аминофиллин

аминофиллин представляет собой комбинацию бронходилататора и вазодилататора. Он в основном используется в качестве противоастматического средства при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Что такое аминофиллин?

Аминофиллин, как лекарственная комбинация теофиллина и этилендиамина (соотношение 2: 1), относится к группе активных веществ производных метилксантина. Теофиллин является физиологически активным компонентом, а этилендиамин в первую очередь увеличивает растворимость. Комбинация активных ингредиентов менее эффективна, чем чистый теофиллин, и имеет более короткую продолжительность действия.

Аминофиллин используется в основном как противоастматическое или бронхоспазмолитическое средство в случае обструкции дыхательных путей в результате бронхиальной астмы или ХОБЛ. В крови около 60% аминофиллина связано с белками. Период полувыведения из плазмы составляет от 7 до 9 часов.

Фармакологический эффект

Как только аминофиллин попадает в организм, теофиллин высвобождается из комбинации активных ингредиентов и вызывает механизмы действия, характерные для производных метилксантина.

К ним относятся, в частности, его действие в качестве ингибитора фосфодиэстеразы (ингибитора PDE) и блокатора аденозиновых рецепторов. Ингибиторы фосфодиэстеразы подавляют ферменты фосфодиэстеразы. Аминофиллин - это неселективный ингибитор ФДЭ, который подавляет не определенные типы ферментов, а несколько различных фосфодиэстераз одновременно. Эффект обусловлен, в частности, теофиллином, содержащимся в аминофиллине.

Это вызывает расширение (расширение) сосудов за счет ингибирования PDE в дыхательных путях и кровеносных сосудах.В то же время аминофиллин стимулирует диурез (выведение мочи через почки), секрецию желудочного сока и центральную нервную систему. Аминофиллин увеличивает внутриклеточную концентрацию цАМФ (циклический аденозинмонофат), который активирует протеинкиназу A (PKA), регулирующую энергетический обмен.

Повышенная концентрация цАМФ в ткани также активирует энергетический метаболизм, контролируемый катехоламином, и вызывает высвобождение адреналина. Кроме того, синтез лейкотриенов, участвующих в воспалительных процессах при бронхиальной астме, и, следовательно, подавляется врожденный иммунный ответ. Как антагонист аденозина, аминофиллин блокирует его действие на рецепторы на клеточной поверхности сердца и, таким образом, увеличивает частоту сердечных сокращений и способность сокращаться.

Медицинское применение и использование

Как и другие препараты, содержащие теофиллин, аминофиллин в основном используется для лечения бронхиальной астмы, хронического бронхита и ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких). Оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру бронхов и легочных сосудов.

Кроме того, аминофиллин вызывает расширение бронхов, стимулирует дыхательные мышцы и препятствует высвобождению воспалительных веществ в организме. Расширяя бронхи (бронходилатация), активный ингредиент приводит к уменьшению бронхиальных спазмов, которые характерны для бронхиальной астмы и ХОБЛ, которые вызывают одышку и кашель. Соответственно, аминофиллин в основном используется в терапии и профилактике респираторного расстройства, вызванного сужением бронхов (сужением дыхательных путей).

Он особенно подходит для лечения и профилактики симптомов ночной астмы. Аминофиллин также можно использовать при остром приступе астмы. При умеренной и тяжелой бронхиальной астме активный ингредиент обычно используется в сочетании с агонистами бета-2-адренорецепторов и глюкокортикоидами. Однако при ХОБЛ аминофиллин сочетается с агонистами бета-2-адренорецепторов и холинолитиками.

Поскольку дети и курильщики быстрее выводят активное вещество из организма, аминофиллин проявляет более короткую продолжительность действия у этих больных. Однако в случае сердечной недостаточности, нарушения функции печени или почек, пневмонии, вирусных инфекций и тяжелой кислородной недостаточности выведение аминофиллина замедляется. В обоих случаях следует соответственно скорректировать дозировку.

Риски и побочные эффекты

В рамках медикаментозной терапии аминофиллином могут наблюдаться бессонница, диарея, тошнота, изжога, головная боль, возбуждение, учащенное мочеиспускание, сердечная аритмия, повышение сахара в крови и тремор.

Кроме того, мочевая кислота в крови и уровень креатинина в крови часто повышаются, а концентрация кальция в крови снижается. Передозировка может привести к судорогам, резкому падению артериального давления, тяжелой сердечной аритмии и желудочно-кишечным заболеваниям. При повышенной чувствительности к действующему веществу, после острого миокарда (недавний инфаркт) или острой сердечной аритмии терапия аминофиллином противопоказана.

Теофиллин, содержащийся в аминофиллине, в основном метаболизируется (метаболизируется) через CYP1A2 - эндогенный фермент, который важен для биотрансформации лекарств. Следовательно, уровень в плазме может варьироваться у разных пациентов. Также возможны многочисленные взаимодействия с другими активными ингредиентами. Как правило, действующее вещество применяется осторожно. Во избежание передозировки - особенно опасной интоксикации теофиллином с судорогами и сердечной аритмией - рекомендуется тщательное обследование у врача.