резерпин - препарат, применяемый как гипотензивное и нейролептическое средство. Активный ингредиент изначально поступает из некоторых растений из группы корней змеи.
Что такое резерпин?
Резерпин - это химическое соединение, которое естественным образом встречается в растениях. Вещество относится к индольным алкалоидам. Индольные алкалоиды - самая большая группа алкалоидов. Они характеризуются их индольным или индолиновым основанием.
Резерпин стал известен в западной медицине, в частности, благодаря индийскому растению Rauvolfia serpentina. Резерпин был одним из препаратов, открывших эру современной психотерапии. Первоначально вещество использовалось в психиатрических учреждениях для лечения шизофрении как нейролептик. Нейролептики теперь также известны как нейролептики. Это препараты, обладающие антипсихотическим и / или седативным действием.
Позже резерпин в основном использовался как средство от высокого кровяного давления (гипертонии). Сегодня из-за различных побочных эффектов резерпин не является ни нейролептиком, ни антигипертензивным средством первого выбора.
Фармакологический эффект
Действие резерпина в организме человека можно разделить на центральное и периферическое. Резерпин подавляет нейромедиатор норадреналин в симпатической нервной системе. Особенно страдает постганглионарная система. Хотя из-за истощения нейромедиатора разряжаются больше нервных клеток, чем до приема лекарства, стимул не передается на периферию тела. Подавляя симпатическую нервную систему, частота сердечных сокращений снижается, и, следовательно, кровяное давление соответственно понижается.
В то же время резерпин снижает концентрацию дофамина и серотонина в центральной нервной системе. На клеточном уровне резерпин также истощает запасы биогенных аминов. К ним относятся нейротрансмиттеры, такие как серотонин, дофамин и норэпинефрин. Кроме того, нейротрансмиттеры больше не могут всасываться в клетку через везикулы. Эти механизмы действия приводят к антипсихотическим и седативным эффектам резерпина.
Медицинское применение и использование
Резерпин был впервые выделен из растения Rauvolfia serpentina в 1952 году. В то время как этот препарат часто использовался в качестве гипотензивного и нейролептического средства в 1950-х, 1960-х и 1970-х годах, сегодня резерпин редко встречается в лекарствах. Вещество заменено более эффективными препаратами с меньшим количеством побочных эффектов. Резерпин в настоящее время доступен на рынке только в фармакологически значимых количествах в качестве компонента диуретиков. Резерпин сочетается с тиазидными диуретиками, дигидралазином и гидрохлоротиазидом. Однако частота назначения этих оставшихся препаратов с резерпином также снижается. В настоящее время на рынке также имеется гомеопатический препарат, содержащий резерпин в чистом виде с эффективностью D3 32 миллиграмма.
Резерпин также можно использовать в диагностике. Препарат иногда применяют при подозрении на карциноид. Карциноиды - это нейроэндокринные опухоли, вырабатывающие тканевые гормоны, такие как калликреин и серотонин. Резерпиновый тест - это провокационный тест. Карциноиды обычно производят большое количество серотонина. Резерпин обеспечивает высвобождение серотонина из опухолевых клеток, так что типичные симптомы карциноида становятся более выраженными после приема резерпина. Кроме того, в моче значительно повышена концентрация 5-HIES. 5-HIES - продукт распада серотонина.
Риски и побочные эффекты
Репутация резерпина снискала прежде всего из-за его серьезных побочных эффектов. Резерпин снижает доступность катехоламинов и, таким образом, снижает симпатический тонус. Ацетилхолин, другой нейротрансмиттер, остается незатронутым этим эффектом, поэтому в результате приема лекарств преобладает активность парасимпатической нервной системы. Это может привести к сужению зрачков, отвисанию век и отеку слизистых оболочек носа. Это явление также известно как резерпиновый насморк.
Другие побочные эффекты, вызванные повышенной активностью парасимпатической нервной системы, включают потерю потенции и либидо и диарею. Это может привести к язве желудка и кишечника. Помимо желаемой брадикардии, может также произойти позиционное падение артериального давления. Эта ортостатическая гипотензия может быть настолько серьезной, что больные теряют сознание, если быстро встают.
Резерпин может нанести вред нерожденным и новорожденным детям через грудное молоко и плаценту. Если матери принимали резерпин в последнем триместре беременности, дети значительно чаще страдают нарушениями дыхания и питья после рождения. У новорожденных часто наблюдается выраженная вялость. У плода может быть медленное сердцебиение. Резерпин также может вызывать менструальные спазмы у женщин.
В центральной нервной системе побочные эффекты возникают в основном из-за недостатка серотонина и дофамина. Так называемые экстрапирамидные двигательные расстройства и паркинсонизм развиваются с такими симптомами, как ригидность мышц, неподвижность, мышечный тремор и постуральная нестабильность.
При передозировке резерпина артериальное давление, частота сердечных сокращений и температура тела быстро падают. Пострадавшие страдают сильной сонливостью. Также могут возникнуть судороги.
Следует отметить, что предшествующий прием трициклических или тетрациклических антидепрессантов вызывает так называемую отмену резерпина. Моторное возбуждение не подавляется, как задумано, а увеличивается. Непрямые симпатомиметики не действуют при предварительном лечении резерпином. Напротив, снижающий эффект противодиабетических препаратов на уровень сахара в крови усиливается резерпином. Нарушается эффективность таких антипаркинсонических препаратов, как леводопа или бромокриптин. У пациентов, которые одновременно принимают сердечные гликозиды и резерпин, может развиться нерегулярное сердцебиение.
Резерпин противопоказан при наличии в анамнезе депрессивных эпизодов, имеющихся язв желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астмы.
