фенобарбитал - препарат, относящийся к группе барбитуратов. Он используется при лечении эпилепсии и при подготовке к анестезии.
Что такое фенобарбитал?
Фенобарбитал - барбитурат. Барбитураты - это препараты, обладающие снотворным, наркотическим или седативным действием. Название барбитураты происходит от барбитуровой кислоты, одного из активных ингредиентов барбитуратов. Барбитураты действуют биохимически через так называемый рецептор ГАМК.
Различают барбитураты короткого, среднего и длительного действия. Фенобарбитал - один из барбитуратов длительного действия. Фенобарбитал прописывали в качестве снотворного еще в 1960-х и 1970-х годах. Из-за значительных побочных эффектов и высокой вероятности возникновения зависимости фенобарбитал не назначается в качестве снотворного с 1992 года.
Сегодня препарат применяют для лечения эпилепсии. Седативный и противосудорожный препарат также используется при подготовке к анестезии. Синтез активного ингредиента происходит посредством реакции конденсации между мочевиной и диэтиловым эфиром этилфенилмалоновой кислоты.
Фармакологический эффект
Фенобарбитал практически полностью абсорбируется организмом после перорального и внутримышечного введения. Максимальные концентрации в крови обнаруживаются после перорального приема через 6-19 часов. В случае внутримышечного введения самые высокие концентрации могут быть обнаружены в крови через 3-5 часов. Фенобарбитал действует как снотворное и успокаивающее средство. Препарат также применяют против судорог. Эффект сильно зависит от дозировки.
Как и большинство других барбитуратов, фенобарбитал воздействует на рецептор ГАМК. Рецепторы ГАМК - это белки нервных клеток, которые могут связывать нейромедиатор гамма-аминомасляную кислоту. Этот передатчик также известен как ГАМК. ГАМК является основным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе (ЦНС) человека. Как и бензодиазепины, барбитураты, такие как фенобарбитал, усиливают действие ГАМК на рецептор. Они также заставляют канал оставаться открытым дольше после прикрепления ГАМК.
В то же время фенобарбитал блокирует рецепторы AMPA. Рецепторы AMPA представляют собой подгруппу рецепторов глутамата. Глутамат также является важным нейромедиатором. Это волнительно. Комбинация ингибирования ГАМК и блокады возбуждающего действия глутамата отвечает за седативный и смягчающий эффект фенобарбитала.
Для того чтобы лекарство оказало на организм противосудорожное действие, требуется концентрация в плазме 15-25 мкг / мл.
Медицинское применение и использование
Основная область применения фенобарбитала - эпилепсия. Препарат используется для лечения большого, импульсивного и малодушного, а также для лечения эпилептического статуса. Однако здесь он используется как раствор для инъекций. Эпилептический статус - это необычно длительный эпилептический припадок. Чаще всего это серия приступов, которые сливаются друг с другом. Эпилептический статус опасен для жизни и может привести к серьезным повреждениям.
Фенобарбитал также используется в качестве раствора для инъекций при подготовке к анестезии. Долгое время препарат использовался в качестве снотворного. Фармацевтические препараты, содержащие фенобарбитал, не были одобрены как средства, способствующие засыпанию, с 1992 года.
Риски и побочные эффекты
Фенобарбитал нельзя принимать при гиперчувствительности к фенобарбиталу или другим барбитуратам. Также противопоказано применение фенобарбитала при остром отравлении алкоголем, снотворным и болеутоляющим. То же самое относится к отравлению стимулирующими препаратами или депрессивными психотропными препаратами.
Фенобарбитал может вызывать серьезные побочные эффекты, поэтому его можно использовать только после очень тщательной оценки риска и пользы. На протяжении всего лечения фенобарбиталом необходимо проводить тщательный мониторинг.
При приеме препарата часто возникают головные боли, головокружение и тошнота. Пациенты могут быть сбиты с толку и реагировать медленнее. Также наблюдаются парадоксальные состояния возбуждения. Одним из возможных серьезных последствий приема фенобарбитала является острая печеночная порфирия. Порфирия - это нарушение обмена веществ, связанное с нарушением расщепления пигментного гема крови. Характерно прерывистое течение с сильными болями в животе и легкой реакцией непереносимости. Пострадавшие страдают коликами в животе, рвотой, тошнотой, красной мочой, судорогами и психиатрическими симптомами, такими как психоз.
Серьезные нарушения функции печени и почек также могут развиться во время лечения фенобарбиталом. Возможным последствием приема пищи также является серьезное повреждение сердечной мышцы. Люди, у которых были расстройства настроения в прошлом, или люди, у близких которых есть расстройства настроения, подвержены более высокому риску развития психических побочных эффектов.
Если фенобарбитал вводится вместе с другими препаратами центрального действия, эффекты и побочные эффекты этих препаратов могут усиливаться. Помимо алкоголя, в состав лекарств также входят обезболивающие и снотворные, лекарства от аллергии и психотропные препараты.
Фенобарбитал также увеличивает выработку ферментов, разлагающих лекарственные средства, так что распад некоторых лекарств в печени ускоряется. Лекарства, такие как гормоны щитовидной железы, доксициклин, гризеофульвин, пероральные контрацептивы, ламотриджин, кортикостероиды или пероральные препараты для ингибирования свертывания крови, теряют эффективность.
Дети, матери которых лечили фенобарбиталом во время беременности, чаще имеют пороки развития. Препарат попадает к ребенку через плаценту и наносит там вред. Поэтому фенобарбитал следует назначать и принимать во время беременности только после тщательной оценки риска и пользы.
Во время лечения фенобарбиталом может развиться дефицит фолиевой кислоты. Это, в свою очередь, способствует порокам развития будущего ребенка. Если матери необходимо принимать фенобарбитал во время беременности, рекомендуется тщательное наблюдение за развитием будущего ребенка с определением α-фетопротеина и ультразвуком.
Фенобарбитал имеет высокий потенциал привыкания. Симптомы отмены были описаны даже у новорожденных, матери которых лечились фенобарбиолом.
