Ампренавир

Ампренавир является лекарственным веществом и относится к группе ингибиторов протеазы ВИЧ. Средство используется для лечения ВИЧ-инфекции.

Что такое ампренавир?

Ампренавир - это лекарство, которое продается в Германии, Австрии и Швейцарии под названием Agenerase®. Препарат является ингибитором протеаз. Его разработка проходила в начале 1990-х годов компанией Vertex Pharmaceuticals. Ампренавир предлагается в качестве противовирусного средства с 1995 года. Он был одобрен EMA (Европейское агентство по лекарственным средствам) в 2000 году.

Около 90 процентов ампренавира связывается с белками крови. Активный ингредиент расщепляется в печени системой цитохрома. Если пациент принимает ампренавир вместе с другим ингибитором протеазы, этот процесс может замедлиться.

Таким образом, препарат прослужит дольше. Период полувыведения составляет около 10 часов. Кроме того, одновременно можно вводить нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ).

Фармакологический эффект

Ампренавир действует, подавляя размножение вируса. Это противодействует вирусной протеазе фермента протеазы ВИЧ. Протеаза ВИЧ имеет огромное значение для развития новых вирусных частиц с инфекционным действием.

Однако, если протеаза может быть ингибирована, распространение вируса в организме человека может быть уменьшено. Уменьшая дальнейшее размножение вируса, вирусная нагрузка в конечном итоге снижается. Основа эффекта - предотвращение расщепления белков-предшественников вируса. Таким образом образуются незрелые вирусные частицы, которые не являются инфекционными.

В отличие от более старых активных веществ этого типа, механизм связывания между активным веществом и ферментом другой. Например, пациенты, которые отрицательно реагируют на более старые ингибиторы протеазы, не испытывают перекрестной устойчивости к ампренавиру.

В ходе клинических испытаний было проведено сравнение ампренавира и проверенного ингибитора протеазы ВИЧ индинавира. Эффективность ампренавира была ниже, чем у индинавира.

Медицинское применение и использование

Как и все другие ингибиторы протеазы ВИЧ, ампренавир используется для лечения инфекций, вызываемых вирусом HI, таких как СПИД. Во время лечения средство комбинируют с другими противовирусными препаратами.

Ампренавир подходит как взрослым, так и детям с четырехлетнего возраста. Значительное снижение вирусной нагрузки в организме наблюдается примерно у 50 процентов всех пациентов. Ампренавир принимают внутрь в форме таблеток. Взрослые принимают по одной таблетке 1200 миллиграмм дважды в день.

У детей дозировка зависит от массы тела. Пероральный прием приводит к быстрому всасыванию в пищеварительном тракте. Около 90 процентов активного ингредиента связывается с белками плазмы крови. Почти полный метаболизм происходит в печени.

Риски и побочные эффекты

Есть риск побочных эффектов от приема ампренавира. В первую очередь они влияют на желудочно-кишечный тракт, как и другие ингибиторы протеаз. Пострадавшие часто страдают от болей в животе и диареи.

Также возможны кожные реакции, такие как сыпь. Около одного процента всех пациентов подвержены риску опасных для жизни осложнений. Это может ты. а. Синдром Стивенса-Джонсона. При появлении подобных побочных эффектов лечение необходимо прекратить. Еще один нежелательный побочный эффект - нарушение обмена веществ, к которому также относятся явления перераспределения жира. Однако эти побочные эффекты менее распространены при приеме ампренавира, чем при приеме индинавира.

При применении ампренавира также возможно взаимодействие с другими лекарственными средствами. Это препараты, влияющие на ЦНС, такие как антидепрессанты и бензодиазепины. Кроме того, существует риск возникновения значительных побочных эффектов от одновременного применения антиаритмических и антигистаминных средств с ампренавиром. Врачи также предостерегают от взаимодействия с экстрактами зверобоя. Это приводит к снижению уровня ампренавира в крови.

Противопоказаниями для приема ампренавира являются беременность, почечная недостаточность и печеночная недостаточность. Также возможна повышенная чувствительность к действующему веществу.