Digitoxin

Так как Digitoxin - это название натурального вещества, содержащегося в листьях красного наперстка. Он относится к сердечным гликозидам.

Что такое дигитоксин?

Дигитоксин - это естественный сердечный гликозид. Действующее вещество входит в состав листьев наперстянки красной (Digitalis purpurea). Стероидный гликозид состоит из агликона дигитоксигенина, который связан с тремя остатками сахара. Гликозид оказывает сердечное действие и обеспечивает улучшение функций сердечной мышцы.

Красная наперстянка использовалась в медицине еще в 1775 году. Спустя сто лет немецко-балтийскому фармакологу Освальду Шмидебергу (1838-1921) удалось впервые выделить дигитоксин. Врач Клод-Адольф Нативель провел дальнейшие исследования. К 1962 году удалось полностью расшифровать структуру дигитоксина. Однако в отличие от дигоксина дигитоксин реже используется для лечения сердечных заболеваний.

Фармакологический эффект

Дигитоксин оказывает положительное инотропное действие на мышцы сердца. Поскольку стероидный гликозид связывается с рецептором рианодина, повышается концентрация кальция в цитозоле. Это приводит к более интенсивному сокращению клеток сердечной мышцы.

Для того чтобы дигитоксин проявил свои положительные эффекты, требуется от трех до четырех часов после приема препарата. Стойкость положительного эффекта колеблется от 7 до 12 часов. Более быстрого эффекта можно добиться путем прямого введения в кровоток. Он начинается через 25 минут до 2 часов. Продолжительность действия составляет от 4 до 12 часов.

Эффект дигитоксина заметен в том, что частота сердечных сокращений увеличивается, а сердце бьется медленнее и интенсивнее. Кроме того, улучшается весь кровоток в организме. Во избежание перегрузки сердечной мышцы дигитоксин, как и все другие сердечные гликозиды, вводят вместе с другими лекарствами, что облегчает дополнительную работу сердца. Это могут быть ингибиторы АПФ для расширения кровеносных сосудов или диуретики для уменьшения количества жидкости в организме. Дигитоксин также эффективен при сердечной аритмии, при которой сердцебиение слишком быстрое.

Поскольку в течение дня из организма человека выводится только семь процентов дигитоксина, после начальной стадии можно давать только меньшую дозу, чтобы обеспечить стабильный уровень дигитоксина в организме. Выводится препарат преимущественно через печень. Поскольку это происходит независимо от почек, люди с недостаточной функцией почек также могут использовать дигитоксин. Однако из-за медленного выведения активного ингредиента из организма необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки. В таком случае есть риск отравления.

Медицинское применение и использование

Дигитоксин назначают при слабости сердечной мышцы. Препарат заставляет сердце работать более эффективно и увеличивает его силу. Кроме того, средство используется при сердечных аритмиях, таких как трепетание предсердий или фибрилляция предсердий, которые связаны с ускорением сердечной деятельности. Стероидный гликозид снижает частоту сердечных сокращений.

Еще одна важная область применения дигитоксина - хроническая сердечная недостаточность (сердечная недостаточность), особенно если она связана с почечной недостаточностью. Также продукт используется в офтальмологии. Там его используют для терапии нарушений аккомодации.

Дигитоксин вводят перорально в виде таблеток, местно в виде глазных капель или внутривенно в виде раствора для инъекций.

Риски и побочные эффекты

Использование дигитоксина может быть связано с нежелательными побочными эффектами, но они не возникают автоматически у каждого пациента. Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота и плохой аппетит. Возможны эпизодические диарея, головная боль, боль в животе, бессонница, кошмары, депрессия, спутанность сознания, красная волчанка, психоз, галлюцинации, тромбоцитопения (падение тромбоцитов в крови) или увеличение груди (гинекомастия). Крайне редко происходит закупорка сосудов кишечника.

Противопоказаниями к применению Дигитоксина являются острый инфаркт миокарда, миокардит, желудочковая тахикардия, желудочковые сердечные аритмии, заболевания легких, интоксикация наперстянкой, микседема и недостаток кислорода. Если терапия дигитоксином проводится во время беременности, важно постоянно контролировать беременную женщину.

Существует риск взаимодействия при одновременном применении Дигитоксина и других препаратов. Действие средства усиливают препараты, вызывающие недостаток магния или калия. Это включает а. противогрибковый препарат амфотерицин B, диуретики, собственный гормон организма АКТГ, антибиотик пенициллин G, противовоспалительные салицилаты и слабительные средства.

Индукторы ферментов, такие как антибиотик рифампицин, препараты от эпилепсии фенобарбитал и фенитоин, препарат для обезвоживания спиронолактон и болеутоляющее фенилбутазон, могут сократить положительный эффект дигитоксина.