Phenothiazines

В Phenothiazines это подгруппа тиазинов. В основном они используются как нейролептики.

Что такое фенотиазины?

Фенотиазины - это производные фенотиазина, имеющие фармакологическое значение. В медицине они используются как нейролептики. Там они тоже как трициклические нейролептики известный.

История фенотиазинов восходит к началу органической химии.В 1865 году немецкий химик Август Кекуле (1829-1896) представил тезис о том, что атомы углерода расположены в кольцевых системах в органических веществах. Первоначально это было важно для лакокрасочной промышленности, которая с 1876 года производила красители тионин и метиленовый синий. Оба имеют структуру фенотиазина. Позже медицина пыталась лечить с помощью метиленового синего такие болезни, как депрессия, головные боли и малярия, но в конечном итоге безуспешно.

В начале 20 века о фенотиазинах как будто забыли, и они в основном использовались в ветеринарии для лечения глистных болезней. У людей, с другой стороны, от терапии воздерживались из-за чрезмерной токсичности. Однако с 1940-х годов медицинские исследования стали все больше и больше сосредотачиваться на фенотиазинах. Французская фармацевтическая компания Rhone-Poulenc наконец открыла фенотиазины, обладающие антигистаминными свойствами. Это привело к синтезу нейролептиков в 1950 году.

Фармакологический эффект

Фенотиазин используется в качестве исходного соединения для многих нейролептиков. Имеется в виду трициклическое соединение. Его среднее кольцо имеет атом серы и атом азота в виде гетероцикла. Фенотиазины обладают сродством к дофаминовым рецепторам. Так они могут их заблокировать. Но другие нейротрансмиттеры, такие как норадреналин, гистамин и серотонин, также ингибируются ими.

Основная структура фенотиазинов состоит из трех колец. В зависимости от замещения основной структуры различают три фенотиазиновые группы. Существуют фенотиазины с цепью алифатического ряда, боковой цепью пиперидила и боковой цепью пиперазинила. Алифатические фенотиазины обладают сильным седативным действием, но могут вызывать побочные эффекты в вегетативной области.

Алифатические фенотиазины включают промазин, левомепромазин, хлорпромазин, трифлупромазин, прометазин и профенамин. Пиперидилфенотиазины, такие как тиоридазин, мезоридазин и перициазин, обладают умеренно сильным успокаивающим действием.

С другой стороны, пиперазинилфенотиазины обладают лишь слабым седативным и антигистаминным действием. В свою очередь, однако, они обладают выраженным противорвотным и антипсихотическим действием. К его представителям относятся перфеназин, флуфеназин, прохлорперазин и трифлуоперазин.

Кроме того, фенотиазины могут оказывать местноанестезирующее, антиадренергическое и ганглиоблокирующее действие, что означает, что они имеют более широкий спектр, чем другие нейролептики.

Расщепление фенотиазинов происходит в печени. Фармакологическая эффективность метаболитов до сих пор не выяснена. Медленно выводится из организма через почки.

Медицинское применение и использование

В медицине фенотиазины могут применяться в разных областях. Они служат нейролептиками для лечения психозов и влияют на психику пациента. Они особенно подходят для лечения шизофрении, борьбы с галлюцинациями и иллюзиями.

Кроме того, фенотиазины можно назначать в качестве седативных средств. В качестве противорвотных средств они борются с головокружением и рвотой, а в качестве антигистаминных средств лечат аллергические реакции.

Особенно испытанным и испытанным фенотиазином является прометазин с низкой активностью. Он десятилетиями успешно применяется против возбуждения и тревоги.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Как антагонисты дофамина фенотиазины могут вызывать множество побочных эффектов, некоторые из которых являются серьезными. К ним относятся экстрапирамидные двигательные эффекты, такие как дистония, ранняя дискинезия, поздняя дискинезия, беспокойство и симптомы Паркинсона, такие как тремор, ригидность и патологическая неподвижность.

Эти нежелательные эффекты могут быть связаны с блокированием высокоэффективных веществ на дофаминовых рецепторах. Фенотиазины хлорпромазинового типа также могут нарушать терморегуляцию организма. Другие активные ингредиенты этого типа, в свою очередь, вызывают синдром удлиненного интервала QT, который вызывает тяжелую сердечную аритмию, которая может быть фатальной.

Фенотиазины также вызывают психологические побочные эффекты, такие как расстройства влечения, обеднение эмоциональной жизни и беспокойство в области возможного. У некоторых пациентов развивается психологическая зависимость от препарата.

В случае органических побочных эффектов есть риск поражения почек и печени. Передозировка фенотиазинов также считается опасностью для здоровья. Это может вызвать такие симптомы, как нарушение зрения, тремор, слишком низкое артериальное давление, сердцебиение, сонливость, нарушение координации движений, судороги, психомоторное возбуждение и галлюцинации. Некоторые люди даже впали в кому.