бутирофенон

бутирофенон Фармакологический агент, являющийся основным веществом целой группы препаратов, называемых бутирофенонами. Бутирофеноны используются в качестве антипсихотических средств для лечения шизофрении и мании. Они действуют как антагонисты нейромедиатора дофамина.

Что такое бутирофенон?

Бутирофенон является ведущим веществом для целого ряда активных ингредиентов, называемых бутирофенонами. Все бутирофеноны имеют одинаковую базовую химическую структуру. Точное название бутирофенона - 1-фенилбутан-1-он согласно химической номенклатуре.

Бутирофеноны в основном используются как нейролептики (нейролептики). Среди этих нейролептиков есть активные ингредиенты как с высокой, средней, так и с низкой активностью. Просто принадлежность к группе бутирофенонов ничего не говорит о силе эффективности соединений. Сильные бутирофеноны включают галоперидол, бенперидол, трифлуперидол и бромперидол. Другие активные ингредиенты, такие как дроперидол, мелперон или пипамперон, обладают средней или слабой эффективностью.

Некоторые бутирофеноны обладают противорвотным действием в дополнение к антипсихотическому эффекту. В качестве противорвотных средств эти препараты могут, среди прочего, подавлять тошноту и тошноту.

Бутирофеноны использовались с середины 1950-х годов, первоначально для исследовательских целей, а с начала 1960-х годов также для клинического применения в психиатрии.

Фармакологический эффект

Принцип действия бутирофенонов основан на их сильном сродстве с дофаминовыми рецепторами. Когда они используются, они конкурируют с дофамином за соответствующие рецепторы. Результатом является подавление эффекта дофамина. Дофамин - это универсальный нейромедиатор, который особенно известен своим стимулирующим действием. Вот почему он широко известен как гормон счастья. Его основная функция - повысить мотивацию и драйв.

Однако, если выделяется слишком много дофамина, возникают психотические симптомы, которые могут быть отнесены к комплексу болезней шизофрении. Известно четыре различных пути действия дофамина в организме. К ним относятся мезолимбическая система, мезостриатальная система, мезокортикальная система и тубероинфундибулярная система.

Мезолимбическая система также известна как система положительного вознаграждения, поскольку она в значительной степени участвует в развитии положительных эмоций, таких как радость. Однако чрезмерная активность в этой области порождает положительные симптомы шизофрении, которые связаны с чрезмерными и неверно истолкованными представлениями. Между тем, мезостриатная система играет важную роль в управлении движением и, в случае гипофункции, вызывает симптомы болезни Паркинсона из-за недостаточной активности дофамина. Мезокортикальная система контролирует так называемые исполнительные функции, которые выражаются в высших психических и когнитивных процессах. В конце концов, тубероинфундибулярная система отвечает за высвобождение пролактина.

В рамках блокирования действия дофамина бутирофенонами все эти процессы подвергаются одновременному воздействию. Таким образом, повышенная активность дофамина может быть уменьшена, но в то же время сниженный эффект дофамина в определенных областях системы приводит к нежелательным побочным эффектам.

Медицинское применение и использование

Все активные ингредиенты класса бутирофенонов являются антагонистами нейромедиатора дофамина и используются в случаях повышенной активности дофамина. Поскольку повышенная активность дофамина в мезолимбической системе приводит к положительным симптомам шизофрении, в этих случаях бутирофеноны используются в качестве психотропных препаратов для облегчения симптомов.

В то же время некоторые бутирофеноны также хорошо действуют при тошноте и рвоте. Однако действие отдельных активных ингредиентов различно. Это зависит, помимо прочего, от их сродства к дофаминовым рецепторам. Галоперидол и бенперидол относятся к числу высокоэффективных антипсихотических средств. Первоначально после лечения галоперидол оказывает успокаивающее действие. Настоящий антипсихотический эффект проявляется только через несколько дней. Поэтому препарат часто используется в острых фазах шизофрении и мании.

Бенперидол, с другой стороны, сейчас считается только резервным лекарством, поскольку, помимо желаемых антипсихотических эффектов, все чаще возникают побочные эффекты в виде симптомов, подобных болезни Паркинсона. Дроперидол оказывает большое влияние на рвотный центр головного мозга и в основном используется при тошноте и рвоте, которые ощущаются после операций.Тем не менее, он также имеет множество побочных эффектов и не должен использоваться при ряде заболеваний, таких как болезнь Паркинсона, депрессия, низкая частота сердечных сокращений или коматозные состояния.

Мелперон используется в качестве нейролептика средней или низкой активности у пожилых пациентов для лечения спутанности сознания, состояний напряжения или нарушений сна. Пипамперон в основном успокаивает и не оказывает сильного антипсихотического действия. В основном он применяется при нарушениях сна, внутреннем возбуждении или повышенной агрессивности. Поэтому его часто используют в детской и подростковой психиатрии.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Бутирофеноны также могут вызывать серьезные побочные эффекты, в зависимости от их эффективности. В то время как бутирофеноны низкой активности обычно имеют лишь незначительные побочные эффекты, бутирофеноны высокой активности часто имеют неприятные побочные эффекты. Они выражаются в непроизвольных движениях. Пациент беспокоен и больше не может контролировать свои повторяющиеся движения. Побочные эффекты направлены на развитие двигательных расстройств, подобных болезни Паркинсона.

Также иногда наблюдаются депрессия, судороги, гормональные нарушения, нарушения кроветворения и головные боли. Особенно драматическим осложнением является так называемый злокачественный нейролептический синдром, который в крайних случаях может привести к летальному исходу. При этом синдроме массивные двигательные, вегетативные и психологические симптомы. Хотя этот побочный эффект очень редок, синдром может быть вызван использованием любого бутирофенона, если существует определенный потенциал риска. Самая важная мера в этом случае - немедленное прекращение приема соответствующего лекарства.