Аналоги нуклеозидов

Так как Аналог нуклеозида представляет собой вещество, напоминающее природный нуклеозид. В частности, это препараты, которые используются для противовирусного лечения (так называемые нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, НИОТ). Поэтому аналоги нуклеозидов играют важную роль в лечении инфекционных заболеваний, таких как ВИЧ, гепатит B (HBV) или гепатит C (HBC).

Что такое аналоги нуклеозидов?

Термин «аналог нуклеозидов» - собирательный термин, используемый в медицине и фармакологии человека. Имеется в виду различные вещества, похожие на природные нуклеозиды. Нуклеозид - это соединение, состоящее из нуклеинового основания и пентозы, которое является важной частью нуклеиновой кислоты (важнейший элемент ДНК). Таким образом, аналоги нуклеозидов напоминают строительные блоки генетического материала.

Благодаря этим свойствам им удается подавлять репликацию вирусов. Это снижает вирусную нагрузку в организме, что приводит к заметному улучшению конкретных симптомов заболевания.

Наиболее важные аналоги нуклеозидов включают препараты рибавирин, зидовудин, абакавир, тенофовир, диданозин, ставудин и ламивудин. Они используются для лечения ВИЧ, гепатита B (HBV) или гепатита C (HBC).

Фармакологическое действие на организм и органы

Эффективность аналогов нуклеозидов в основном основана на их структурном сходстве с компонентами генетического материала. Соответствующие вещества поглощаются клеткой и проявляют соответствующий эффект только за счет фосфорилирования внутри клетки. В этом случае клетка постепенно превращает аналог нуклеозида в фосфатные остатки.

Аналоги становятся частью созданной ДНК как «неправильные» компоненты. Это приводит к прерыванию правильно построенной цепи ДНК и, таким образом, вызывает прекращение полимеризации. Обратная транскрипция клетки прекращается, и вирус больше не может размножаться. Через некоторое время наблюдается значительное снижение вирусной нагрузки в организме.

Медицинское применение и использование для лечения и профилактики

Сфера применения аналогов нуклеозидов - терапия вирусных инфекций. Самым важным направлением здесь является лечение ВИЧ и гепатита B (HBV). Премия за лечение ВИЧ была впервые присуждена в 1987 году. Разработка аналогов нуклеозидов положила начало современной комбинированной терапии, которая привела к значительному терапевтическому успеху.

Современные препараты подрастающего поколения применяются 1 раз в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь. Таким образом, пациенту легче принимать аналоги нуклеозидов. Аналоги нуклеозидов стадувин, цитидин, зидовудин, ламивудин, абакавир и инозин в настоящее время доступны для лечения ВИЧ-инфекции.

Аналоги нуклеозидов можно применять только для терапии гепатита B (HBV) с начала 2000-х годов. До этого вводили активный ингредиент ламивудин, который был разработан для лечения ВИЧ-инфекции, и несколько более новый адефовир. С другой стороны, современные подходы к лечению основаны на аналогах нуклеозидов. В частности, назначаются препараты тенофовир и энтекавир. Врачи надеются, что это приведет к меньшему развитию резистентности и большему успеху в долгосрочной терапии. Аналоги нуклеозидов комбинируются с другими веществами для борьбы с HBV.

В Европейском Союзе и Соединенных Штатах Америки существуют строгие требования к рецептам и аптекам, поэтому их можно получить только по предварительному рецепту врача.

Риски и побочные эффекты

Хотя аналоги нуклеозидов считаются хорошо переносимыми, их прием не лишен рисков и побочных эффектов. После употребления часто возникают симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациенты сообщают о необоснованном чувстве полноты, тошноте, рвоте и диарее. Кроме того, может возникнуть общее недомогание и головные боли.

Кроме того, возможны долгосрочные побочные эффекты, которые проявляются только после нескольких лет использования. Часто встречаются панкреатит, миелотоксичность, полинейропатия, лактоацидоз и липоатрофия. Вероятно, это связано с тем, что аналоги нуклеозидов токсичны для митохондрий. Однако интенсивность токсического действия зависит от конкретного применяемого препарата.

Пациентам, страдающим аллергией на аналог нуклеозидов, применяемый в каждом конкретном случае, необходимо воздерживаться от его приема, поскольку имеется медицинское противопоказание.