Ставудин

В Ставудин это нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Он используется для лечения ВИЧ-инфекции.

Что такое ставудин?

Активный ингредиент ставудин используется для лечения таких заболеваний, как СПИД. Он вводится как часть комбинированной антиретровирусной терапии. Ставудин является компонентом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ).

Синтез ставудина проводился в 1966 году американским химиком Джеромом Филлипом Хорвицем (1919-2012). Однако только в середине 1990-х агент начали использовать в Европе. Он производится американской фармацевтической компанией Bristol-Myers Squibb (BMS).

Однако сегодня ставудин редко используется в промышленно развитых странах Запада. Причина тому - плохая переносимость препарата. Однако его введение иногда может быть полезным в случае особых комбинаций мутаций как часть терапии спасения.Ставудин предлагается под торговым наименованием Зерит®.

Фармакологический эффект

Ставудин классифицируется как нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Это означает, что препарат оказывает угнетающее действие на фермент обратной транскриптазы. Фермент чрезвычайно важен для вирусов HI, поскольку он перезаписывает вирусную РНК в ДНК человека, что позволяет патогенам размножаться.

Ставудин также является одним из так называемых пролекарств. Препарат является предшественником активного ингредиента, который пока не действует против вирусов. Только в организме вещество превращается в действительно эффективное лекарственное вещество.

Это имеет свойство ингибировать обратную транскриптазу, так что вирусы HI, находящиеся в организме, не могут дальше размножаться. Этот эффект, в свою очередь, снижает количество вируса в организме. В то же время может увеличиваться количество особых лейкоцитов, в состав которых входят CD-4-положительные Т-лимфоциты. Этот эффект укрепляет защитную систему организма.

Одним из недостатков ставудина является то, что вирусы HI часто быстро становятся нечувствительными к действующему веществу. Причина тому - ярко выраженная адаптивность и изменчивость вируса HI. По этой причине ставудин всегда используется в комбинированной терапии и вводится с несколькими другими лекарствами.

Как только ставудин достигает инфицированной клетки организма и поглощается ею, вещество превращается в активный метаболит, который затем блокирует фермент обратной транскриптазы.

Биодоступность ставудина при пероральном приеме довольно высока и составляет около 90 процентов. Одновременное употребление пищи вряд ли отрицательно скажется на действующем веществе. Период полувыведения ставудина из плазмы составляет примерно 1,5 часа.

Медицинское применение и использование

Ставудин используется для лечения ВИЧ-инфекций, таких как СПИД. Активный ингредиент укрепляет иммунную систему человека и борется с болезнью иммунодефицита или, по крайней мере, задерживает ее начало. Вылечить СПИД с помощью ставудина невозможно. Однако препарат положительно влияет на продолжительность и качество жизни пациента.

Однако ставудин используется только тогда, когда все другие варианты лечения неэффективны. Причина тому - сильные побочные эффекты препарата. По этой причине средство против СПИДа следует давать только на короткое время.

Ставудин принимают в форме твердых капсул, которые имеют дозу от 30 до 40 миллиграммов. Рекомендуемая доза составляет два раза по 30 миллиграммов для пациентов с массой тела менее 60 килограммов и два раза по 40 миллиграммов для пациентов с массой тела более 60 килограммов. Капсулы следует принимать натощак за 60 минут до еды.

Риски и побочные эффекты

Прием ставудина часто приводит к нежелательным побочным эффектам. Наиболее частыми симптомами являются боль или онемение рук и ног, покалывание, боль в груди, головная боль, озноб, лихорадка, общее недомогание, диарея, тошнота, рвота, разрушение жировой ткани на конечностях, боль в спине и повышенная восприимчивость к инфекциям.

К другим частым побочным эффектам относятся проблемы со сном, воспаление поджелудочной железы, запор, доброкачественные опухоли кожи, нарушение работоспособности, перераспределение жировых отложений, легкое нарушение функции печени, боль в мышцах и суставах, крапивница, сыпь на коже, зуд, повышенное окисление организма, беспокойство и депрессия. , Иногда пораженные могут также страдать анемией, увеличенными молочными железами, нарушениями крови в костном мозге, желтухой или воспалением печени.

Проблема с больными СПИДом состоит в том, что побочные эффекты препарата часто трудно отличить от симптомов, связанных с их заболеванием. Кроме того, побочные эффекты также могут возникать в результате комбинированной терапии, поэтому невозможно определить точный триггер.

На степень нежелательных побочных эффектов также влияют доза и продолжительность терапии. За счет снижения дозы иногда удается уменьшить серьезные побочные эффекты. Иногда также помогает переключение на другой ингибитор обратной транскриптазы.

На ранних стадиях лечения ставудином пациенты со СПИДом часто страдают от ухудшения своего здоровья. Причина этого - реакция более сильной иммунной системы на патогены, находящиеся в организме. В таких случаях врачи говорят о синдроме иммунной реактивации. Однако если пациент положительно отреагирует на препарат, симптомы болезни значительно улучшатся через несколько недель.

При повышенной чувствительности к ставудину назначать препарат нельзя. То же самое касается воспаления поджелудочной железы и тяжелой дисфункции почек.

Ставудин следует использовать во время беременности, только если врач заранее тщательно взвесит преимущества и риски лечения. Эксперименты на животных показали вредное воздействие на ребенка.