Лекарственное вещество Профилактически относится к классу ингибиторов нейраминидазы. Он используется для профилактики и лечения гриппа. Возможны побочные эффекты.
Что такое осельтамивир?
Осельтамивир - препарат, относящийся к классу ингибиторов нейраминидазы. Продукт подходит для лечения и профилактики настоящего гриппа, вызываемого вирусом гриппа.
Осельтамивир - одно из так называемых пролекарств. После перорального приема активного ингредиента эфирная связь расщепляется. Именно здесь и возникает настоящая активная форма, называемая карбоксилатом осельтамивира. Осельтамивир также известен под названием Тамифлю®. Это лекарство, отпускаемое по рецепту, и его можно получить в аптеке только при предъявлении рецепта.
Осельтамивир был разработан австрийским биохимиком Норбертом Бишофбергером, который в 1990-х годах работал в биотехнологической компании Gilead Sciences в Фостер-Сити, штат Калифорния. Бишофбергер исследовал лекарство от гриппа, которое также можно было вводить в форме таблеток. После успеха биохимик работал с фармацевтической компанией Roche. Наконец, осельтамивир был одобрен в Швейцарии в 1999 году. США присоединились к ней в 2000 году, а с 2002 года препарат также может продаваться в ЕС.
Изначально существовало ограничение, согласно которому лечиться могли только пациенты старше 13 лет. Однако позже это ограничение было снято, и теперь терапию осельтамивиром можно назначать детям от одного года. Со временем Тамифлю® стал одним из самых успешных препаратов Рош. Дженерики осельтамивира также доступны с 2014 года.
Фармакологический эффект
Осельтамивир, как ингибитор нейраминидазы, является антивирусным агентом. Нейраминидаза - это фермент, который способствует высвобождению вируса гриппа из клетки-хозяина. Нейраминидаза разрывает связь между гемагглютинином, который находится на поверхности вириона, и гликолипидами, расположенными на поверхности клетки-хозяина. Этот процесс высвобождает вирион из инфицированной клетки, вызывая инфицирование других клеток.
Вирусы, недавно появившиеся в клетках организма, заражают другие клетки после того, как они покинули клетку, в результате чего происходит их распространение. Чтобы иметь возможность покинуть клетку, нейраминидаза должна разорвать связь между клеткой и вирусом.
Осельтамивир противодействует этому процессу, блокируя фермент. Таким образом, активный ингредиент предотвращает заражение вирусами других клеток организма. Это дает иммунной системе человека возможность более легко бороться с неподвижными вирусами.
Осельтамивир принимают внутрь. После приема внутрь действующее вещество полностью всасывается. В печени пролекарство осельтамивир превращается в активный карбоксилат осельтамивира с различными эстеразами. Активный метаболит не подвергается дальнейшему метаболизму, поэтому он в неизменном виде выводится из организма через почки. У пожилых пациентов биодоступность выше.
Осельтамивир может сократить продолжительность гриппа и облегчить его симптомы при условии, что лечение начинается не позднее, чем через 48 часов после начала заболевания. Кроме того, его использование снижает риск бактериальной суперинфекции.
Медицинское применение и использование
Осельтамивир используется для лечения и профилактики гриппа, который не имеет ничего общего с безобидной гриппоподобной инфекцией (простудой). Однако для того, чтобы активный ингредиент проявил свои положительные эффекты, его необходимо принять в течение 48 часов. Для профилактического эффекта его необходимо принимать вскоре после контакта с инфицированными людьми.
Дозировка у детей зависит от их возраста и веса. Однако его можно назначать младенцам только в исключительных случаях. Осельтамивир не лечит грипп, но действующее вещество может сократить продолжительность болезни и облегчить симптомы.
Ингибитор нейраминидазы не является подходящей альтернативой вакцинации против гриппа. Средство следует использовать только в случае эпидемии гриппа и под наблюдением врача.
Риски и побочные эффекты
Возможно возникновение нежелательных побочных эффектов при приеме осельтамивира. Пострадавшие часто страдают от болей в животе, тошноты и рвоты. Иногда возникают аллергические реакции и могут обостриться существующие респираторные заболевания. Чтобы избежать желудочно-кишечных проблем, вызванных осельтамивиром, рекомендуется принимать препарат во время еды.
Другими возможными побочными эффектами осельтамивира могут быть головная боль, сердечная аритмия, кожная сыпь, судороги, реакции гиперчувствительности, экзема, воспаление кожи, крапивница, повышение показателей печени или нарушение сознания. Страх, сильное воспаление печени, ненормальное поведение, спутанность сознания, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения зрения, кошмары и бред также редки. В редких случаях подростки причинили себе вред.
При повышенной чувствительности к осельтамивиру терапию активным веществом проводить нельзя. Положительный эффект препарата у людей со слабой иммунной системой или хроническими заболеваниями неизвестен. Принимать препарат следует только в исключительных случаях.
Во время беременности и кормления грудью врач должен тщательно продумать дозу осельтамивира. Неизвестно, может ли препарат навредить ребенку. Детям младше одного года назначают осельтамивир только в случае широко распространенной вспышки гриппа.