Гентамицин

Гентамицин является антибиотиком аминогликозида. Он в основном эффективен против грамотрицательных бактерий, но системно используется только в экстренных случаях из-за нефро- и ототоксических побочных эффектов.

Что такое гентамицин?

Гентамицин - это антибиотик из группы аминогликозидов, который состоит из нескольких веществ, называемых гентамицинами. Следовательно, это смесь веществ. Сульфатная соль гентамицина используется в качестве лекарственного вещества. Первые гентамицины были обнаружены в штамме бактерий Micrononospora purpurea. Различные гентамицины структурно очень похожи.

Гентамицин обладает бактерицидным действием и особенно эффективен против грамотрицательных бактерий, а также против стафилококков. В настоящее время он используется только системно как резервный антибиотик, особенно в случае внутрибольничных инфекций (так называемых госпитальных инфекций), поскольку может вызывать серьезные побочные эффекты. Прежде всего, здесь следует упомянуть нефро- и ототоксичность.

При местном применении эти потенциальные побочные эффекты настолько маловероятны, что ими можно пренебречь. По этой причине гентамицин широко используется в глазных каплях и глазных мазях.

Фармакологический эффект

Гентамицин - очень эффективный антибиотик, который может использоваться для лечения различных бактериальных инфекций. На практике гентамицин системно используется только в качестве лекарства неотложной помощи, поскольку он может вызывать серьезные побочные эффекты. К ним относятся, прежде всего, выраженная нефро- и ототоксичность. Это возможное повреждение почек и ушей препятствует широкому использованию гентамицина, пока доступны другие эффективные антибиотики.

Однако при некоторых показаниях, особенно при госпитальных инфекциях (внутрибольничных инфекциях), другой доступный агент часто отсутствует или другие доступные антибиотики приводят к аналогичным или более серьезным побочным эффектам.

Однако в ветеринарии гентамицин применяется очень часто, что в основном связано с невысокой ценой.

Механизм действия гентамицина заключается в предотвращении считывания мРНК на рибосомах бактерий. Это происходит путем связывания с 30S субъединицей рибосом. Если мРНК не может быть прочитана, биосинтез белка бактерий затруднен. Высокая концентрация гентамицина также может повлиять на синтез белка человека.

При применении гентамицина необходимо убедиться, что это невозможно перорально. Гентамицин всегда следует вводить парентерально.

Медицинское применение и использование

Гентамицин действует в первую очередь против грамотрицательных бактерий, но также и против стафилококков. Он не эффективен против анаэробных бактерий, гентамицин менее эффективен в кислой и / или анаэробной среде.

В общем, гентамицин является очень эффективным антибиотиком и поэтому может использоваться при ряде бактериальных инфекций. Однако, поскольку существует высокий риск серьезных побочных эффектов, гентамицин системно используется только в экстренных случаях. В основном он используется в сочетании с бета-лактамными антибиотиками.

Показаниями к применению гентамицина являются эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца), тяжелые инфекции, вызываемые Pseudomonas, энтерококками, листериями, стафилококками и энтеробактериями, а также инфекции, вызываемые бактериями туберкулеза с множественной устойчивостью.

Системное применение гентамицина всегда следует тщательно взвешивать с учетом риска серьезных побочных эффектов. В случае длительного лечения это взвешивание необходимо проводить снова и снова. Терапевтический диапазон гентамицина узок: при повышении уровня в плазме быстро возрастает риск нефро- и ототоксических реакций. Риск также увеличивается с увеличением продолжительности лечения, поскольку гентамицин накапливается в коре почек. Таким образом, необходимы строгое указание и индивидуально подобранная дозировка.

При местном применении низкий риск системных побочных эффектов. По этой причине гентамицин широко используется в глазных каплях и мазях.

В хирургии иногда используются шариковые цепи, содержащие гентамицин, и костный цемент, содержащий гентамицин, чтобы избежать послеоперационных инфекций мягких тканей и костей. Кроме того, губки, содержащие гентамицин, используются в различных процедурах. Гентамицин здесь идеален из-за его высокой термостойкости и низкого аллергенного потенциала.

Гентамицин также можно использовать против болезни Меньера, но он не одобрен для этого использования. Головокружение, возникающее при болезни Меньера, можно лечить гентамицином, поскольку гентамицин может разрушать сенсорные клетки в ухе из-за своей ототоксичности.

Риски и побочные эффекты

Гентамицин сильно нефро- и ототоксичен. В 1-10% случаев поражение почек происходит из-за гентамицина. Это вызывает повреждение проксимального канальца. Это в основном обратимо. В сочетании с другими нефротоксическими препаратами риск увеличивается.

Также распространены ототоксические реакции. Нарушение слуха встречается в 1-3% случаев, а нарушение баланса - до 14%.

Безопасной дозы гентамицина не существует, но риск побочных эффектов увеличивается с увеличением суточной дозы и более высокой общей дозы. Таким образом, существует более высокий риск при более длительной продолжительности лечения и более высокой дозе.

Другие побочные эффекты - нервно-мышечные блокировки. Во время лечения гентамицином следует проверять уровни в плазме.