Фумаровая кислота

Лечение Фумаровая кислота известен со времен Древней Греции. Активный ингредиент встречается в природе и также может быть произведен синтетическим путем.

В основном он используется в промышленности, а также в медицине. Там фумаровую кислоту применяют для лечения псориаза и определенной формы рассеянного склероза. Он подавляет особые иммунные клетки.

Что такое фумаровая кислота?

Фумаровая кислота - это органическое и одновременно химическое вещество, относящееся к классу фруктовых кислот, а также транс-этилендикарбоновая кислота называется. Соли фумаровой кислоты называются фумаратами.

Кислота содержится в растениях, грибах и лишайниках. Это также можно сделать в лаборатории. Как пищевая добавка Е 297 используется для консервирования продуктов. Промышленность использует его для производства полиэстера. В животноводстве он используется в качестве пищевой добавки для предотвращения заражения. Соли сложного эфира фумаровой кислоты, моноэтилового эфира фумаровой кислоты и диметилового эфира фумаровой кислоты используются для лечения пациентов с кожными заболеваниями и рассеянным склерозом.

Их применяют наружно в виде мазей или принимают внутрь в виде капсул и таблеток, а также в виде инъекций. Позже 60% активного ингредиента выводится через дыхание, остальное - с мочой. Редко возникающие побочные эффекты можно уменьшить, если пациент принимает лекарство во время еды.

Функция, эффект и задачи

Фумаровая кислота в первую очередь иммунодепрессант. Это создает баланс между различными группами иммунных клеток. Например, препараты фумаровой кислоты воздействуют на В- и Т-лимфоциты и клетки Th1, подавляя действие клеток Th1 с помощью клеток Th2.

Это необходимо, потому что у пациентов с псориазом имеется избыток Th1-клеток. Все три фумарата используются для длительного лечения псориаза, а с 2014 года также при рецидивирующем ремиттирующем рассеянном склерозе. Псориаз - это хроническое незаразное заболевание кожи. Мази, капсулы и таблетки фумарата снимают воспаление, которое приводит к образованию чешуйчатых высыпаний. Терапия фумадермом эффективна примерно у 90 процентов пациентов.

Еще в 1970-х годах врачи лечили больных псориазом препаратами фумаровой кислоты. После положительного решения Европейского агентства по лекарственным средствам EMA в 2013 году диметилфумарат (ДМФ) был также одобрен для лечения рецидивирующего ремиттирующего рассеянного склероза. Препарат вводят в виде капсул и таблеток и заменяют инъекции бета-интерферона, которые использовались до сих пор, что многие пациенты находили стрессовыми. В этой особой форме рассеянного склероза, которая основана на расстройстве клеток Th1, она подавляет воспаление нервных волокон головного и спинного мозга, высвобождая фактор защиты клеток Nrf2.

Поскольку он также препятствует выработке цитокинов - он блокирует рецепторы HCA2 - он снижает частоту приступов до 50%. Это задерживает прогрессирование болезни. При лечении псориаза агенты фумаровой кислоты вводятся в более низких дозах, чем при особой форме рассеянного склероза.

Образование, возникновение, свойства и оптимальные значения

Фумаровая кислота образует бесцветные, почти без запаха, легковоспламеняющиеся кристаллы при комнатной температуре и сублимирует при температуре около 299 ° C. Фруктовая кислота очень раздражает и плохо растворяется в воде. Он известен с древних времен, где в основном использовался в народной медицине для лечения кожных заболеваний. Фумаровая кислота естественным образом встречается в некоторых лишайниках, растениях и грибах и была названа в честь обыкновенного дыма (Fumaria officinalis), сорняка с красными цветами.

Впервые он был изолирован от растения в 1832 году. Натуропатия также называет это растение «чешуйчатой ​​травой», потому что оно применялось в виде чайных компрессов на участки тела, пораженные сыпью. Обычный земляной дым содержит большое количество фумаровой кислоты. Для производства фумаровой кислоты в лаборатории малеиновую кислоту нагревают как минимум до 150 градусов, облучают УФ-светом или растворяют в воде. У нерастительных организмов фруктовая кислота вырабатывается, среди прочего, путем гидролитического расщепления аминокислот тирозина и фенилаланина.

Заболевания и расстройства

В частности, в начале лечения применение препаратов фумаровой кислоты иногда приводит к побочным эффектам. Наиболее частыми наблюдаемыми побочными эффектами (более чем у 1 из 10 пациентов) являются желудочно-кишечные проблемы, такие как диарея, вздутие живота, газы, тошнота и боль в животе, а также чувство чрезмерного тепла.

Иногда эти нарушения возникают и позже. В редких случаях обнаруживалась кожная аллергия, связанная с зудом, покраснением (покраснением кожи), повышением показателей печени, сонливостью, усталостью, головной болью, снижением лимфоцитов в крови и повышенным выделением белка с мочой. Если выводится больше белков, это указывает на заболевание почек и требует немедленного более тщательного обследования. Во время лечения фумаровой кислотой иногда могут возникать прогрессирующие мультифокальные лейкоэнцефалопатии (заболевание головного мозга), саркома Капоши и лимфопения.

Врачи предполагают, что причиной этих заболеваний является иммуносупрессивное действие фумаратов. Пациентам с острой тяжелой инфекцией, тяжелыми заболеваниями почек, язвой желудка, двенадцатиперстной кишки, тяжелыми заболеваниями печени и гиперчувствительностью к действующему веществу не следует употреблять препараты фумаровой кислоты. Это также относится к беременным и кормящим женщинам, а также к детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку до сих пор нет достоверных сведений об их влиянии на эти группы пациентов. Кроме того, препараты фумаровой кислоты не следует принимать, если пациент также принимает препараты с аналогичными побочными эффектами (циклоспорин, ретиноиды и т. Д.), Поскольку фумаровая кислота может нарушить функцию почек.