Bupropion

Наркотик Bupropion относится к классу антидепрессантов. Он также используется для лечения никотиновой зависимости.

Что такое бупропион?

Бупропион - это селективный ингибитор обратного захвата дофамина и норэпинефрина (NDRI). Он также немного препятствует захвату серотонина.

До 2000 года бупропион считался Amfebutamone известный. Препарат был одобрен в США с 1984 года. Поскольку после приема бупропиона количество сообщений о припадках, иногда со смертельным исходом, увеличилось, разрешение было отозвано в 1986 году, а затем повторно выдано в 1989 году в низкой дозе. Бупропион одобрен в США для однократной суточной дозы с 2003 года. В Германии препарат был одобрен как антидепрессант в пролонгированной форме в 2007 году. Тем не менее, препарат использовался в качестве антидепрессанта не по назначению даже до этого утверждения. Долгое время бупропион разрешался только для отказа от курения в Швейцарии. Его используют с 2007 года для лечения депрессивных эпизодов. Однако в Швейцарии терапию бупропионом может назначить только психиатр или невролог.

С химической точки зрения бупропион относится к фенэтиламинам и к подгруппе катинонов и амфетаминов. Препарат тесно связан с нейротрансмиттерами дофамином, адреналином и норадреналином. Бупропион - селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина. Таким образом, препарат подавляет захват норадреналина и дофамина в синаптической щели.

Дофамин и норэпинефрин являются нейротрансмиттерами. Когда электрический импульс поступает в синапс перед нервной клеткой, пресинаптическая нервная клетка высвобождает нейромедиатор в так называемую синаптическую щель. Синаптическая щель - это небольшая щель между двумя нервными клетками. Нейротрансмиттеры мигрируют от одной нервной клетки к другой. Там они стыкуются с рецептором постсинаптического нейрона.

Это вызывает электрический импульс. У здорового человека существует баланс между нейротрансмиттерами. У депрессивных людей нарушается баланс между нейротрансмиттерами. Развивается активность нервных клеток, передающих вещества-носители норэпинефрин и дофамин. Бупропион подавляет захват норадреналина и дофамина в синаптической щели. В результате нейротрансмиттеры дольше остаются в синапсе, а концентрация нейротрансмиттеров в синаптическом промежутке увеличивается при более длительном использовании. Таким образом, бупропион имеет эффект улучшения настроения и возбуждения.

Кроме того, бупропион также является так называемым неконкурентным антагонистом холинергических никотиновых рецепторов. Неконкурентные антагонисты изменяют соответствующий рецептор таким образом, что исходное вещество не может вызвать какое-либо или только небольшое воздействие на рецептор.

Фармакологический эффект

Основная область применения бупропиона - депрессия. Исследования показали, что эффекты бупропиона можно сравнить с эффективностью антидепрессантов из класса активных веществ, называемых селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Бупропион более эффективен, чем СИОЗС, особенно при депрессии с психологической и физической усталостью.

Однако при депрессии с симптомами тревоги СИОЗС работают лучше, чем бупропион. Хотя сексуальная дисфункция чаще встречается при лечении СИОЗС, они очень редко наблюдаются при лечении бупропионом.

После неудачной терапии антидепрессантом циталопрамом бупропион также используется в терапии второй линии. Он действует так же хорошо, как венлафаксин, сертралин или буспирон. У четверти пациентов лечение препаратом приводит к ремиссии (временному или постоянному уменьшению симптомов заболевания).

Бупропион также используется при отказе от курения. Эффективность препарата сравнима с эффективностью никотиновых пластырей. Однако этот препарат уступает варениклину в лечении никотиновой зависимости.

Еще одно показание для бупропиона - синдром дефицита внимания / гиперактивности (СДВГ). Однако препарат не был одобрен для этого показания и не тестировался на пациентах в возрасте до 18 лет на предмет его эффективности или безопасности.

Исследования, финансируемые производителем, также показали, что бупропион приводит к снижению аппетита и, следовательно, к потере веса. Неизвестно, увеличится ли масса тела снова после прекращения приема вещества. Доказано, что в сочетании с лекарственным средством налтрексон бупропион является эффективным препаратом для похудания у пациентов с ожирением. Однако этот комбинированный продукт еще не получил официального одобрения.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Общие побочные эффекты бупропиона включают бессонницу и сухость во рту. Кроме того, это может вызвать головные боли, мышечные боли, потерю аппетита, беспокойство, трудности с концентрацией внимания и спутанность сознания. Бупропион также может вызывать приапизм. Приапизм - это болезненная постоянная эрекция полового члена. Без лечения это может привести к эректильной дисфункции.

Бупропион нельзя назначать вместе с ИМАО. Оба препарата влияют на катехоламинергические пути, что может привести к серьезным взаимодействиям. При одновременном употреблении алкоголя препарат может вызвать нейропсихиатрические побочные эффекты. Если одновременно вводить бупропион и препараты, снижающие судорожный порог, могут возникнуть судороги. Эти препараты включают антидепрессанты, трамадол, системные стероиды, седативные антигистаминные и противомалярийные препараты.

Препарат бупропион подавляет метаболический путь CYP450-2D6. Поскольку все трициклические препараты, кроме доксепина, метаболизируются таким образом, уровень в крови может повыситься, если эти вещества будут приниматься одновременно. Бупропион также может усилить действие многих болеутоляющих, антипсихотических средств, бета-блокаторов и антиаритмических средств. Несмотря на другой метаболический путь, уровень циталопрама также увеличивается при одновременном приеме.

Бупропион снижает седативный эффект диазепама. Если бупропион используется вместе с никотиновыми пластырями для отказа от курения, артериальное давление может резко повыситься.