Нифедипин

Нифедипин это лекарство, используемое для снижения артериального давления, действие которого основано на подавлении притока кальция в мышечные клетки гладких мышц. Действующее вещество относится к группе антагонистов кальция 1,4-дигидропиридинового типа. Препарат, который раньше часто применялся при повышенном артериальном давлении, в значительной степени утратил свою значимость из-за непродолжительности действия и некоторых побочных эффектов.

Что такое нифедипин?

Нифедипин относится к группе дигидропиридинов. Представители этого класса активных ингредиентов снижают артериальное давление, подавляя приток кальция в кальциевые каналы гладких мышц. Активный ингредиент нифедипин считается ведущим веществом для одного из трех структурных типов блокаторов кальциевых каналов.Это антигипертензивные препараты нифедипинового типа. Два других блокатора кальциевых каналов относятся к фенилалкиламинам (тип верапамила) и бензотиазепинам (тип дилтиазема).

Механизмы действия этих трех типов различаются. Дигидропиридины обеспечивают расширение сосудов, фенилалкиламины снижают частоту сердечных сокращений, а бензотиазепины сочетают оба механизма.

Нифедипин представляет собой нерастворимый в воде порошок желтоватого цвета. Вещество также очень чувствительно к свету. В печени активный ингредиент очень быстро расщепляется ферментом CYP3A4, и поэтому его биодоступность значительно ограничена из-за высокого метаболизма первого прохождения.

Фармакологический эффект

Действие нифедипина основано на подавлении притока кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов через кальциевые каналы. Таким образом, нифедипин действует как блокатор кальциевых каналов. Приток ионов кальция в мышечные клетки изменяет электрическое напряжение, и мышцы сокращаются. Что касается сосудистых мышц, это означает сужение сосудов при повышении артериального давления.

Приток кальция является частью нормальной регуляторной системы кровотока. Однако при гипертонической болезни (повышенном артериальном давлении) или других заболеваниях, основанных на нарушениях кровообращения, только расширение и расслабление кровеносных сосудов может обеспечить нормализацию артериального давления. Это расслабление сосудистых мышц достигается за счет подавления притока кальция в мышечные клетки сосудов.

Нифедипин подавляет только кальциевые каналы L-типа. Кальциевый канал L-типа зависит от напряжения и расположен в клеточной мембране Т-канальцев мышечных клеток. Приток ионов кальция в цитоплазму мышечных клеток контролируется деполяризацией клеточной мембраны через активацию рецептора рианодина. Поскольку рецептор рианодина тесно связан с рецептором дигидропиридина, дигидропиридины могут останавливать приток кальция в клетку. Поскольку канал деактивируется медленно, он известен как длительный или L-канал.

Нифедипин в основном влияет на клетки сосудистой мышцы, но не на клетки сердечной мышцы. Однако организм пытается противодействовать падению артериального давления в рамках регуляторных механизмов. Это может привести к побочным эффектам, которые могут быть опасными при нестабильной системе кровообращения.

Медицинское применение и использование

Из-за своего антигипертензивного действия нифедипин используется при эссенциальном повышенном артериальном давлении, неотложных состояниях гипертонии, синдроме Рейно и стабильной стенокардии. Этот препарат также часто применяют при преждевременных родах. Его также можно использовать в кремах от анальных трещин. Кремы содержат 0,2% нифедипина.

Эссенциальное высокое кровяное давление, также называемое эссенциальной гипертензией, существует без видимой причины. Здесь помогает нифедипин, расслабляя сосудистые мышцы. В экстренной ситуации с гипертонией внезапно возникает сильное высокое кровяное давление, которое может даже повредить внутренние органы. В этом угрожающем состоянии необходимо быстро снизить артериальное давление, чтобы избежать дальнейшего повреждения. Лучше всего для этого подходит нифедипин.

Гипертонический криз, предварительная стадия гипертонической неотложной помощи, проявляется стенокардией, головокружением, затрудненным дыханием, кровотечением из носа, спутанными состояниями вплоть до комы, нарушением мочеиспускания и зрительными расстройствами.

Синдром Рейно, с другой стороны, представляет собой нарушение артериального кровообращения в пальцах рук. Кончики пальцев белые и холодные, потому что кровоток в них нарушается из-за спазмов сосудистых мышц. Применение нифедипина зарекомендовало себя при синдроме Рейно. Нифедипин также можно использовать для лечения стабильной стенокардии.

Для достижения длительного эффекта нифедипин теперь вводят в ретардной форме. Медленное высвобождение нифедипина гарантируется таблетками с пролонгированным высвобождением, так что новые активные ингредиенты всегда доступны после быстрого снижения эффективности из-за эффекта первого прохождения.

Риски и побочные эффекты

В прошлом нифедипин в основном использовался для снижения артериального давления. Тем временем, однако, нифедипин утратил свою выдающуюся важность, потому что, с одной стороны, он работает только короткое время в форме с замедленным высвобождением из-за механизма первого прохождения, а с другой стороны, его побочные эффекты и противопоказания признаются все чаще и чаще.

Активный ингредиент работает только на расслабление сосудистых мышц и не оказывает значительного влияния на частоту сердечных сокращений. Однако сильный выброс препарата приводит к быстрому падению артериального давления, что провоцирует встречные реакции в организме. Например, нифедипин противопоказан при нестабильной стенокардии, так как развивается рефлекторная тахикардия, которая в этом состоянии может быть опасной для жизни.

Сегодня часто используются антагонисты кальция второго поколения, которые накапливаются в мембранах из-за их растворимости в жире и поэтому высвобождаются медленнее. Более низкое воздействие этих препаратов также снижает риск рефлекторной тахикардии.

Помимо нестабильной стенокардии, нифедипин также противопоказан при сердечных приступах, стенозе аортального клапана высокой степени, шоковом состоянии или при приеме определенных лекарств, таких как рифампицин.

Общие побочные эффекты при приеме нифедипина - это головная боль, приливы крови и общая слабость. Боль в животе, метеоризм, запор, нервозность, анорексия, потливость, мышечные судороги, лихорадка, полиурия или нарушения зрения встречаются реже. Рефлекторная тахикардия также является одним из более редких побочных эффектов.