Asenapine

Asenapine атипичный нейролептик и один из психотропных препаратов. Азенапин используется в качестве лекарственного средства при психозах, таких как биполярное расстройство I типа. Препарат производится в США. В Европе азенапин, доступный в форме сублингвальных таблеток (для размещения под языком), продается под торговой маркой Sycrest® с 2010 года. Препарат требуется только по рецепту, и его можно давать только взрослым.

Что такое азенапин?

Азенапин - это химическое тетрациклическое (четырехкольцевое) соединение, состоящее из озепана и бензола, пирролидина и хлора. Лекарственное вещество было разработано в Нидерландах, а переработка в антипсихотическое средство происходит в США.

Как психотропный препарат азенапин является одним из атипичных нейролептиков. «Атипичный» относится к специфичности побочных эффектов в отличие от сопоставимых препаратов.

Препарат в форме таблеток с прессованной солью продается в Европе под названием Sycrest® как рецептурный препарат для взрослых с конца 2010 года. Sycrest® назначают при психозах с выраженными мании, например, при биполярном расстройстве I. Сублингвальная таблетка Sycrest® содержит 5 или 10 миллиграммов азенапина.

Фармакологический эффект

Точный механизм действия азенапина не был четко доказан фармакологическими и медицинскими исследованиями. Пояснительные попытки ученых основаны на предположениях. Согласно научным исследованиям, то, что вызывает триггеры азенапина, где и почему в мозге, можно приблизительно понять.

Можно предположить, что азенапин оказывает косвенное, а не прямое действие через антагонистический эффект (одно вещество отменяет действие другого): химическое соединение отменяет действие других веществ, которые оказывают негативное влияние на мозг. Азенапин стыкуется с определенными рецепторами и влияет на них.

Действие веществ-посредников, таких как дофамин и серотонин, можно направить по желаемому пути с помощью сигналов от азенапина. Например, неврологический сигнал беспокойства переходит в утомление.

Для обеспечения высокой степени эффективности в головном мозге биодоступность (пригодность) лекарственного вещества должна поддерживаться во время транспортировки по телу: при пероральном приеме (проглатывании) азенапина менее 2 процентов активного вещества достигает мозга в качестве пункта назначения. Биодоступность может быть увеличена до 35 процентов за счет прямого всасывания через слизистую ротовой полости: азенапин транспортируется быстрее и с меньшими потерями. Поэтому азенапин доступен в виде сублингвальных таблеток, которые можно помещать под язык.

Медицинское применение и использование

Азенапин назначают в качестве нейролептика в первую очередь при биполярных расстройствах I типа (ранее: маниакально-депрессивное заболевание) во время умеренной и тяжелой фаз мании. Бессонница и беспокойство смягчаются приемом азенапина, а также сильной раздражительностью, чрезмерной активностью, а также бегством мыслей и потерей речи.

Лекарство следует принимать утром и вечером по назначению врача. Таблетку сублингвальную положить прямо из упаковки под язык сухими руками. Соль с лекарственным веществом, спрессованная в таблетку, быстро растворяется в слизистой оболочке ротовой полости и быстро попадает в кровоток. После приема внутрь пациент не должен есть или пить в течение десяти минут для улучшения эффекта.

Азенапин действует быстро и длительно. Согласно исследованиям, первые положительные симптомы появляются на второй день после приема и длятся несколько недель.

Рецепт одобрен для взрослых и исключает детей и подростков. Пожилым людям старше 65 лет, пациентам с деменцией, беременным и кормящим женщинам врачи не рекомендуют принимать его из-за неопределенности эффективности из-за отсутствия научных исследований.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Как атипичный нейролептик, азенапин имеет другие побочные эффекты, чем типичные нейролептики. Двигательное беспокойство и подергивания - редкие побочные эффекты после приема азенапина.

Повышенное желание есть с увеличением веса, а также усталость и вялость - очень распространенные явления. Другими побочными эффектами являются тревога и депрессия. Может возникнуть головокружение, онемение во рту и нарушение вкусовых ощущений.

Более слабые побочные эффекты включают неконтролируемые движения, как при болезни Паркинсона, и повышенное желание двигаться. Некоторые пациенты жалуются на онемение рук и ног и скованность мышц. Лабораторные тесты показывают увеличение показателей печени, вызванное азенапином. Не рекомендуется пациентам с тяжелым нарушением функции печени.