триметоприм

С активным ингредиентом триметоприм это антибиотик, относящийся к категории диаминопиримидинов. Препарат используется для лечения инфекций, вызванных бактериями. Препарат триметоприм особенно часто используется для лечения инфекций мочевого пузыря у женщин. Как правило, препарат принимают утром и вечером после еды. Средняя продолжительность терапии составляет от трех до пяти дней.

Что такое триметоприм?

Триметоприм является активным ингредиентом из группы антибиотиков и во многих случаях используется в сочетании с субстанцией сульфаметоксазол. Возможные нежелательные побочные эффекты аналогичны тем, которые могут возникнуть при применении других типов антибиотиков. Например, очень часто встречаются такие симптомы, как тошнота и рвота, жар и диарея, а также нарушения анализа крови.

Активный ингредиент триметоприм обычно доступен на рынке в форме таблеток и жидкого сиропа. Также продаются так называемые дженерики.

С химической точки зрения вещество триметоприм представляет собой вещество триметоксибензилпиримидин. Он имеет молярную массу 290,3 грамма на моль. Вещество представляет собой порошок от белого до желтоватого цвета, плохо растворимый в воде.

Фармакологический эффект

Препарат триметоприм в первую очередь характеризуется бактериостатическим действием. Потому что это вещество препятствует так называемой дигидрофолатредуктазе, так что метаболизм фолиевой кислоты нарушается у грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Если вещество используется отдельно, а не в сочетании с другими активными ингредиентами, часто причиной являются неосложненные инфекции мочевыводящих путей или инфекции верхних дыхательных путей.

В основном препарат триметоприм влияет на дигидрофолатредуктазу бактерий. В этом процессе дигидрофолиевая кислота превращается в тетрагидрофолиевую кислоту. Тетрагидрофолиевая кислота играет важную роль для клеток бактерий в качестве субстрата, необходимого для образования тимидина и пуринов. Если эти специальные строительные блоки ДНК недоступны, рост бактериальных клеток нарушается.

Триметоприм обычно оказывает незначительное влияние на дигидрофолатредуктазу у людей. В принципе, спектр действия вещества триметоприм распространяется на большое количество грамположительных и грамотрицательных возбудителей. Однако следует отметить, что терапия одним триметопримом быстро развивает устойчивость к антибиотикам.

При пероральном применении вещество триметоприм абсорбируется относительно быстро. Активный ингредиент достигает максимальной концентрации в сыворотке примерно через два часа после приема. Период полураспада составляет около двенадцати часов. Препарат триметоприм метаболизируется в печени, а затем выводится через почки. Поэтому важно отметить, что при слабости почек метаболиты препарата могут накапливаться.

Медицинское применение и использование

Препарат триметоприм используется относительно редко в составе монотерапии. Вместо этого он обычно используется в сочетании с веществом котримоксазол в виде так называемой фиксированной комбинации, в которой используется активный ингредиент сульфаметоксазол. Если триметоприм комбинировать с действующим веществом сульфаметоксазолом, возможная область применения также расширяется. Вещество сульфаметоксазол относится к категории сульфаниламидов.

Лечение Toxoplasma gondii или Pneumocystis jirovecii возможно в сочетании с триметопримом. В то же время, однако, расширяется и спектр возможных побочных эффектов.

Комбинация активных ингредиентов триметоприма и сульфаметоксазола называется котримоксазолом. Это соединение также подходит, например, для лечения гранулематоза аутоиммунного заболевания с полиангиитом.

Особое показание - пневмоцистная пневмония. Необходимо принимать ко-тримоксазол в высоких дозах в течение более длительного периода времени.

В контексте монотерапии триметоприм можно назначать, например, при неосложненном цистите и для предотвращения повторных инфекций мочевыводящих путей у детей. В принципе, критически обсуждается монотерапия активным ингредиентом триметоприма.

Риски и побочные эффекты

В рамках терапии препаратом триметоприм или комбинированными препаратами, содержащими это действующее вещество, возможны различные нежелательные побочные эффекты и жалобы. Они происходят с разной частотой и различаются в зависимости от конкретного случая.

Триметоприм обычно хорошо переносится. Однако в некоторых случаях возникает дискомфорт в желудочно-кишечном тракте. Также возможны зудящие высыпания. В редких случаях активный ингредиент ингибирует важную дигидрофолатредуктазу человека, что приводит к дефициту тетрагидрофолиевой кислоты. Это нарушает кроветворение, что приводит к анемии, тромбопении или лейкопении.

Кроме того, у некоторых пациентов появляются высыпания на коже, некоторые из которых вызывают зуд. Серьезное раздражение кожи или синдром Лайелла встречаются реже. Также при приеме триметоприма возможен асептический менингит. У больных иногда поднимается температура и появляются нарушения в анализе крови. Очень редко возникают фототоксические реакции и воспаление поджелудочной железы.

Препарат триметоприм взаимодействует с некоторыми веществами, поэтому его нельзя принимать одновременно. К ним относятся, например, противодиабетические средства, пероральные контрацептивы, диуретики, циклоспорин и индометацин. При появлении жалоб во время терапии немедленно обратитесь к врачу.