Фармакокинетика

Под термином Фармакокинетика суммированы все процессы, которым подвержены лекарственные вещества в организме. Речь идет о том, как организм влияет на лекарства. Напротив, влияние активных ингредиентов на организм называется фармакодинамикой.

Что такое фармакокинетика?

Фармакокинетика описывает высвобождение, захват, распределение, биохимический метаболизм и выведение лекарств в организме. Вкратце, этот общий процесс называется LADME назначенный. Слово LADME состоит из первых букв английских обозначений высвобождения (высвобождение), поглощения (абсорбции), распределения (распределения), метаболизма и выведения (экскреции).

Не следует путать термины фармакокинетика и фармакодинамика. Описание фармакокинетики не о механизме действия препарата, а о его изменении под влиянием организма. И наоборот, механизм действия препарата на орган-мишень описывается термином фармакодинамика. Фармакокинетика была создана в 1953 году немецким педиатром Фридрихом Хартмутом Достом в результате его открытия, что рекомендации по дозировке лекарств для взрослых и детей должны определяться в соответствии с разными принципами.

Функция, эффект и цели

Пять фаз фармакокинетики делятся на фазы вторжения и уклонения. Фаза вторжения включает выпуск, поглощение и распространение. На этом этапе в организм поступает действующее вещество. Метаболизм и выведение наркотиков является частью фазы уклонения (казни из тела).

Высвобождение (высвобождение) активного ингредиента необходимо, если лекарство еще не находится в растворенной форме. Освобождение - шаг, определяющий темп всего процесса. Следовательно, лекарственная форма препарата должна быть адаптирована к желаемой скорости его действия. Поскольку при острой боли желательна быстрая эффективность, здесь назначают таблетки быстрого высвобождения или шипучие таблетки. Если появляются такие симптомы, как тошнота и рвота, введение суппозиториев имеет больше смысла, несмотря на более медленное высвобождение активного ингредиента.

Есть особые проблемы, связанные с необходимостью модифицированной доставки лекарств. Это, например, Б. случай, если действующее вещество разрушается желудочной кислотой. В этом случае его можно выпустить только после того, как таблетка или капсула пройдут через желудок. Эта цель может быть достигнута с помощью соответствующей рецептуры таблетки с кислотостойким защитным слоем. Затем защитный слой растворяется в тонком кишечнике. Кроме того, таблетки с так называемым пролонгированным высвобождением могут гарантировать замедленное высвобождение активного ингредиента для увеличения интервала дозирования. Некоторые терапевтические системы полагаются на контролируемое высвобождение активного ингредиента в течение длительного периода времени.

На втором этапе активный ингредиент всасывается в кровоток. Если лекарство вводится в жидкой и растворенной форме, предыдущий этап высвобождения не выполняется. Процесс резорбции может происходить с помощью различных механизмов, таких как пассивная диффузия через клеточные мембраны, диффузия, опосредованная носителями, активный транспорт или фагоцитоз. На абсорбцию влияют многие физические или химические факторы. Размер и кровоток в области абсорбции, а также время контакта с ней играют важную роль.

Укороченный контакт может быть результатом, например, слишком быстрого кишечного прохода в случае диареи, в результате чего эффективность лекарственного средства сильно ограничена. На третьем этапе активный ингредиент циркулирует в крови и, таким образом, распределяется по всему телу. Вот как он попадает в целевой орган. Распределение также зависит от многих параметров, таких как растворимость, химическая структура или способность связываться с белками плазмы. Структура органов, значение pH или проницаемость мембран также играют роль. На четвертом этапе так называемый метаболизм активного ингредиента происходит в основном в печени.

Сначала он функционализируется, а затем гидрофилизируется на следующей стадии. Во время функционализации имеют место реакции окисления или восстановления или гидролиза. Действующее вещество либо становится неэффективным, либо даже усиливает его действие. В некоторых случаях токсины также могут вырабатываться в процессе метаболизма. В процессе гидрофилизации лекарству наделяется функциональная группа, которая делает его водорастворимым. Затем продукт реакции может быть выведен с мочой на пятом этапе фармакокинетики.

Риски, побочные эффекты и опасности

Каждая фаза фармакокинетики лекарственного средства также представляет опасность для организма. Только фаза высвобождения определяет эффективность действия препарата. В худшем случае препарат может остаться совершенно неэффективным при неподходящей лекарственной форме.

Фармацевтика также сталкивается с проблемой составления таблеток или капсул таким образом, чтобы они проявляли свой эффект в нужное время или были эффективны в течение более длительного периода времени. Всасывание активных ингредиентов также может быть нарушено кишечными заболеваниями. В этих случаях необходимо подобрать другие лекарственные формы для лекарства. Когда лекарства распределяются в организме, они иногда могут накапливаться в определенных органах. Жирорастворимые препараты, в частности, хранятся в жировой ткани и часто могут выводиться из организма очень медленно.

Наибольшие проблемы могут возникнуть при метаболизме действующих веществ. Химически модифицированные вещества часто оказывают на организм и другие эффекты. Многие побочные эффекты возникают из-за специальных продуктов распада лекарств. Иногда метаболизм даже усиливает эффект. Если одновременно принимать несколько препаратов, метаболизм может меняться с разной скоростью. Накапливаются более медленно метаболизирующиеся препараты, и их действие усиливается. Например, фармакокинетика может объяснить многие побочные эффекты лекарств и перекрестные реакции между разными лекарствами.