин действует даже в очень малых дозах в несколько микрограммов. Период полувыведения из плазмы составляет от девяти до одиннадцати часов, доза LD50 для перорального введения мышам составляет 108 мг / кг ^ -1. Частично метаболизируется в печени, но 65% активного ингредиента выводится в неизмененном виде через почки.

Клонидин можно вводить перорально в форме таблеток или внутривенно. Клонидин проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Биодоступность составляет около 75%. Объем распределения 2 л кг ^ -1.

Медицинское применение и использование

Клонидин можно использовать для лечения следующих состояний: артериальная гипертензия; рефрактерная беременная гипертензия; Гипертонический криз; хроническая открытоугольная глаукома; Мигрень; Синдром отмены опиоидов; Алкогольный абстинентный синдром и послеоперационная дрожь.

Из-за сильных побочных эффектов клонидин в основном используется в качестве резервного терапевтического средства в комбинированной терапии для лечения артериальной гипертензии и для поддерживающего лечения синдромов отмены.

В целом присутствуют следующие эффекты: снижение артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений, снижение симпатического тонуса при отмене, седативный эффект (менее выраженный) и облегчение боли.

Основная область применения клонидина - терапия артериальной гипертензии - восходит к довольно случайному открытию в 1960-х годах. Различные вещества, в том числе Клонидин был протестирован на его способность вызывать отек слизистой оболочки носа. В ходе этих тестов было замечено резкое падение пульса и артериального давления. Затем медицина использовала эти эффекты в терапевтических целях. Таким образом, клонидин стал главным образом терапевтическим средством от артериальной гипертензии. В экспериментах на животных седативный и обезболивающий эффекты были обнаружены позже.

Однако следует отметить, что клонидин имеет относительно сильные побочные эффекты, и по этой причине следует отдавать предпочтение другим активным ингредиентам с меньшим количеством побочных эффектов.

Риски и побочные эффекты

Вышеупомянутые сильные побочные эффекты проявляются в виде сухости во рту, запоров, снижения выработки слюны и желудочного сока, усталости, депрессивного настроения, седативного эффекта и эректильной дисфункции.

Клонидин не следует применять одновременно с мочегонными, снотворными, сосудорасширяющими средствами или алкоголем, поскольку эти вещества повышают эффективность клонидина. Даже при приеме нейролептиков нельзя использовать клонидин. После внутривенного введения возможно первоначальное повышение артериального давления.

Клондин нельзя использовать, если известно, что у вас гиперчувствительность (аллергия) к клонидину. Дополнительные противопоказания: синдром синусового узла, брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50 в минуту), эндогенная депрессия, некоторые сердечные аритмии, ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда, прогрессирующая артериальная окклюзионная болезнь (PAOD), синдром Райнайтеруда и тромбоангиит. , цереброваскулярная недостаточность, почечная недостаточность и запоры (запоры). Клонидин также противопоказан при беременности и кормлении грудью.