карбапенемы

В карбапенемы - антибиотики, относящиеся к группе бета-лактамов. Карбапенемы первоначально назывались тиенамицинами. Благодаря широкому спектру антимикробного действия они используются в качестве лекарственных веществ. Некоторыми представителями являются, например, Эртапенем, Имипенем, Дорипенем, Меропенем и Тебипенем. Карбапенемы имеют статус резервных антибиотиков. В Европе растет устойчивость к карбапенемам.

Что такое карбапенемы?

В основном карбапенемы являются относительно хорошо переносимыми антибиотиками. По своему спектру деятельности они делятся на две группы. Это потому, что они обладают относительно большим спектром активности как в грамотрицательной, так и в грамположительной области. Кроме того, содержащаяся бета-лактамаза отличается высокой стабильностью.

Первая группа карбапенемов включает, например, имипенем или циластатин, меропенем и дорипенем. Следует отметить, что циластатин сам по себе не оказывает противомикробного действия. Эртапенем относится ко второй группе. Он отличается от других карбапенемов лишь незначительной эффективностью против Acinetobacter и Pseudomonas. Ни один из карбапенемов не проявляет никакого эффекта против метициллин-резистентных стафилококков.

В принципе, все карбапенемы обладают бактерицидным действием. Поскольку карбапенемы являются бета-лактамными антибиотиками, они в основном используются для лечения определенных бактериальных инфекционных заболеваний, в основе которых лежат чувствительные патогены. Их бактерицидный эффект распространяется на аэробные и анаэробные, а также на грамотрицательные и грамположительные патогены. В большинстве случаев соответствующие препараты вводятся внутривенно в виде инфузии.

Фармакологический эффект

Эффект карбапенемов обусловлен, с одной стороны, особым типом связывания с пенициллин-связывающими белками. С другой стороны, активный ингредиент подавляет синтез клеточной стенки бактерий.

Карбапенемы выводятся через почки. Однако карбапенем имипенем представляет собой вещество, сильно повреждающее почки или нефротоксичное. Чтобы продлить период полувыведения, антибиотик обычно комбинируют с циластатином, который ингибирует дегидропептидазу. Это задерживает гидролитический распад препарата в почках. При этом снижается нефротоксичность.

Для других карбапенемов такая комбинация не требуется. Все карбапенемы частично метаболизируются, а затем выводятся почками. Период полувыведения у людей со здоровыми почками составляет около часа.

Благодаря своему относительно широкому спектру карбапенемы оказывают огромное влияние на кишечную флору. Кроме того, бактерии, устойчивые к карбапенемам, могут быстро размножаться во время лечения и впоследствии вызывать вторичные инфекции.

По своей химической структуре карбапенемы отличаются от других бета-лактамов. Характерное пятичленное кольцо соответствующего бета-лактама имеет атом углерода вместо атома серы. Во-первых, ведущее вещество карбапенемов было получено из грибка Streptomyces cattleya. Однако это ведущее вещество, тиенамицин, нестабильно в организме. По этой причине карбапенемы сейчас производятся синтетическим путем.

Медицинское применение и использование

В принципе, все карбапенемы - это так называемые резервные антибиотики. Это означает, что они используются только в особых и трудно контролируемых инфекционных условиях.Потому что при некритическом использовании поддерживается формирование сопротивления и усиление побочных эффектов.

Карбапенемы также используются, например, если уже есть устойчивость к другим бета-лактамам. Они также используются в случае серьезных внутрибольничных инфекций, вызванных неизвестными микробами, особенно если первоначально запланированная терапия неэффективна. Кроме того, карбапенемы также используются при тяжелых смешанных инфекциях, например при перитоните (воспалении брюшины), вызванном анаэробами и патогенами гноя.

Спектр действия карбапенемов включает почти все патологические грамотрицательные и грамположительные бактерии, за исключением микоплазм и хламидий. Карбапенемы также эффективны против синегнойной палочки.

Карбапенемы доступны только парентерально. Использование меропенема и имипенема или циластатина особенно полезно в случае серьезных или даже опасных для жизни инфекций почек, мочевыводящих путей и брюшной полости. Тяжелые инфекции суставов и половых органов, мягких тканей и кожи также оправдывают прием лекарства. Кроме того, с помощью активных ингредиентов лечат серьезные инфекции дыхательных путей, а также менингит и сепсис.

Карбапенем эртапенем в основном используется при кожных инфекциях и пневмонии. Воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит) также можно лечить карбапенемами. Дозировка активных ингредиентов основана на специальной информации. В большинстве случаев их вводят внутривенно, иногда в виде инъекций.

Риски и побочные эффекты

При использовании карбапенемов могут возникнуть различные побочные эффекты. Наиболее частые побочные эффекты включают тошноту, диарею и рвоту, сыпь и другие аномалии в месте инфузии. В некоторых случаях также возникают головные боли и воспаление вены. Иногда поступали сообщения о реакциях гиперчувствительности.

Карбапенемы не следует использовать, если гиперчувствительность уже известна. Лечение карбапенемами противопоказано, даже если пациент чувствителен к другим бета-лактамным антибиотикам. Кроме того, взаимодействия могут происходить, когда карбапенемы принимаются одновременно с некоторыми другими активными веществами.