Налоксон

Налоксон является лекарственным веществом, относящимся к группе опиоидных агонистов, т.е. не обладающим опийоподобным действием. Налоксон используется в качестве противоядия, чтобы противодействовать воздействию опиоидов. Введение внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Что такое налоксон?

Вещество налоксон является одним из антагонистов опиоидов. Вместе с тесно связанным активным ингредиентом налтрексоном налоксон образует подгруппу конкурентных антагонистов. Они действуют на все опиоидные рецепторы, не проявляя при этом (слегка седативного) эффекта, типичного для опиоидов. Это позволяет налоксону обратить вспять действие опиатов. Поэтому препарат также известен как антидот и в основном используется в случае передозировки опиоидов.

Антидот - это вещество, которое инактивирует яд и, таким образом, уменьшает или устраняет его действие («антидот»). В фармакологии и химии налоксон описывается химической молекулярной формулой C 19 - H 21 - N - O 4. Моральная масса беловатого твердого вещества составляет 327,37 г / моль.

В медицине человека налоксон обычно вводят внутривенно. Однако в исключительных случаях также возможно введение подкожным или внутримышечным путем. Подкожное введение - это когда активный ингредиент вводится под кожу. Внутримышечная инъекция используется, когда активный ингредиент вводится непосредственно в скелетную мышцу. При внутривенном введении налоксон вводится непосредственно в вену через шприц.

Фармакологический эффект

Налоксон связывается с теми же рецепторами, с которыми связываются и опиоды (опиоидные рецепторы), но не вызывает там каких-либо опиумных эффектов. По этой причине опиоиды (например, опиум, героин или метадон) не могут стыковаться с рецепторами. Эти вещества теперь не действуют.

Однако налоксон работает только в конкурентной борьбе. Отсюда следует, что в крови всегда должно быть достаточно большое количество активного ингредиента, чтобы опиоиды постоянно находились вдали от рецепторов. Поэтому вводят особенно высокую дозу налоксона, особенно в ситуациях, когда необходимо лечить передозировку опиоидов.

Однако в отличие от опиоидов налоксон не вызывает каких-либо зависимостей или других отклонений. Это применимо как физически, так и морально. Поэтому его также добавляют к некоторым опиоидным обезболивающим, чтобы предотвратить злоупотребление или сделать его непривлекательным.

Поскольку налоксон обычно вводят внутривенно, эффект достигается в течение нескольких секунд. Вещество быстро распространяется по кровотоку и через короткое время проникает в мозг.

Продолжительность действия налоксона составляет от одного до четырех часов. Поэтому он сравнительно короткий, поэтому может потребоваться несколько процедур. Максимальная суточная доза - 24 мг. Короткая продолжительность действия налоксона объясняется тем, что он расщепляется печенью и действует быстро. Половина действующего вещества используется всего за два часа. Вещество выводится с мочой.

Медицинское применение и использование

Налоксон используется в качестве противоядия при всех видах передозировок опиоидами. Неважно, какой препарат стал причиной передозировки. Людей, страдающих от передозировки героина, также лечат налоксоном, чтобы обратить вспять седативный эффект препарата и таким образом сохранить жизнь пациенту.

Налоксон также используется для лечения угнетения дыхания, вызванного опиоидными анальгетиками (болеутоляющими). Поскольку активный компонент используется в большинстве случаев в экстренных случаях, его вводят внутривенно. Затем налоксон вводится непосредственно в вену с помощью шприца. В результате успехи можно записать за секунды.

Налоксон также можно использовать в профилактических целях. Для этого его добавляют к некоторым опиоидсодержащим агентам (например, тилидину). Дополнение должно предотвратить злоупотребления или сделать его непривлекательным. Это удается, потому что тилидин (опиат) может проявлять эффект только при добавлении налоксона при пероральном приеме. Наркоман не будет чувствовать себя опьяненным неправильным введением смеси тилидин-налоксон.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Налоксон может вызвать нежелательные побочные эффекты. Вероятность этого увеличивается при превышении максимальной суточной дозы. Очень часто у пациентов наблюдается повышение артериального давления. Часто также возникают жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, которые проявляются тошнотой, диареей и рвотой.

Особенно у пациентов, которые получали налоксон из-за передозировки болеутоляющего, обезболивающий эффект может быть сведен на нет. Затем подавленная боль возвращается к жизни. У опиумных наркоманов также может развиться синдром отмены опиатов. Тогда есть противопоказание.

Также возможно, что налоксон вызывает аллергические реакции. Если возможно, следует проверить, нет ли непереносимости. Исследования также показали, что налоксон может вызывать кожные реакции (особенно зуд или покраснение). Также могут возникнуть гипервентиляция (очень быстрое вдыхание) или судороги. Также возможно развитие сильных головных болей.