Индинавир

Индинавир относится к ингибиторам протеаз. Лекарственное вещество используется для лечения ВИЧ-инфекции.

Что такое индинавир?

Индинавир - противовирусный препарат, который относится к группе ингибиторов протеазы ВИЧ и используется для лечения ВИЧ-инфекций. Ингибиторы протеазы ВИЧ используются как часть специальной «высокоактивной антиретровирусной терапии» (ВААРТ) вместе с другими антиретровирусными препаратами, такими как НИОТ (нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы) и ННИОТ (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Индинавир был разработан американской фармацевтической компанией Merck & Co и MSD Sharp & Drohme (MSD). Группа разработала пероральные лекарственные формы ингибитора протеазы, которые были окончательно одобрены в 1996 году как FDA США, так и Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA).

В 1990-х индинавир был одним из самых эффективных противовирусных препаратов. Однако со временем препарат все чаще заменяют более эффективными ингибиторами протеазы ВИЧ.

Фармакологический эффект

Индинавир связывается с вирусной протеазой ВИЧ. Это важно для размножения возбудителя. Этот процесс приводит к подавлению вирусного фермента, что, в свою очередь, препятствует размножению вируса. Наконец, наблюдается снижение вирусной нагрузки.

Использование индинавира более разумно у пациентов со СПИДом 1 типа, поскольку препарат имеет большее сродство к ВИЧ-1, чем к ВИЧ-2. В кровотоке примерно 60 процентов индинавира связывается с белками плазмы. Активное вещество метаболизируется и расщепляется в печени.

Недостаток Индинавира состоит в том, что его нужно принимать каждые восемь часов. Это единственный способ обеспечить достаточную биодоступность. Рекомендуется принимать индинавир за час до еды или через час после еды. Если пища богата белками (белками) и жирами, это приводит к значительному снижению абсорбции. Врачи обычно считают целесообразным введение натощак.

Медицинское применение и использование

Индинавир используется для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых, подростков и детей в возрасте от четырех лет и старше. Ингибитор протеазы также подходит для постэкспозиционной профилактики у взрослых. Индинавир не используется в качестве единственного препарата, что связано с развитием устойчивости у вируса HI. Вместо этого препарат комбинируют с другими противовирусными препаратами. Это может быть, например, зидовудин или ламивудин.

Рекомендуемая доза индинавира составляет 3 х 800 миллиграммов в день. При более низкой дозе существует риск значительной потери эффективности. Однако ингибитор протеазы нельзя принимать в больших количествах. Капсулы принимают каждые восемь часов, запивая стаканом воды или обезжиренного молока. Как вариант, его также можно подавать к чаю, кофе или соку.

Чтобы предотвратить образование камней в почках, рекомендуется выпивать не менее шести стаканов воды в день. Если препарат назначается во время еды, рекомендуются легкие закуски, такие как кукурузные хлопья или тосты с джемом. Также важно защитить индинавир от жары и влаги.

Риски и побочные эффекты

Использование индинавира иногда может иметь нежелательные побочные эффекты. Примерно у шести процентов всех пациентов терапию даже приходится прекращать из-за серьезных побочных эффектов. В большинстве случаев возникают такие расстройства пищеварительного тракта, как диарея, боль в животе и тошнота. Развитие бычьей шеи, при которой происходит аномальное перераспределение жира в области шеи, рассматривается как довольно редкий нежелательный побочный эффект.

Другими возможными побочными эффектами являются изменения в метаболизме, такие как гипергликемия, гиперхолестеринемия или гипертриглицеридемия, головная боль, усталость, чувство слабости, кровотечение в случае гемофилии, кожная сыпь, повышение липидов, изменение вкусового восприятия, нефротоксичность, синдром сухости, связанный с сухостью слизистых оболочек, сухость во рту и коже, вросшие ногти на ногах, воспаление ногтевого ложа, выпадение волос и нарушение функции печени. Камни в почках развиваются почти у 25 процентов всех пациентов.

Индинавир нельзя назначать одновременно с некоторыми другими лекарствами, такими как бензодиазепины, цизаприд, рифампицин, терфенадин или астемизол, из-за взаимодействия с системой цитохрома. Это может привести к изменениям уровня в плазме крови и серьезным побочным эффектам.