Colistin

Colistin - препарат из группы антибиотиков. Полипептидный антибиотик нарушает проницаемость клеточной мембраны бактерий и тем самым убивает их.

Что такое колистин?

Колистин - препарат из группы антибиотиков. Активный ингредиент можно использовать местно в качестве добавки к мази или в виде аэрозоля для ингаляционной терапии.

Колистин - препарат с высокой токсичностью. Поэтому в течение долгого времени он в основном использовался местно как добавка к мазям или как аэрозоль для ингаляционной терапии. Колистин использовался, в частности, у людей с муковисцидозом, которые пострадали от колонизации Pseudomonas.

Системного применения долгое время избегали из-за активных свойств препарата, повреждающих почки. Антибиотик сейчас снова назначают системно. Причина этого - повышенная встречаемость энтеробактерий, устойчивых к антибиотикам из группы активных веществ карбапенема. CRE (устойчивые к карбапенемам энтеробактерии) в основном встречаются в США, Израиле, Турции, Греции и странах Северной Африки. CRE часто можно лечить только колистином, фосфомицином и тигециклином.

Колистин также известен под названием Полимиксин E. известный. Он принадлежит к группе полимиксинов и используется в терапевтических целях с 1959 года. Полимиксины - это полипептидные антибиотики, которые состоят из химически разветвленных циклических декапептидов.

Фармакологический эффект

Колистин, а точнее колистиметат натрия (CMS), является пролекарством. Пролекарства представляют собой неактивные или слабо фармакологически активные вещества, которые превращаются в активный ингредиент только после метаболизма в организме. Этот процесс еще называют метаболизмом. Пролекарство превращается в метаболит. Концепция пролекарства предназначена для улучшения фармакокинетических свойств лекарства. В случае пролекарств, например, биодоступность часто улучшается, а эффект первого прохождения снижается.

Колистин вводят парентерально, минуя желудочно-кишечный тракт. После парентерального введения неактивный активный ингредиент колистиметат натрия превращается в активную основу колистина в результате химического процесса гидролиза. Это фармакологически эффективно. 80 миллиграммов CMS производят около 33 миллиграммов основ колистина.

Колистин обеспечивает повышенную проницаемость клеточных стенок бактерий. Это позволяет различным веществам проникать в бактериальную клетку. Осмолярность нарушается, и в конечном итоге бактериальные клетки лопаются.

Поскольку грамположительные бактерии не имеют внешней клеточной мембраны в отличие от грамотрицательных бактерий, колистин работает только с грамотрицательными бактериями. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter и Pasteurella чувствительны к колистину. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter и Pseudomonas aeruginosa также наиболее чувствительны к антибиотику. Однако протей, гонококки, грамположительные бактерии и менингококки устойчивы.

Медицинское применение и использование

Колистин используется сегодня только после тщательной оценки риска и пользы. Одним из показаний являются пациенты с муковисцидозом, инфицированные Pseudomonas aeruginosa. Муковисцидоз - это наследственное заболевание, которое связано с выработкой вязких секретов экзокринными железами. Пострадавшие страдают хроническими респираторными инфекциями и желудочно-кишечными заболеваниями. Pseudomonas aeruginosa вызывает пневмонию у пациентов с подавленной иммунной системой и нарушением дыхательных путей. Эти пневмонии особенно часто встречаются у пациентов с муковисцидозом или у пациентов, находящихся в отделении интенсивной терапии.

Колистин также используется для лечения инфекций, вызванных мультирезистентной бактерией Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii - это патогенная бактерия с короткими стержнями для человека из семейства Moraxellaceae. Этот микроб вызывает внутрибольничные инфекции во всем мире. Нозокомиальные инфекции - это инфекции, которые причинно связаны с пребыванием в больнице. Инфекции, вызванные Acinetobacter baumanii, в основном наблюдаются у пациентов с искусственной вентиляцией легких в отделениях интенсивной терапии. Инфекция обычно приводит к внутрибольничной пневмонии. Инфекции мочевыводящих путей, раневые инфекции и заражение крови также вызываются резистентным патогеном.

Риски и побочные эффекты

При приеме колистина могут возникнуть побочные эффекты. Часто встречаются аллергические кожные реакции или контактный дерматит. Приступы аллергической астмы также наблюдаются в ответ на колистин.

Антибиотик также нефротоксичен. Значит, это повреждает почки. Может возникнуть острый некроз мелких мочевых канальцев в почках. Обычно это приводит к острой почечной недостаточности в течение короткого периода времени. Почки больше не могут выполнять свою задачу фильтрации, поэтому в крови накапливается все больше и больше веществ, которые попадают в состав мочи.

Колистин не только нефротоксичен, но и нейротоксичен. Возможные симптомы поражения нервной системы: головокружение, судороги, кома, нарушение зрения или нарушение речи. Повреждение крови также может быть вызвано антибиотиком.

Из-за нефротоксического действия колистин нельзя назначать пациентам с почечной недостаточностью. Противопоказанием также являются тяжелые нарушения сердечной деятельности. Повышенная чувствительность к активному ингредиенту колистину или другим полимиксинам также является критерием исключения. Из-за возможных серьезных побочных эффектов для нерожденного или новорожденного колистин нельзя назначать во время беременности или кормления грудью.

Следует отметить, что побочные эффекты усиливаются при сочетании с нефротоксическими средствами. Такие нефротоксические препараты включают, среди прочего, ванкомицин, петлевые диуретики и аминогликозиды. Активные ингредиенты с нервно-мышечными блоками, такие как миорелаксанты, также могут усиливать побочные эффекты колистина.