Лоперамид

Лоперамид это препарат, который относится к классу опиоидов и используется для лечения диареи. Он входит в список основных лекарственных средств ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения).

Что такое лоперамид?

Лоперамид был впервые синтезирован Полом Янссеном для компании Janssen Pharmaceutica. С химической точки зрения лоперамид - это дифенилпиперидин. Он принадлежит к мнимым опиоидам. Первое клиническое исследование с активным ингредиентом было опубликовано в 1973 году в американском специализированном журнале. В том же году был запущен лоперамид, который по-прежнему доступен под торговым названием Имодиум®.

Лоперамид также доступен на немецком рынке с 1976 года. В Германии это наиболее часто продаваемое безрецептурное средство от диареи. Рекомендуется для симптоматического лечения острой диареи. Препарат вводится перорально и также содержится в некоторых комбинированных препаратах вместе с действующим веществом симетиконом. Лоперамид доступен только в аптеках во всех доступных формах.

Фармакологический эффект

Лоперамида гидрохлорид связывается с µ-опиоидными рецепторами в мышечно-кишечном сплетении. Миэнтерическое сплетение, также известное как сплетение Ауэрбаха, проходит почти через всю мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Он является частью кишечной нервной системы (ENS) и регулирует перистальтику кишечника. Он также регулирует секрецию пищеварительных ферментов в кишечнике.

Лоперамид снижает активность гладкой мускулатуры кишечной стенки через µ-опиоидные рецепторы. В частности, тормозятся продольные и круговые мышцы тонкой кишки. Из-за ослабленной перистальтики кишечное содержимое дольше остается в тонком кишечнике. Содержимое кишечника находится в контакте со слизистой оболочкой тонкого кишечника в течение более длительного периода времени, благодаря чему электролиты и жидкости могут лучше всасываться. Стул становится тверже. Лоперамид также увеличивает мышечное напряжение анального сфинктера. Это улучшает удержание стула.

Поскольку лоперамид не может преодолевать гематоэнцефалический барьер, он не достигает опиоидных рецепторов и, следовательно, считается одним из фиктивных опиоидов. Лоперамид эффективен только местно.

Медицинское применение и использование

Основными показаниями к применению лоперамида являются все виды диареи. Препарат принимают внутрь при диарее путешественников, неспецифической диарее, диарее, вызванной синдромом раздраженного кишечника, или диарее, вызванной нарушением перистальтики кишечника.

Под наблюдением врача лоперамид также используется для лечения диареи, вызванной цитостатиками или так называемыми ингибиторами протеазы, как часть химиотерапевтического лечения. В сочетании с действующим веществом симетиконом лоперамид назначают при острой диарее с спазмами в животе.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Следует отметить, что лоперамид оказывает только симптоматическое действие и поэтому не борется с причиной диарейного заболевания. Хотя он может помочь остановить потерю жидкости и электролитов, его следует принимать только в течение короткого времени в случае известного основного заболевания или параллельно с причинной терапией.

Лоперамид не подходит для лечения инфекционных диарейных заболеваний. Обычно они заметны в виде слизи, крови или гноя в стуле. Лоперамид успокаивает кишечник и расширяет кишечник. Этот эффект желателен при некоторых диарейных заболеваниях, но при инфекционной дизентерии увеличивает продолжительность пребывания возбудителя в кишечнике. Пока патогены остаются в кишечнике, они могут продолжать выделять токсины в кишечник. Это может быть особенно опасно при заражении энтерогеморрагической кишечной палочкой (EHEC). Гемолитико-уремический синдром (ГУС) может быть вызван токсинами.

Лоперамид также не следует применять при обострениях воспалительного заболевания кишечника, язвенного колита. Дополнительные противопоказания - псевдомембранозный колит, применение антибиотиков широкого спектра действия и все заболевания, при которых перистальтика кишечника нарушена патологически. К ним относятся кишечная непроходимость (кишечная непроходимость), мегаколон и токсичный мегаколон.

В целом лоперамид переносится очень хорошо. Однако нарушение дефекации может вызвать боль в животе, тошноту и запор. Живот может вздуться. Если в течение 48 часов после приема лоперамида улучшения при острой диарее не наблюдается, необходимо проконсультироваться с врачом. Более длительное использование должно иметь место только после консультации с врачом.

Обычно лоперамид не может проникать через гематоэнцефалический барьер. Однако если гематоэнцефалический барьер нарушен, лекарство достигает мозга и может вызвать там серьезные побочные эффекты. Однако при взаимодействии с другими лекарствами лоперамид может легче преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Если одновременно принимать кетоконазол, верапамил и хинидин, лоперамид может вызвать нарушение дыхания. Взаимодействие также может происходить с ритонавиром, ингибитором протеиназы ВИЧ. Также следует отметить, что лоперамид функционально ингибирует кислую сфингомиелиназу (ФИАСМА). Возникающее нарушение регуляции может привести к серьезным клиническим симптомам.