пиразинамид

В пиразинамид - препарат, применяемый для лечения туберкулеза (туберкулостатического средства). Вещество используется с 1950-х годов для борьбы с заболеваниями легких в составе комбинированной терапии.

Что такое пиразинамид?

Пиразинамид (сокращенно ПЗА) - это антибиотик, который используется с 1950-х годов для борьбы с туберкулезом. Средство также часто называют Пиразин карбоксамид водорастворимый и белый. Из-за предполагаемого использования в качестве противотуберкулезного препарата он причислен к туберкулостатическим средствам.

В химии для обозначения вещества используется эмпирическая формула C5-H5-N3O. Моральная масса пиразинамида составляет 123,11 г • моль - 1. Активным ингредиентом пиразинамида является u. а. продается под торговыми марками Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® и Tebesium Trio®.

PZA действует только на возбудителя туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis). Таким образом, нет эффективности в отношении бычьей формы бактерии (Mycobacterium bovis) или форм, которые отличаются от основного типа (атипичные микобактерии).

Фармакологический эффект

Хотя PZA используется для борьбы с туберкулезом с 1950-х годов, точный механизм действия этого вещества долгое время не был выяснен. Доверяли только эффективности лечения. Механизм действия пиразинамида был полностью выяснен только в 2011 году. В то время как обычные антибиотики в первую очередь убивают бактерии, которые все еще растут, PZA в первую очередь убивает растущие бактерии. Таким образом, его механизм действия представляет собой отклонение от нормы, поскольку растущие бактерии (так называемые персистеры) обычно гораздо менее чувствительны к антибиотикам, чем те, которые уже находятся в состоянии покоя.

Пиразинамид действует только в организме. В пробирках не было обнаружено никакого эффекта, что способствовало тому, что механизм действия так долго оставался неизвестным. Однако еще до 2011 года было известно, что PZA действует как пролекарство. Вещество превращает пиразиноидную кислоту в организме и работает в кислой среде. Пираницид связывается с клеточным белком (RspA S1) и, таким образом, предотвращает трансляцию бактерий туберкулеза. В результате они больше не могут защитить себя от токсичных фрагментов белка.

Эти фрагменты создаются самой бактерией, когда она находится в состоянии стресса. Благодаря такому механизму действия PZA сокращает курс лечения туберкулеза с 9 до 12 месяцев до 6 месяцев.

Медицинское применение и использование

Пиразинамид используется для борьбы с заболеванием легких туберкулезом с 1950-х годов. Вещество является одним из антибиотиков и противотуберкулезным препаратом. Есть только одно показание к туберкулезу у человека.

Пиразинамид не применяется к атипичным формам бактерий (атипичные микобактерии) или к бычьим формам бактерий (MYcobacterium bovis). При раннем приеме он сокращает среднюю продолжительность лечения туберкулеза с 9 до 12 месяцев до 6 месяцев.

Препарат обычно применяют в составе комбинированной терапии. Пациенты также часто принимают изониазид, этамбутол и рифампицин в рамках своей терапии. Однако точная комбинация может варьироваться в зависимости от выбранного типа терапии. Форма терапии зависит от длительности и тяжести заболевания, а также возраста пациента. Средняя продолжительность лечения также зависит от этих факторов.

Здесь вы можете найти свое лекарство

Риски и побочные эффекты

Пиразинамид может вызывать побочные эффекты. Однако это не всегда так. Перед первым приемом следует проверить, нет ли непереносимости пиразинамида или родственных ему веществ. В случае аллергии использование или прием внутрь запрещены.

Кроме того, пиразинамид противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, дисфункции почек, острых приступах подагры, а также при беременности и кормлении грудью. Также следует соблюдать осторожность пациентам, которые регулярно употребляют большое количество алкоголя.

Поскольку пиразинамид может влиять на функцию печени и почек, во время терапии следует регулярно контролировать функцию органов. Эта проверка должна продолжаться в течение нескольких недель после лечения.

Также известны следующие побочные эффекты: Часто (менее 1 из 10 пациентов, но более 1 из 100): потеря аппетита, тошнота, тошнота, потеря веса, поражение печени, изжога, чувствительность к свету и повышение уровня мочевой кислоты в крови.

Редкие побочные эффекты включают головную боль, возбудимость, бессонницу и головокружение. Редкие побочные эффекты - это те, от которых страдает менее 1 человека из 1000, но более 1 человека из 10000.

Менее чем в 1 из 10000 случаев наблюдались нарушения системы кроветворения (например, анемия) и тромбоцитопения (очень редко). Необходимо соблюдать указания врача и фармацевта. С вами следует немедленно связаться, если возникнут эти и другие побочные эффекты.