Tigecycline

Tigecycline это антибиотик, который производится полусинтетическим способом. Он используется при сложных инфекциях и при инфекциях, вызываемых мультирезистентными проблемными штаммами.

Что такое тигециклин?

Препарат тигециклин является одним из антибиотиков тетрациклинового ряда и одним из антибиотиков из класса глицилциклинов. Тигециклин является производным тетрациклина. Поскольку препарат действует против множества различных патогенов, его применяют как антибиотик широкого спектра действия. Антибиотики широкого спектра действия захватывают многие бактерии грамотрицательного и грамположительного диапазонов. Они также действуют против хламидий, риккетсий, спирохет и простейших.

Тигециклин также действует против анаэробов, таких как клостридии. Инфекции, вызванные Escherichia coli или Acinetobacter baumannii, также можно лечить тигециклином. Тигециклин в настоящее время также эффективен против метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA), устойчивых к ванкомицину энтерококков (VCE) и против патогенов, продуцирующих ESBL. Поскольку тигециклин должен использоваться все чаще и чаще из-за повышения устойчивости, в будущем можно ожидать появления новых сопротивлений в связи с широким распространением этого антибиотика.

Фармакологический эффект

Тигециклин действует как большинство тетрациклинов. Препарат подавляет синтез белка на рибосомах возбудителя. В результате аминоацил-тРНК больше не может накапливаться на 30S субъединицах рибосом, так что бактерии больше не могут размножаться.

В отличие от других тетрациклинов, тигециклин может обходить два механизма устойчивости. Многие устойчивые бактерии имеют так называемые оттокные насосы. Они удаляют антибиотик из бактериальной клетки с помощью транспортных белков. Тигециклин может обойти этот защитный механизм. Кроме того, он имеет в пять раз более высокое сродство связывания с рибосомами, так что различные защитные белки бактерий становятся неэффективными.

Медицинское применение и использование

Тигециклин - резервный антибиотик. Резервные антибиотики - это специальные антибиотики, которые используются исключительно для лечения инфекций, вызванных резистентными патогенами. В случае тяжелых инфекций их также можно использовать в качестве рассчитанной антибактериальной терапии. Их вводят немедленно, если в случае тяжелой инфекции возбудитель еще неизвестен, но его можно распознать по симптомам. Быстро начав терапию, следует предотвратить осложнения.

В Германии тигециклин разрешен только для лечения тяжелых инфекций. Препарат вводится внутривенно. Возможные области применения: тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, а также осложненные инфекции брюшной полости. В большинстве случаев эти сложные инфекции приобретаются амбулаторно и вызываются MRSA (метициллин-резистентный золотистый стафилококк).

Инфекции патогенами, продуцирующими БЛРС, также являются показанием для применения тигециклина. ESBL расшифровывается как бета-лактамазы расширенного спектра. Бактерии, образующие БЛРС, могут расщеплять антибиотики, содержащие бета-лактам, и поэтому устойчивы к пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам. Бактерии, образующие БЛРС, относятся к так называемым проблемным микробам. Они несут ответственность за широкий спектр инфекций в больницах. Klebsiella или Escherichia coli, образующие ESBL, особенно важны. Пока что тигециклин все еще эффективен против этих патогенов. Однако антибиотик ничего не может сделать против инфекций, вызванных синегнойной палочкой.

Риски и побочные эффекты

До сих пор нет исследований эффективности и побочных эффектов тигециклина для детей и подростков до 18 лет. Однако уже есть данные о том, что тигециклин может нарушать формирование костной ткани у детей и подростков, что может замедлить формирование костной ткани.

Побочный эффект тигециклина зависит от дозы. Поэтому рекомендуется разделить суточную дозу на две отдельные дозы. Общие побочные эффекты - тошнота и рвота. По сравнению с другими антибиотиками можно было определить повышенную смертность. В частности, при пневмонии лечение тигециклином связано с более высоким уровнем смертности. Особенно негативно на течение заболевания влияет суперинфекция во время лечения тигециклином. Суперинфекция - это бактериальная инфекция, развивающаяся в результате вирусной инфекции. Из-за высокой смертности перед применением тигециклина следует провести тщательную оценку соотношения риска и пользы. Если после начала терапии выясняется, что инфекция не входит в утвержденные показания, следует провести альтернативное антибактериальное лечение.

В отличие от многих других антибиотиков, тигециклин не метаболизируется через так называемую систему цитохрома P450. Следовательно, между антибиотиком и другими лекарствами мало взаимодействия. Если одновременно вводится антикоагулянт варфарин, необходимо проверить параметры свертывания крови.

Следует отметить, что пероральные контрацептивы могут не работать эффективно при приеме тигециклина.