Валпроат

Валпроат широко используется в медицине для предотвращения судорог при эпилепсии. Кроме того, его часто используют в качестве фазовой профилактики при биполярных заболеваниях и шизоаффективных психозах.

Что такое вальпроат?

Вальпроаты - это соли искусственно полученной вальпроевой кислоты, которая химически относится к разветвленным карбоновым кислотам. В 1960-х годах случайно было обнаружено противоэпилептическое действие этих солей. С тех пор они зарекомендовали себя в лечении эпилепсии. Таким образом, вальпроат принадлежит к так называемой группе противосудорожных средств, которые обладают спазмолитическим действием и предотвращают эпилептические припадки.

Благодаря особому биохимическому механизму действия вальпроаты также одобрены для профилактического лечения биполярных заболеваний (переключение между манией и депрессией) и шизоаффективных психозов (психозов с аффективными и шизофреническими элементами). Поэтому они также используются в психиатрической практике.

Основанием для этого является то, что ослабление линий возбуждения в мозгу оказывает стабилизирующее действие вальпроаты. Таким образом часто можно предотвратить быстрые изменения настроения, связанные с болезнью, например, при биполярном заболевании. По этой причине вальпроат также является так называемым фазовым профилактическим средством, проверенным стабилизатором настроения. В отличие от классического литиевого стабилизатора настроения, функциональность которого до сих пор в значительной степени не исследована, существуют веские объяснения механизма действия вальпроатов.

Фармакологический эффект

Противоэпилептический эффект вальпроатов или вальпроевой кислоты, вероятно, связан с тем, что определенные возбуждающие ионные каналы в головном мозге заблокированы. В первую очередь это относится к потенциалозависимым кальциевым каналам и натриевым каналам, которые блокируются активным ингредиентом. В результате они больше не могут попасть в клетку и не вызывают повышенного потенциала действия, который вызывает эпилептические припадки.

Также считается, что вальпроаты действуют на рецепторы ГАМК в головном мозге. ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) - нейромедиаторы, подавляющие возбуждение. Они являются частью естественного механизма балансировки мозга, который регулирует напряжение и расслабление. Поскольку перевозбуждение частей мозга может быть обнаружено при эпилептических припадках, а также при патологических изменениях настроения, например, при биполярном заболевании, имеет смысл искусственно активировать нейромедиатор ГАМК, чтобы заблокировать такие фазы.

Так же, как, например, бензодиазепины, ГАМК усиливается вальпроатами, что объясняет острый спазмолитический и антиманиакальный эффект. С одной стороны, вальпроат способствует синтезу ГАМК, с другой - тормозит ее распад. Это приводит к широкому спектру активности, что объясняет, почему вальпроат можно использовать практически при всех формах эпилепсии и при некоторых аффективных расстройствах.

Вальпроаты вводятся в виде так называемого вальпроата натрия, после чего превращение в настоящую вальпроевую кислоту происходит в желудке. Это связывается с белками плазмы крови.Фармакологическое преимущество активного ингредиента состоит в том, что его можно вводить очень быстро и в высоких дозах. Это позволяет быстро справиться с острыми фазами.

Медицинское применение и использование

Первоначальная область показаний для вальпроевой кислоты - эпилептические припадки. При лечении эпилепсии вальпроат используется против генерализованных приступов, фокальных и вторичных генерализованных приступов, а также устойчивой к лечению эпилепсии в сочетании с другими противосудорожными средствами.

Генерализованные судороги поражают оба полушария головного мозга. Фокальные припадки начинаются в определенной области мозга. Они могут распространяться по обоим полушариям головного мозга (вторичные генерализованные припадки). Доказано, что вальпроевая кислота очень эффективна в предотвращении этих типов припадков: согласно статистике, шесть из десяти пациентов с эпилепсией реагируют на вальпроат.

Вторым показанием к применению активного ингредиента являются биполярные и шизоаффективные заболевания, при которых вальпроат вводят в основном при мании. Острые мании можно облегчить с помощью вальпроата. Однако он вряд ли эффективен против периодов депрессии. Именно поэтому антидепрессанты также назначают при депрессивных психозах. Однако из-за вероятного воздействия на будущую жизнь соответствующие препараты могут назначаться девочкам и женщинам детородного возраста только при непереносимости лития, хотя вальпроевая кислота в целом оказалась более переносимой. При биполярных и шизоаффективных расстройствах активный ингредиент используется в качестве фазового профилактического средства и предназначен для предотвращения резких перепадов настроения.

В дополнение к этим двум основным показаниям, вальпроат помогает предотвратить приступы мигрени. Также говорят, что он эффективен против кластерных головных болей (боли в глазах, лбу и висках).

Недавно также обсуждался противораковый эффект. Это многообещающее возможное поле индикации в настоящее время все еще исследуется.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Как и все лекарства, активный ингредиент вальпроат также несет риски и побочные эффекты. Наиболее частыми побочными эффектами являются: повышение аппетита и увеличение веса (особенно в начале лечения), тошнота, рвота, тремор, повреждение печени, повреждение поджелудочной железы, повышенные показатели печени, нарушения свертываемости крови, головные боли, спутанность сознания, нарушения внимания, симптомы болезни Паркинсона и временная потеря волос. В частности, необходимо тщательно контролировать показатели печени. Рецепт при известных поражениях печени, в том числе в семейном анамнезе, противопоказан.

Из-за воздействия на будущих детей (снижение IQ, пороки развития) вальпроат можно назначать только во время беременности под строгим контролем. В редких случаях могут возникнуть хронические заболевания головного мозга (энцефалопатия) с нарушением функций головного мозга.

Многие побочные эффекты зависят от дозы и могут быть смягчены или предотвращены пациентом при правильном приеме лекарств. Следует отметить, что терапевтический диапазон вальпроевой кислоты составляет от 50 до 100 ммоль (при максимальной суточной дозе 2400 мг). Поэтому уровень в крови необходимо регулярно проверять.