Zolmitriptan

Многих людей мучает мигрень. В более серьезных случаях вылечить их эффективно не всегда просто. При сильной мигрени с аурой или без нее, а также при кластерных головных болях в настоящее время предпочтительны триптаны, потомки серотонина. Ведущее вещество - суматриптан, но сейчас на рынке есть несколько веществ-преемников. Это тоже имеет значение Zolmitriptan, который считается более эффективным, чем предыдущие классы веществ.

Что такое золмитриптан?

Золмитриптан является селективным агонистом серотонина из класса триптанов, который в основном используется в терапии острых приступов мигрени. Однако он работает только в том случае, если головная боль уже возникла, а это означает, что он не может предотвратить приступ мигрени. Также говорят, что препарат облегчает кластерные головные боли, которые возникают гораздо реже.

Золмитриптан можно вводить в форме таблеток или в виде назального спрея, с тем преимуществом, что он быстрее всасывается. В отличие от исходного вещества свинца, суматриптана, он легче проникает через гематоэнцефалический барьер.

Являясь агонистом рецепторов серотонина, лекарство вызывает сужение сосудов головного мозга, что, как говорят, улучшает мигрень.

Фармакологический эффект

Действие золмитриптана основано на избирательном связывании с рецепторами серотонина 5HT1D и -5HT1B. Они располагаются на церебральных кровеносных сосудах и пресинаптически на нейронах. Если они активируются, они вызывают сужение кровеносных сосудов, потому что головная боль возникает только тогда, когда кровеносные сосуды расширяются (расширяются). Кроме того, они обеспечивают пониженное высвобождение медиаторов воспаления и передачу боли.

Период полувыведения золмитриптана относительно короткий и составляет от 2,5 до 3 часов. В печени при метаболизме образуется дополнительный активный метаболит, который также участвует в действии препарата. В основном метаболизируется ферментом CYP1A2; в меньшей степени также из МАО-А.

Как уже упоминалось, золмитриптан очень хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, поскольку его молекулярный размер очень мал, и поэтому он легко всасывается в жировую ткань. В то же время он также очень быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт, а это означает, что эффективный уровень в крови достигается примерно через час.

Уменьшается не только головная боль, но и побочные эффекты мигрени, такие как тошнота, рвота и чувствительность к свету. Стабильно хорошая эффективность была также показана при длительном применении.

Медицинское применение и использование

Средняя доза применения составляет 2,5 миллиграмма. По возможности таблетку следует принять при первых признаках приступа мигрени. Хотя таблетки не могут предотвратить головную боль, их ранний прием поможет быстрее избавиться от боли.

Однако препарат все же можно принимать во время приступа. Если доза недостаточна, ее можно увеличить до 5 миллиграммов по согласованию с врачом. Не следует принимать более 2 таблеток в течение 24 часов.

Использование в форме назального спрея особенно полезно для тех, кто страдает сильной тошнотой и рвотой, а также в случае сильной кластерной головной боли. Прием пищи одновременно практически не влияет на всасывание. Препарат также доступен в виде короткой инфузии во время пребывания в больнице.

Риски и побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникнуть при приеме золмитриптана. Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, сухость во рту, головокружение и сонливость. Кроме того, одним из нежелательных явлений являются головные боли, особенно при длительном применении.

Иногда наблюдается учащение пульса или ощущение стеснения в груди. Редко может возникнуть кожный зуд или крапивница. Сердечный приступ, стенокардия и частые позывы к мочеиспусканию относятся к очень редким побочным эффектам.

Также важно знать о возможных взаимодействиях при одновременном приеме других препаратов. Произойдет ли взаимодействие, зависит от различных факторов, поэтому вам всегда следует консультироваться с врачом. В любом случае следует избегать одновременного приема с алкалоидами спорыньи, так как риск спазмов в коронарных артериях значительно увеличивается из-за их дополнительного сосудосуживающего действия.

Эффект золмитриптана усиливается моклобемидом, циметидином, флувоксамином, сигаретным дымом и хинолонами, поэтому в этих случаях дозу золмитриптана необходимо уменьшить и скорректировать.

При одновременном приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск опасного серотонинового синдрома, при котором в нервной системе накапливается слишком много серотонина.

Из-за сосудосуживающего действия золмитриптан противопоказан при имеющейся ишемической болезни сердца, гипертонии и сосудистых заболеваниях. Препарат также нельзя принимать при гиперчувствительности, гемиплегической мигрени или базилярной мигрени.

При нарушении функции почек следует корректировать дозу. Золмитриптан следует принимать во время беременности только в том случае, если врач считает это абсолютно необходимым.