Бензил пенициллин

В Бензил пенициллин это классическая форма пенициллина. Ингредиент антибиотика также называют Пенициллин G известный.

Что такое бензилпенициллин?

Бензилпенициллин, также называемый пенициллином G, является одним из антибиотиков. Он происходит из бета-лактамных антибиотиков и используется для лечения различных бактериальных инфекционных заболеваний.

Открытие бензилпенициллина произошло в 1928 году шотландским бактериологом Александром Флемингом (1881-1955). В 1945 году врач был удостоен Нобелевской премии за открытие антибиотика пенициллина. Пенициллин G продуцируется плесенью Penicillium notatum. Даже сегодня бензилпенициллин получают ферментативным путем из грибных культур, а не синтетическим путем.

Пенициллин G считается исходным веществом для всех пенициллинов. Из него возникло большое количество производных, свойства которых изменились. К недостаткам вещества можно отнести его чувствительность к бактериальному ферменту пенициллиназе и неэффективность при приеме внутрь из-за кислотной нестабильности. По этой причине бензилпенициллин можно вводить только в обход кишечника.

Фармакологический эффект

Бензилпенициллин обладает бактериостатическим действием. В его спектр действия входят грамположительные бактерии, грамотрицательные анаэробные палочки, грамотрицательные кокки и спирохеты. Менингококки, пневмококки, клостридии, боррелии, коринебактерии, не образующие пенициллин стафилококки, альфа- и бета-гемолитические стрептококки, лептоспира, виды бактероидов, а также Treponema pallidum и Bacillus anthracis считаются чувствительными к пенициллину G.

Однако число бактериальных штаммов, устойчивых к пенициллину G, в последние годы продолжает расти. Особенно это касается гонококков.

Бензилпенициллин подавляет рост бактерий. С этой целью клеточная стенка микробов блокируется веществом антибиотика. Однако некоторые бактерии обладают способностью разрушать пенициллин G, потому что они наделены белком бета-лактамом. Таким образом они достигают естественной устойчивости к лекарству.

Поскольку пероральный прием неэффективен из-за расщепления вещества желудочной кислотой, бензилпенициллин всегда следует вводить в виде инфузии или инъекции. Однако, поскольку продолжительность действия антибиотика очень непродолжительна, необходимо вводить его несколько раз в день. Бензилпенициллин длительного действия - это бензилпенициллин-бензатин, который можно вводить один раз в неделю или месяц.

После непродолжительной инфузии наблюдается быстрое повышение концентрации пенициллина G в плазме крови, однако уже через пять часов активное вещество так же быстро падает. В случае внутримышечного введения всасывание завершается примерно через 30 минут. Концентрация в плазме ниже, чем при внутривенном вливании. Бензилпенициллин выводится из организма преимущественно через почки. Обмен веществ практически отсутствует.

Степень концентрации пенициллина G в тканях организма человека варьируется. Относительно высокие концентрации в почках, печени и легких, тогда как в костях и головном мозге они довольно низкие.

Медицинское применение и использование

Бензилпенициллин подходит для лечения инфекций, возбудители которых чувствительны к антибиотику. Это респираторные заболевания, инфекции в области уха, носа и горла, вагинальные инфекции и ларингит. Эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца), менингит (воспаление мозговых оболочек), остеомиелит (воспаление костного мозга), сепсис (заражение крови), перитонит (перитонит) или кожные инфекции можно эффективно лечить с помощью пенициллина G. Дополнительные показания - ревматическая лихорадка, лептоспироз, скарлатина, сибирская язва, дифтерия, болезнь Лайма, газовый ожог и сифилис.

Однако в случае инфицирования раны или столбняка необходимо пройти обследование, так как возбудители обычно нечувствительны к бензилпенициллину. При некоторых заболеваниях пенициллин G также сочетается с другим антибиотиком.

Насколько высока доза бензилпенициллина, зависит от рассматриваемого заболевания. Дозирование осуществляется в международных единицах (МЕ). Один миллион МЕ называется МЕ. Максимальная дозировка составляет 10 ME, которую можно вводить до четырех раз в сутки.

Риски и побочные эффекты

Лечение пенициллином G иногда может вызывать нежелательные побочные эффекты. К ним относятся диарея, газы, тошнота, рвота, изменение вкуса, аллергические реакции, такие как сильная сыпь или крапивница, агранулоцитоз, сухость во рту, воспаление почек, анемия, сывороточная болезнь, воспаленные кровеносные сосуды, подергивание мышц и судороги. Некоторые люди также испытывают отек и боль в месте инъекции.

Если пациенту предстоит длительное лечение бензилпенициллином, существует риск грибкового или бактериального заражения толстой кишки. В результате возникает риск воспаления кишечника, которое сопровождается диареей. В этом случае лечение необходимо немедленно прекратить после консультации с лечащим врачом. Вместо этого позже будут использоваться другие антибиотики.

Пенициллин G нельзя назначать вообще, если у пациента гиперчувствительность к пенициллинам. Если пациент страдает особыми формами лейкемии или железистой лихорадкой Пфайффера, врач должен тщательно взвесить риск и пользу для пациента перед введением.

Применение пенициллина G во время беременности считается безвредным. Однако важно проконсультироваться с врачом. Поскольку активный компонент антибиотика может проникать в ребенка через грудное молоко, существует риск нарушения кишечной флоры ребенка. Пострадавшие младенцы страдают диареей и воспалением кишечника. Кроме того, позже могут развиться аллергические реакции. Поэтому рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением антибиотика, даже если вы кормите грудью.

Поскольку бензилпенициллин влияет на кишечную флору и может вызвать диарею, возможно, что гормональные противозачаточные средства, такие как противозачаточные таблетки, могут быть менее эффективными. По этой причине рекомендуется использование диафрагм или презервативов.