Пиридостигмина

Пиридостигмина является ингибитором ацетилхолинэстеразы и используется для лечения миастении (мышечной слабости). Пиридостигмин также используется при мочеиспускании и параличах кишечника в результате снижения напряжения мышц. Фармакологически он применяется в виде бромидной соли в форме таблеток.

Что такое пиридостигмин?

Пиридостигмина Как лекарственное средство относится к группе непрямых парасимпатомиметиков. Таким образом, он косвенно активирует действие ацетилхолина на парасимпатические рецепторы, ингибируя фермент ацетилхолинэстеразу.

Активный ингредиент представляет собой комплекс четвертичного амина, который присутствует в лекарствах в виде бромида. В нерастворенном виде бромид пиридостигмина представляет собой белый кристаллический порошок. Очень хорошо растворяется в воде. При необходимости препарат вводят в форме таблеток.

Бромид пиридостигмина не может проникать через гематоэнцефалический барьер, поскольку он не является липофильным из-за своей солеподобной структуры. Его период полувыведения из плазмы составляет около 1,5 часов. После применения препарат частично метаболизируется, а частично выводится в неизмененном виде через почки (с мочой).

Фармакологический эффект

Пиридостигмина действует косвенно, ингибируя фермент ацетилхолинэстеразу. Этот фермент отвечает за расщепление нейромедиатора ацетилхолина в синаптической щели до ацетата и холина.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы, в свою очередь, вызывает повышение концентрации ацетилхолина на моторной замыкательной пластинке. К рецепторам ацетилхолина относятся катионные каналы, которые стимулируют мышцы через катионные токи, запускаемые ацетилхолином. Это увеличивает тонус (напряжение) определенных мышц, увеличивая вероятность сокращения мышц. В целом также увеличивается активность парасимпатической нервной системы, отвечающей за физические процессы в фазе покоя.

Парасимпатическая нервная система контролирует мышечный тонус и метаболические процессы, включая функции кишечника и мочевого пузыря. При аутоиммунной миастении возникают нарушения рецепторов ацетилхолина, поэтому достаточные сокращения мышц могут быть вызваны только более высокой концентрацией ацетилхолина.

Также стимулируются мышцы мочевого пузыря или кишечника. Это свойство также делает пиридостигмин хорошим активным ингредиентом для лечения паралича мочевого пузыря или мышц кишечника. Увеличение концентрации ацетилхолина также вызывает вытеснение антагонистических миорелаксантов рецепторами ацетилхолина, которые используются в качестве лекарств для успокоения мышц. При необходимости применяют пиридостигмин, чтобы обратить действие этих препаратов.

Медицинское применение и использование

Пиридостигмина в основном используется для лечения миастении. В зависимости от степени тяжести заболевания врач должен определить индивидуальную дозу препарата.

Лечение начинается только с пиридостигмина. Однако, если улучшения нет, лечение в сочетании с гуанином можно продолжить. Препарат применяется в форме таблеток. В связи с широким спектром возможных побочных эффектов и возможностью взаимодействия с различными другими лекарственными средствами лечение всегда должно проходить под наблюдением врача.

Применение вместе с другими действующими веществами парасимпатомиметиков приводит к усилению эффекта. Отменяется действие препаратов для расслабления мышц. В этом контексте пиридостигмин, возможно, придется использовать в случае передозировки миорелаксантами или других проблем. Другая область применения - задержка мочи или атония кишечника (паралич кишечника). Однако здесь необходимо убедиться, что пиридостигмин категорически противопоказан в случае механической непроходимости кишечника или механического нарушения опорожнения мочевого пузыря.

В этом случае стимуляция мочевого пузыря или мышц кишечника может привести к серьезным осложнениям. Во время «Второй войны в Персидском заливе 1991 года» пиридостигмин также применялся в профилактических целях против отравления боевыми химическими агентами на основе ингибиторов холинэстеразы.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Использование Пиридостигмина Как и в случае со всеми лекарствами, существует риск побочных эффектов, которые могут возникнуть, но не должны возникать.

По мере увеличения активности парасимпатической нервной системы это в той или иной степени приводит к типичным симптомам, таким как диарея, рвота, спазмы в животе, повышенное слюноотделение, повышенное образование слизи в бронхах, брадикардия, падение артериального давления и нарушения адаптации глаз. Поскольку также может возникнуть сужение бронхов, применение у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей противопоказано.

То же самое касается механической непроходимости кишечника и мочевого пузыря. Передозировка препаратом может ослабить мышцы дыхательных путей в результате холинергического криза. Другие побочные эффекты - повышенное потоотделение и учащенное позывание к мочеиспусканию. Пиридостигмин не следует применять при беременности или кормлении грудью.