аденозин

аденозин является важным строительным блоком для энергетического метаболизма человеческого тела. С терапевтической точки зрения аденозин используется, в частности, для регулирования сердечных аритмий и для снижения артериального давления.

Что такое аденозин?

Аденозин - это эндогенный нуклеозид, незаменимый для энергетического метаболизма, состоящий из пуринового основания аденина и β-D-рибозы. Это основной строительный блок аденозинтрифосфата (АТФ), важного поставщика энергии для всех тканевых клеток в организме человека.

Во всех энергоемких клеточных процессах АТФ расщепляется, чтобы обеспечить потребность в энергии, и высвобождается его компонент аденозин. Соответственно увеличивается концентрация аденсозина в крови при физических нагрузках.

Кроме того, аденозин является компонентом рибонуклеиновых кислот (строительный блок ДНК), коферментов и нуклеозидных антибиотиков. Аденозин имеет молекулярную структуру, аналогичную кофеину, и занимает те же рецепторы, но не стимулирует их. Физиологический период полураспада чрезвычайно короткий и составляет несколько секунд.

Фармакологический эффект

Аденозин выполняет важные функции в организме человека. Как важный компонент АТФ, он служит для восстановления основного запаса энергии, участвующего во всех клеточных процессах. Аденозин всегда высвобождается из нервных клеток, когда подача энергии к нейронам больше не обеспечивается в достаточной степени.

Это, в частности, ишемия (недостаточный кровоток). В отличие от нейротрансмиттеров (биохимических веществ-мессенджеров) их высвобождение опосредуется не экзоцитозом накопительных везикул, а транспортными белками. Затем транспортные белки удаляют высвободившийся аденозин из внеклеточного пространства. При ишемии наблюдается повышенная концентрация аденозина во внутриклеточном пространстве, что вызывает обратный транспорт. Если высвободившийся АТФ расщепляется эктоферментами (ферментами, которые действуют вне клетки), концентрация внеклеточного аденозина также увеличивается.

В нервной системе аденозин занимает рецепторы, предназначенные для кофеина и нейротрансмиттеров дофамина, норадреналина и ацетилхолина, тем самым блокируя их действие. Чем активнее нервные клетки, тем выше концентрация АТФ и, следовательно, аденозина. Занимая рецепторы, функция нервных клеток замедляется, а нервная система защищается от перенапряжения. В результате блокады нейротрансмиттеров кровеносные сосуды расширяются (дилатация). Происходит последовательное падение артериального давления (снижение артериального давления) и замедление сердечного ритма.

Активация калиевых каналов, модулируемых G-белком (через аденозиновые рецепторы A1), также увеличивает время проводимости в AV-узле (предсердно-желудочковом узле). Как вторичный кардиостимулятор сердца, АВ-узел является единственным связующим звеном между предсердием и желудочком (камерой сердца) и регулирует передачу возбуждения в камеры сердца.

Отсроченная передача стимулов обеспечивает согласованное сокращение камеры сердца и предсердия. Поскольку концентрация аденозина повышается при физических нагрузках и недостатке кислорода, предполагается, что повышенное высвобождение предотвращает неэффективные тахикардии и сердечные аритмии при стрессе.

Медицинское применение и использование

Аденозин в основном используется в качестве антиаритмического препарата для лечения сердечных аритмий. Из-за очень короткого периода полураспада в крови аденозин можно вводить внутривенно в виде короткой инфузии для контроля артериального давления (снижение артериального давления) и сердечного ритма (3, 6 или 12 мг).

Помимо расширения периферических сосудов, аденозин также расширяет коронарные артерии. Аденозин может купировать тахикардию, зависящую от AV-узла, блокируя AV-проводимость, поэтому он используется в качестве препарата первого выбора, особенно при суправентрикулярных тахикардиях, таких как тахикардии повторного входа в AV-узел.

Аденозин также можно использовать для лечения предсердной тахикардии, такой как пароксизмальная тахикардия (внезапное учащение пульса). Аналогичным образом аденозин применяется в диагностике стрессовых обследований для расширения сосудов сердца (визуализация сердца).

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Локально повышенная концентрация аденозина в сердце из-за ишемии может вызвать брадикардиальную аритмию (брадикардию). В качестве антидота теофиллин подавляет действие аденозина на соответствующий рецептор сердца.

Кроме того, терапевтически применяемый аденозин может вызвать кратковременную асистолию (отсутствие сокращения сердечной мышцы) из-за своего отрицательного дромотропного эффекта (замедления передачи импульсов). В этих случаях следует немедленно прекратить подачу аденозина. Из-за короткого периода полувыведения фармакологический эффект очень быстро исчезает.

В результате сосудорасширяющего действия могут возникать симптомы гиперемии, которые характеризуются кратковременным покраснением кожи. Кроме того, при введении аденозина могут возникать кратковременные затруднения дыхания, ощущение давления в области груди, головная боль, головокружение, тошнота и покалывание. Применение аденозина противопоказано при бронхоспазме, ХОБЛ и бронхиальной астме.