Капецитабин

Так как Капецитабин называется лекарством от рака. Относится к группе цитостатиков.

Что такое капецитабин?

Капецитабин - цитостатический препарат, который используется для лечения рака. Активный ингредиент - пролекарство (предшественник) 5-фторурацила (5-FU), которое внутри опухоли превращается в активное вещество.

Капецитабин вводится перорально и подходит для лечения метастатического или запущенного рака груди, метастатического рака толстой кишки и паллиативного лечения рака желудка.

Капецитабин одобрен в США и Швейцарии с 1998 года. В 2001 году препарат был одобрен также в Германии. Цитостатик продается под торговым наименованием Xeloda®. Препарат также доступен в форме дженериков с 2013 года.

Фармакологический эффект

Капецитабин относится к группе антагонистов пиримидиновых и пуриновых оснований. Как предшественник 5-фторурацила, он имеет большое значение для лечения опухолевых клеток. Эффект цитостатика можно сравнить с действием 5-ФУ.

Фермент тимидинфосфорилаза превращает капецитабин в 5-фторурацил. Это происходит в высоких концентрациях в опухолевой ткани. Поскольку эффект действия направлен непосредственно на опухолевые клетки, капецитабин может лучше переноситься онкологическими больными. В результате меньше побочных эффектов, требующих лечения.

Капецитабин действует, подавляя деление дегенерировавших раковых клеток. Из-за неспособности клеток делиться рост опухоли в идеале останавливается. Действующее вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 90 минут. Период полувыведения капецитабина из плазмы составляет примерно 40 минут.

В печени капецитабин гидролизуется до 5-дезокси-5-фторуридина. В дальнейшем происходит превращение в 5-фторурацил. Позже около 95 процентов 5-ФУ выводится из организма через почки. Остальная часть выведения происходит со стулом.

Медицинское применение и использование

Капецитабин применяется в качестве единственного активного ингредиента против рака толстой кишки.Однако также может проводиться комбинированная терапия с другими цитостатиками. Лечение капецитабином также считается разумным, если рак толстой кишки уже привел к образованию метастазов (дочерних опухолей).

Еще одна область применения капецитабина - начальное лечение запущенного рака желудка. В рамках лечения он сочетается с активными ингредиентами, содержащими платину, такими как цисплатин.

Показания для цитостатика также включают местнораспространенный рак молочной железы или метастатический рак молочной железы, при этом капецитабин обычно сочетается с таксаном доцетакселом. Такое лечение проводится только в том случае, если заранее другие химиотерапевтические меры оказались безуспешными. Капецитабин можно использовать в качестве единственного активного ингредиента, если таксановая терапия оказалась неэффективной или лечение антрациклином оказалось неподходящим.

Капецитабин принимают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Пациент принимает его утром и вечером через полчаса после еды. В зависимости от того, насколько высока доза, установленная врачом, может потребоваться проглотить от 3 до 7 таблеток. При возникновении тяжелых побочных эффектов дозу необходимо уменьшить или прервать лечение.

Риски и побочные эффекты

По сравнению с 5-ФУ побочные эффекты капецитабина меньше. В первую очередь это касается воспаления слизистой оболочки рта (стоматит), тошноты, рвоты и выпадения волос.

Тем не менее, с этим цитостатическим средством также возможны различные нежелательные побочные эффекты. К ним относятся боли в животе, диарея, уменьшение количества лимфоцитов, воспаление кожи, увеличение желчного пигмента билирубина и усталость. Нередко возникает синдром ладони-стопы, который проявляется в таких симптомах, как ненормальные ощущения, покалывание, онемение и сильная боль в руках и ногах. Иногда на них также образуются волдыри или язвы. Холодные ванны для рук и ног и нанесение кремов, содержащих уридин, являются полезными антидотами.

Другие возможные побочные эффекты включают несварение желудка, метеоризм, сухость во рту, зуд, сухость кожи, головную боль и ломоту в теле, чувство слабости, нарушение вкуса, головокружение и образование отеков (задержка воды).

Также могут возникать затрудненное дыхание, депрессия, высокий уровень сахара в крови, лихорадка, боли в спине, кровотечение из носа или потеря веса. В худшем случае даже возможен сердечный приступ. Если во время терапии капецитабином возникают тяжелые кожные реакции, ее необходимо немедленно прекратить после консультации с врачом.

Если пациент страдает повышенной чувствительностью к капецитабину или 5-ФУ, лечение противоопухолевым препаратом проводить нельзя. Это также имеет место при дефиците фермента дигидропиримидиндегидрогеназы. Другими противопоказаниями являются выраженная дисфункция почек и печени и пониженное количество клеток крови, таких как тромбоциты и лейкоциты. В случае серьезных сердечных заболеваний, таких как слабая сердечная мышца или сердечная аритмия, сахарный диабет или заболевания нервной системы, врач должен тщательно взвесить риски и преимущества.

Капецитабин нельзя применять во время беременности и кормления грудью. Ребенку грозит серьезный вред. В принципе, действующее вещество не подходит для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Также необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами. Например, следует избегать сопутствующей терапии капецитабином и лекарствами от герпеса типа бривудина. Это также относится к лечению фенитоином, противоэпилептическим препаратом. Его использование может привести к отравлению фенитоином.

Если одновременно принимать антикоагулянты, такие как фенпрокумон или варфарин, это меняет свойства крови. В результате возможны такие осложнения, как кровотечение из носа, кровь в моче или стуле и рвота кровью.