Aliskiren

С участием Aliskiren Для лечения артериальной гипертензии доступен препарат, который действует как ингибитор ренина (ингибитор ренина). Он продается под разными торговыми названиями как моно- и комбинированный препарат и требует рецепта. Препарат был одобрен в США в марте 2007 года, в Швейцарии в июне и в Германии в августе.

Что такое алискирен?

Алискирен - это лекарство, используемое для регулирования высокого кровяного давления. Он подавляет фермент ренин, тем самым вмешиваясь в систему ренин-ангиотензин-альдостерон, которая регулирует кровяное давление. Среди известных ингибиторов ренина алискирен - единственный препарат, одобренный на сегодняшний день. Два других препарата - Занкирен и Ремикирен - все еще ожидают утверждения.

Первыми ингибиторами ренина были антитела, направленные непосредственно против фермента ренина. То, что снижает кровяное давление в экспериментах на животных, не получило дальнейшего развития, тем более что эти первые ингибиторы ренина можно было вводить только путем инъекции. Пройдя следующие промежуточные этапы, Алискирен наконец достиг рыночной зрелости, что полностью оправдало ожидания.

Фармакологический эффект

Когда алискирен вмешивается в систему ренин-ангиотензия-альдостерон, он связывает фермент ренин и, таким образом, запускает последующие биохимические процессы.

Ренин как протеаза, фермент, расщепляющий белки, превращает ангиотензиноген в ангиотензин I, который, в свою очередь, превращается в ангиотензин II ферментом, превращающим ангиотензин. Затем это может независимо вызвать сужение сосудов и вызвать дополнительный выброс альдостерона. Это создает более высокую реабсорбцию ионов натрия и воды в собирательных протоках почек, что увеличивает кровяное давление.

Алискирен связывает ренин и, таким образом, эффективно предотвращает его сложную функцию. Описанные процессы не происходят и артериальное давление может упасть.

Алискирен принимают внутрь 1 раз в сутки. Поскольку он влияет на кровяное давление, высвобождая ренин, от начала лечения до первого измеримого терапевтического успеха проходит от одной до двух недель. Алискирен почти всегда назначают в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Это могут быть, например, диуретики, назначаемые для лечения высокого кровяного давления.

Медицинское применение и использование

Ингибитор ренина алискирен - новое и эффективное средство для лечения высокого кровяного давления. Производитель Novartis даже говорит о «новом измерении в лечении гипертонии».

Поскольку ингибитор ренина алискирен очень рано вступает в действие в системе ренин-ангиотензин-альдостерон, он полностью предотвращает выработку ангиотензина II. Это отличает препарат от других препаратов, которые часто использовались до сих пор, например, от ингибиторов АПФ. Они ингибируют только АПФ (фермент, превращающий ангиотензин), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II, но не фермент химазу. В результате система ренин-ангиотензин подавляется лишь частично.

Кроме того, ингибиторы ренина, такие как алискирен, не ограничивают распад брадикинина, медиатора воспаления. При использовании ингибиторов АПФ присутствующий в этом случае брадикинин вызывает знакомый кининовый кашель, типичный побочный эффект лечения ингибиторами АПФ. Однако еще предстоит выяснить, превосходит ли новый препарат алискирен терапевтически более традиционные ингибиторы АПФ.

При приеме алискирена следует учитывать, что повышенное содержание жира в пище отрицательно сказывается на абсорбции действующего вещества. Поэтому Алискирен не всегда так просто контролировать по индивидуальной эффективности. Кроме того, обычно наблюдается плохая абсорбция ингибиторов ренина, которая часто составляет менее 2% при пероральном приеме лекарств.

Применение алискирена детям и подросткам не рекомендуется из-за отсутствия отдаленных результатов. Беременным и кормящим женщинам также следует воздержаться.

Риски и побочные эффекты

Терапия Алискиреном может вызвать нежелательные побочные эффекты:

• Тошнота, рвота и диарея
• Инфекции верхних дыхательных путей
• кашлять
• усталость
• головная боль
• Боль в спине
• аллергии

В случае многочисленных хронических или острых заболеваний и соответствующего приема лекарств перед началом терапии алискиреном необходима подробная консультация врача и пациента.

Применение алискирена противопоказано при следующих заболеваниях:

• ангионевротический отек
• Сахарный диабет
• нарушение функции почек

Алискирен также противопоказан для приема лекарств при:

• Циклоспорин
• Итраконазол
• Хинидин

Поэтому ответственный врач будет регулярно проверять артериальное давление, значения электролитов, лабораторные показатели и функцию почек перед запланированной терапией алискиреном и, при необходимости, во время периода лечения.